Säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik och farmakodynamik för ESR 1150 CL hos friska försökspersoner
5 augusti 2014 uppdaterad av: Boehringer Ingelheim
Administrering av ESR 1150 CL i stigande doser på 0,5, 1, 2, 4 och 8 mg i en öppen, gruppjämförelse och placebokontrollerad design (Placebo randomiserad dubbelblind i dosgrupperna) för bedömning av säkerhet, tolerabilitet (maximalt tolererat) Dos, MTD), farmakokinetik och farmakodynamik i 5 grupper om 8 kvinnliga och 5 friska manliga försökspersoner och 4 mg dessutom i Fed State, i en Cross Over-design. Säkerhet, tolerabilitet och farmakokinetik för MTD/4, MTD/2 och MTD i 6 friska manliga försökspersoner, identifierade som CYP2D6 och/eller "Spartein"-fattiga metaboliserare, i en 3-faldig Cross Over, öppen studie.
Syftet med denna studie var att erhålla säkerhets- och tolerabilitetsdata och första farmakokinetiska och farmakodynamiska data för eskalerande doser av ESR 1150 CL.
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Intervention / Behandling
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
39
Fas
- Fas 1
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 50 år (VUXEN)
Tar emot friska volontärer
Ja
Kön som är behöriga för studier
Allt
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska manliga och kvinnliga kaukasiska försökspersoner enligt resultat av screening
- Skriftligt informerat samtycke i enlighet med god klinisk praxis och lokal lagstiftning
- Ålder ≥ 18 och ≤ 50 år
- Broca ≥ - 20 % och ≤ + 20 %
- för första delen av studien: omfattande metaboliserare av CYP2D6- och/eller "spartein"-typ; för andra delen av studien: dåliga metaboliserare av CYP2D6 och/eller "spartein"
Exklusions kriterier:
- Alla fynd av den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och elektrokardiogram) som avviker från det normala och av klinisk relevans
- Gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metabola, immunologiska eller hormonella störningar
- Kirurgi i mag-tarmkanalen (utom blindtarmsoperation)
- Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar av neurologiska störningar
- Historik av ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackouts
- Kroniska eller relevanta akuta infektioner
- Historik av allergi/överkänslighet (inklusive läkemedelsallergi) som bedöms som relevant för prövningen enligt utredarens bedömning
- Intag av läkemedel med lång halveringstid (> 24 timmar) (≤ 1 månad före administrering eller under prövningen, förutom orala preventivmedel)
- Användning av något läkemedel som kan påverka resultatet av prövningen (≤ 10 dagar före administrering eller under prövningen förutom orala preventivmedel)
- Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel (≤ 2 månader före administrering eller under prövningen)
- Rökare (> 10 cigaretter eller > 3 cigarrer eller > 3 pipor/dag)
- Oförmåga att avstå från rökning på provdagar
- Alkoholmissbruk (> 60 g/dag)
- Drogmissbruk
- Blodgivning > 100 ml (≤ 4 veckor före administrering eller under prövningen)
- Överdriven fysisk aktivitet (≤ 10 dagar före administrering eller under försöket)
- Alla laboratorievärden utanför referensintervallet för klinisk relevans
Endast kvinnor:
- Inget tillförlitligt preventivmedel (exempel på tillförlitligt preventivmedel: p-piller, 3 månaders injektion, intrauterin enhet, sterilisering, kondomer + spermiedödande medel)
- graviditet eller amningsperiod
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: BEHANDLING
- Tilldelning: RANDOMISERAD
- Interventionsmodell: CROSSOVER
- Maskning: INGEN
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Placebo-jämförare: Placebo
|
|
|
Experimentell: ESR 1150 CL dosökning fastade
|
|
|
Experimentell: ESR 1150 CL matad
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Antal patienter med biverkningar
Tidsram: upp till 30 dagar
|
upp till 30 dagar
|
|
|
Area under kurvan (AUC)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Maximal koncentration (Cmax)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Tid till maximal koncentration (tmax)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Synbar total plasmaclearance (CLtot/f)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Skenbar distributionsvolym (Vz/f)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Eliminationshalveringstid (t1/2)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Mängd som utsöndras i urinen (Ae)
Tidsram: upp till 24 timmar efter administrering
|
upp till 24 timmar efter administrering
|
|
|
Maximalt flöde (Qmax)
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med fri uroflödesmetri
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Genomsnittlig flödeshastighet (Qave)
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med fri uroflödesmetri
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Ogiltig volym (Vcomp)
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med fri uroflödesmetri
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Annulleringstid (T100)
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med fri uroflödesmetri
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Tid till maximalt flöde (TQmax)
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med fri uroflödesmetri
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Resterande urinvolym
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedöms med hjälp av transabdominal ultraljudsutvärdering
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Bedömning av miktionsmönster
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
utvärderad av oberoende granskare
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
|
Mängden inhiberingskonstanter (Ki) vid α1A, nivå av adrenoreceptorsubtyp
Tidsram: upp till 8 timmar efter administrering
|
bedömd genom ex vivo radioreceptoranalys
|
upp till 8 timmar efter administrering
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Publikationer och användbara länkar
Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.
Användbara länkar
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart
1 februari 2000
Primärt slutförande (Faktisk)
1 mars 2000
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
5 augusti 2014
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
5 augusti 2014
Första postat (Uppskatta)
6 augusti 2014
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Uppskatta)
6 augusti 2014
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
5 augusti 2014
Senast verifierad
1 augusti 2014
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Andra studie-ID-nummer
- 1172.2
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .