Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

Metabolism och farmakokinetik av primakinenantiomerer hos frivilliga människor, studie 1

14 maj 2018 uppdaterad av: University of Mississippi, Oxford

Utveckling av säkrare droger för malaria hos amerikanska trupper, civil personal och resenärer: klinisk utvärdering av Primaquine Enantiomer

För att undersöka den jämförande tolerabiliteten, metabolismen och farmakokinetiken för individuella enantiomerer av PQ hos friska frivilliga. Det specifika syftet är den jämförande utvärderingen av metabolismen, farmakokinetiska beteendet och tolerabiliteten hos isomererna av PQ (RPQ och SPQ och den racemiska blandningen RSPQ) hos normala friska frivilliga.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljerad beskrivning

Det primära syftet med detta projekt är att undersöka den jämförande tolerabiliteten, metabolismen och farmakokinetiken för individuella enantiomerer av PQ hos friska frivilliga.

Det övergripande tillvägagångssättet är följande: hos 36 friska frivilliga med dokumenterad normal G6PD-aktivitet kommer vi att administrera en enstaka oral dos av RPQ, SPQ eller RSPQ. Vid olika tidpunkter efter dosering kommer vi att ta blodprov, där vi kommer att registrera plasmanivåerna av moderläkemedlen, tillsammans med plasma och urinmetaboliter. Den jämförande farmakokinetiken, tolerabiliteten och hematologiska effekterna av dessa två enantiomerer och racematet kommer att bedömas.

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

36

Fas

  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

  • Förenta staterna
    • Mississippi
      • Oxford, Mississippi, Förenta staterna, 38677
        • University of Mississippi

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

18 år till 60 år (Vuxen)

Tar emot friska volontärer

Nej

Kön som är behöriga för studier

Allt

Beskrivning

Inklusionskriterier:

  • Vuxna (18-60 år)
  • Informerat samtycke
  • Friska

Exklusions kriterier:

  • Känd historia av lever, njure eller hematologisk sjukdom;
  • känd historia av hjärtsjukdom, arytmi, QT-förlängning;
  • Autoimmun sjukdom;
  • Rapport om en aktiv infektion;
  • Bevis på G6PD-brist

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Grundläggande vetenskap
  • Tilldelning: Randomiserad
  • Interventionsmodell: Crossover tilldelning
  • Maskning: Enda

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: Kohort 1 (Låg dos Primaquine)

Interventioner: Primaquine, R-Primaquine, S-Primaquine, SR Primaquine En enda center, prospektiv, cross-over, randomiserad fas 1-studie. Trettiosex deltagare, inskrivna i en farmakokinetisk studie med två kohorter som utvärderade två dosnivåer av primakinisomerer.

Kohort 1 (låg dosnivå) - engångsdos på 15 mg S-Primaquine och 15 mg R-Primaquine jämfört med 30 mg RS-Primaquine under 24 timmar. Deltagarna kommer att gå över efter en veckas uttvättningsperiod.
Läkemedel: Primaquine, R-Primaquine, S-Primaquine, SR Primaquine

Kohort 1: Arton individer (6 per grupp) Kohort 2: Arton individer (6 per grupp)

Grupp 1-15 mg S-Primaquine följt av en veckas tvättning, 15 mg R-Primaquine följt av en veckas tvättning och 30 mg RS-Primaquine.

Grupp 2 - 15 mg R-Primaquine följt av en veckas tvättning, 30 mg RSPQ följt av en veckas tvättning och 15 mg SPQ.

Grupp 3-30 mg RS-Primaquine följt av en veckas tvättning, 15 mg SPQ följt av en veckas tvättning och 15 mg RPQ.

Andra namn:
  • Primaquine
Experimentell: Kohort 2 (Primaquine hög dos)

Interventioner: Primaquine, R-Primaquine, S-Primaquine, SR Primaquine En enda center, prospektiv, cross-over, randomiserad fas 1-studie. Trettiosex deltagare, inskrivna i en farmakokinetisk studie med två kohorter som utvärderade två dosnivåer av primakinisomerer.

Kohort 2 (hög dosnivå)-enkeldos på 22,5 mg S-Primaquine och 22,5 mg R-Primaquine jämfört med 45 mg RS-Primaquine under 24 timmar. Deltagarna kommer att gå över mellan behandlingsarmarna efter en veckas uttvättningsperiod mellan varje.
Läkemedel: Primaquine, R-Primaquine, S-Primaquine, SR Primaquine

Kohort 1: Arton individer (6 per grupp) Kohort 2: Arton individer (6 per grupp)

Grupp 1-15 mg S-Primaquine följt av en veckas tvättning, 15 mg R-Primaquine följt av en veckas tvättning och 30 mg RS-Primaquine.

Grupp 2 - 15 mg R-Primaquine följt av en veckas tvättning, 30 mg RSPQ följt av en veckas tvättning och 15 mg SPQ.

Grupp 3-30 mg RS-Primaquine följt av en veckas tvättning, 15 mg SPQ följt av en veckas tvättning och 15 mg RPQ.

Andra namn:
  • Primaquine

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Primärt utfall: Plasmakoncentration av moderprimakin och karboyprimakin efter en enkeldosbehandling med primakin (racemat eller enantiomerer) får inte överstiga 45 mg
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga
mellan 0-24 timmar

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Area Under Curve (AUC) för primakin upp till 24 timmar efter administreringen av primakin
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga
mellan 0-24 timmar
Maximal koncentration (Cmax) för primakin upp till 24 timmar efter administrering av primakin
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga
mellan 0-24 timmar
Area Under Curve (AUC) för karboxiprimakin, primärplasmametaboliten av primakin, upp till 24 timmar efter administrering av primakin
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga
mellan 0-24 timmar
Maximal koncentration av karboxiprimakin, primärplasmametaboliten av primakin, upp till 24 timmar efter administrering av primakin
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga
mellan 0-24 timmar
Maximal koncentration av utvalda metaboliter primakin (andra än karboxiprimakin) upp till 24 timmar efter administrering av primakin
Tidsram: mellan 0-24 timmar
Denna studie skulle ge information om differentiell farmakokinetik och metabolism av enantiomerer av primakin hos normala mänskliga frivilliga. Den exakta naturen hos dessa metaboliter kommer att bestämmas från tidigare studier på djur och människor
mellan 0-24 timmar
hemoglobin- och methemoglobinnivåer i blodet efter administrering av primakin
Tidsram: 0-72 timmar
För att övervaka hemoglobin- och methemoglobinnivåer hos normala frivilliga som behandlas med en enstaka dos primakin som inte överstiger 45 mg
0-72 timmar
Genotypning av Cytokrom P-450 (CYP)
Tidsram: dag 0
För att bestämma korrelation mellan metabolism av primakin och CYP 2D6 genotyp
dag 0

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

University of Mississippi, Oxford

Utredare

  • Huvudutredare: Babu L Tekwani, Ph.D, University of Mississippi Medical Center

Publikationer och användbara länkar

Den som ansvarar för att lägga in information om studien tillhandahåller frivilligt dessa publikationer. Dessa kan handla om allt som har med studien att göra.

Allmänna publikationer

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart (Faktisk)

1 maj 2017

Primärt slutförande (Faktisk)

1 mars 2018

Avslutad studie (Faktisk)

1 mars 2018

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

21 juli 2016

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

7 september 2016

Första postat (Uppskatta)

13 september 2016

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)

15 maj 2018

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

14 maj 2018

Senast verifierad

1 maj 2018

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Ytterligare relevanta MeSH-villkor

Andra studie-ID-nummer

  • PQ Study 1

Plan för individuella deltagardata (IPD)

Planerar du att dela individuella deltagardata (IPD)?

Nej

Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument

Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt

Ja

Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt

Nej

produkt tillverkad i och exporterad från U.S.A.

Nej

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Prenumerera