禁食和进食条件下帕潘立酮缓释和速释制剂的药代动力学和药效学研究
2 种帕潘立酮缓释微丸制剂与帕潘立酮口服液在空腹和进食条件下的药代动力学和药效学比较评价在健康成人中的药代动力学和药效学
本研究的目的是比较 2 种缓释帕潘立酮微丸制剂在禁食和进食条件下与 2 mg 帕潘立酮口服溶液在禁食条件下的生物利用度。
其他目标是比较药效学效应（血压和心率的姿势变化），评估每种治疗的安全性和耐受性，并探索 CYP2D6 基因型与帕潘立酮暴露之间的关系。
研究概览
详细说明
这是一项针对年龄在 18 至 55 岁之间的非吸烟健康男性和女性的单中心、开放标签、随机、5 路交叉 1 期研究。
该研究包括一个筛选期； 5 路交叉、开放标签治疗阶段，治疗之间有 14 天的清除期；完成或提前退出时的研究结束评估。
符合条件的志愿者将被随机分配到 5 个治疗序列中的 1 个。
每位志愿者将随机接受以下治疗： (A) 帕潘立酮缓释微丸制剂-1，1 粒 2.5 mg 胶囊，禁食； (B) 帕潘立酮缓释微丸制剂-1，2.5 mg 胶囊随餐服用（高脂早餐）； (C) 帕潘立酮缓释微丸制剂-2，作为 1 粒 2.5 mg 胶囊，在禁食条件下； (D) 帕潘立酮缓释微丸制剂-2 为 1 粒 2.5 mg 随餐服用（高脂早餐）； (E) 速释 (IR) 帕潘立酮口服溶液，2 毫克（2 毫升）1 毫克/毫升溶液，禁食条件下。
正在开发替代帕潘立酮 ER 制剂，目的是提高生物利用度和减少变异性，同时不损害 ER OROS 帕潘立酮对体位性低血压的有利影响。
因此，在本研究中，将研究 2 种可供选择的帕潘立酮缓释微丸制剂的药代动力学和药效学特性，以及食物的影响。
将在整个研究过程中监测安全性和耐受性。帕潘立酮缓释微丸制剂 1，作为 1 粒 2.5 mg 的胶囊随餐服用（高脂肪早餐）；帕潘立酮缓释微丸制剂 2，作为 1 粒 2.5 mg 胶囊，禁食；帕潘立酮缓释微丸制剂 2，作为 1 粒 2.5 mg 的胶囊随餐服用（高脂肪早餐）； IR 帕潘立酮口服溶液，2 毫克（2 毫升）的 1 毫克/毫升溶液，禁食。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
35
阶段
- 阶段1
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 55年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 体重指数（体重 [kg]/身高 (m)²）范围为 18.0 至 28.0 kg/m²，包括在内
- 血压正常，仰卧（5 分钟）血压在 100 到 140 毫米汞柱之间，收缩压和舒张压在 60 到 90 毫米汞柱之间，包括在内
- 根据首次给药前 21 天内进行的研究前体格检查、病史、心电图以及血液生化、血液学和尿液分析的实验室结果确定为健康人。 如果生物化学、血液学或尿液分析测试的结果不在实验室的参考范围内，只有在研究者判断偏差不具有临床意义的情况下，才能包括志愿者。 对于肝功能测试（丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和胆红素），值必须包含在正常实验室参考范围上限的 2 倍以内，对于肾功能测试，值必须在正常实验室参考范围内
- 女性必须绝经至少 1 年、手术绝育或采用有效的节育方法（例如，处方口服避孕药、避孕注射剂、宫内节育器、双重屏障法、避孕贴片、男性伴侣绝育，并由研究者，完全禁欲）在进入之前和整个研究期间，以及在筛选时血清妊娠试验阴性。 为确保继续符合资格，女性在每次服用研究药物之前（每个时期的第 -1 天）必须进行阴性尿检。
排除标准：
- 已知对肝素过敏或有显着超敏反应史
- 最近酗酒或滥用药物的历史。 第 1 期第 -1 天的尿液药物筛查或尿液药物筛查或酒精呼吸测试呈阳性
- 任何心血管、呼吸、神经精神、肾脏、肝脏、胃肠道（包括手术和吸收不良问题）、内分泌或免疫疾病的相关病史
- 站立3分钟后收缩压下降≥20mmHg，或筛选时站立时出现头晕、眩晕或昏厥症状
- 任何血清学测试（乙型肝炎、丙型肝炎和 HIV）的阳性结果
- 平均每天排便少于 1 次
- 任何癌症的病史，基底细胞癌除外
- 过去 2 个月内吸烟或使用含尼古丁物质的历史，根据病史和/或志愿者的口头报告确定。 （志愿者必须同意在整个研究过程中不使用。）
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：随机化
- 介入模型：交叉作业
- 屏蔽：无（打开标签）
研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
|---|
|
评估 2 毫克当量帕潘立酮缓释微丸制剂与 2 毫克速释帕潘立酮口服溶液相比的药代动力学，并评估食物对缓释微丸制剂药代动力学的影响
|
次要结果测量
结果测量 |
|---|
|
比较所有治疗的药效学效果，评估安全性和耐受性以及基因型（CYP2D6 和 CYP3A4/5）与帕潘立酮暴露之间的关系
|
合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2003年9月1日
研究完成 (实际的)
2003年11月1日
研究注册日期
首次提交
2008年11月20日
首先提交符合 QC 标准的
2008年11月20日
首次发布 (估计)
2008年11月24日
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
2011年6月8日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2011年6月6日
最后验证
2010年3月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.
ER帕潘立酮的临床试验
-
Medical University of South CarolinaGeorgia State University完全的