Účinky opakovaného dávkování GSK1521498

Kritéria pro zařazení:

• Zdravé, jak určí odpovědný a zkušený lékař
• Nekuřácký muž nebo žena ve věku 18 až 60 let včetně
• Žena ve fertilním věku musí používat metodu antikoncepce uvedenou v protokolu před zahájením podávání alespoň 14 dnů po podání poslední dávky studovaného léku.
• Muži musí souhlasit s použitím jedné z metod antikoncepce uvedených v protokolu od první dávky studovaného léčiva do alespoň 84 dnů po obdržení poslední dávky studovaného léčiva.
• BMI v rozmezí 25 - 35 kg/m2 (včetně).
• Schopnost dát písemný informovaný souhlas, který zahrnuje splnění požadavků a omezení uvedených ve formuláři souhlasu.
• QTcB nebo QTcF < 450 ms.
• Vhodné pro opakovanou kanylaci.

Kritéria vyloučení:

• Má klinicky významné abnormality rytmu zjištěné během 24hodinového screeningu podle Holtera.
• Systolický krevní tlak vyšší než 150 mmHg a/nebo diastolický krevní tlak vyšší než 90 mmHg.
• Diabetes mellitus nebo lékařem diagnostikovaná dyslipidémie vyžadující léčbu
• Celkové skóre škály Beck Depression Inventory II, které si sám spravoval, je větší než 13 nebo skóre sebevražedné otázky větší než nula při screeningu.
• Pozitivní screening drog/alkoholu před studií
• Pozitivní výsledek povrchového antigenu hepatitidy B nebo pozitivních protilátek proti hepatitidě C před zahájením studie do 3 měsíců od screeningu
• Pozitivní test na HIV protilátky.
• Březí nebo kojící samice
• Historie kouření, která zahrnuje pravidelné užívání tabáku nebo výrobků obsahujících nikotin během 6 měsíců před screeningem.
• Anamnéza jakékoli dysfunkce štítné žlázy nebo abnormálního testu funkce štítné žlázy
• Anamnéza pravidelné vysoké úrovně konzumace alkoholu během 6 měsíců od studie
• Během 90 dnů se účastnil klinického hodnocení zahrnujícího hodnocený produkt
• Expozice více než čtyřem novým chemickým entitám během 12 měsíců před prvním dnem dávkování.
• Užívání léků na předpis nebo bez předpisu, včetně vitamínů, bylinných a dietních doplňků (včetně třezalky tečkované) během 7 dnů před první dávkou studovaného léku
• Anamnéza jakýchkoli gastrointestinálních nebo jaterních onemocnění nebo postupů, které by mohly ovlivnit absorpci hodnoceného přípravku.
• Anamnéza citlivosti na kteroukoli studovanou medikaci nebo její složky nebo anamnéza lékové nebo jiné alergie, která kontraindikuje účast.
• Pokud by účast ve studii vedla k darování krve nebo krevních produktů v množství přesahujícím 500 ml během 56 dnů.
• Neochota nebo neschopnost dodržovat postupy uvedené v protokolu, včetně zdržení se konzumace produktů obsahujících kofein nebo xantin po dobu 24 hodin před podáním dávky až do posouzení po dávce, užívání nezákonných drog, zdržení se alkoholu po dobu 24 hodin před podáním dávky až do konečného hodnocení po dávce, konzumace červeného vína, sevillských pomerančů, grapefruitu nebo grapefruitové šťávy od 7 dnů před první dávkou studovaného léku až do odběru konečného farmakokinetického vzorku krve.
• Jakékoli zjištění, které by vylučovalo bezpečné použití skenování Echo MRI. Patří mezi ně: anamnéza záchvatů paniky a/nebo klaustrofobie, kardiostimulátor, implantované sluchadlo, kovový piercing a/nebo jiné kovové implantáty, které nelze odstranit, názor zkoušejícího subjekt překračuje omezení velikosti nástroje.
• Duševně nebo právně nezpůsobilý