Studie k vyhodnocení bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a potenciálu lékových interakcí napabucasinu u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení

Subjekt bude způsobilý k zařazení do této studie, pouze pokud budou splněna všechna následující kritéria:

1. Informovaný souhlas schválený Institutional Review Board (IRB) je podepsán a opatřen datem před jakoukoli činností související se studií.
2. Subjekt je ve věku od 18 do 45 let včetně.
3. Subjektem je žena ve fertilním věku s negativním těhotenským testem nebo má zdokumentovanou chirurgickou sterilizaci nebo je po menopauze před screeningem. Všichni muži a ženy musí souhlasit s používáním antikoncepce během účasti ve studii a po dobu 30 dnů po jejich poslední dávce studovaného léku, pokud nejsou chirurgicky sterilní nebo po menopauze. Je odpovědností zkoušejícího určit, zda má subjekt adekvátní antikoncepci pro účast ve studii.
4. Subjekt má index tělesné hmotnosti mezi 18 a 34 kg/m^2 (hmotnost/[výška]^2).
5. Subjekt má normální (nebo abnormální a klinicky nevýznamné podle zkoušejícího) laboratorní hodnoty při screeningu.
6. Subjekt je lékařsky normální bez významných abnormalit při základním fyzikálním vyšetření.
7. Subjekt má schopnost porozumět požadavkům studia a ochotu dodržovat všechny studijní postupy.
8. Subjekt nekonzumoval a souhlasí s tím, že se zdrží užívání jakýchkoli doplňků stravy, rostlinných produktů nebo léků bez předpisu (s výjimkou povolení od zkoušejícího a lékařského monitoru) po dobu 14 dnů před přijetím CRU prostřednictvím následné kontroly.
9. Subjekt nekonzumoval a souhlasí s tím, že se zdrží užívání jakýchkoli léků na předpis (kromě těch, které schválil zkoušející a lékařský monitor) během 14 dnů před přijetím CRU prostřednictvím následné kontroly.
10. Subjekt nekonzumoval nápoje obsahující alkohol po dobu 3 dnů před přijetím CRU a souhlasí s tím, že nebude konzumovat alkohol během sledování.
11. Subjekt nekonzumoval grapefruit, grapefruitový džus, sevillské pomeranče a produkty obsahující grapefruit nebo sevillský pomeranč během 14 dnů před přijetím CRU a souhlasí s tím, že nebude konzumovat grapefruit nebo grapefruitový džus prostřednictvím následné kontroly.
12. Subjekt neužíval produkty obsahující tabák a nikotin během 2 měsíců před přijetím CRU a souhlasí s tím, že se zdrží používání produktů obsahujících tabák a nikotin prostřednictvím sledování.
13. Subjekt souhlasí s tím, že se zdrží konzumace produktů obsahujících kofein nebo čokoládu 3 dny před přijetím CRU prostřednictvím sledování.

Kritéria vyloučení

Subjekt nebude způsobilý k zařazení do této studie, pokud platí kterékoli z následujících kritérií:

1. Subjekt měl v minulosti nezákonné užívání drog v minulém roce nebo podle názoru vyšetřovatele v současnosti existuje důkaz o takovém zneužívání.
2. Subjekt má pozitivní nález na screeningu drog v moči.
3. Subjekt je pozitivní na virus lidské imunodeficience (HIV), hepatitidu B a/nebo hepatitidu C při screeningových hodnoceních.
4. Subjekt je určen jako slabý metabolizátor pro CYP2C19, CYP2C9 a/nebo CYP2D6.
5. Subjekt má při screeningu QTcF >450 ms (pokud je muž) nebo >470 ms (pokud je žena).
6. Subjekt je těhotný nebo kojící.
7. Subjekt má akutní onemocnění do 1 týdne od přijetí CRU.
8. Subjekt má přecitlivělost nebo alergii na napabucasin nebo jakékoli ze zkušebních léků nebo na složky napabucasinu nebo kterékoli ze zkušebních léků nebo jiné klinicky významné alergie.
9. Subjekt daroval plazmu do 7 dnů od podání léku.
10. Subjekt daroval 1 nebo více pint krve (nebo ekvivalentní ztrátu krve) během 30 dnů před podáním léku.
11. Subjekt má v anamnéze chronickou gastroezofageální refluxní chorobu (GERD) nebo užíval omeprazol nebo jiné inhibitory protonové pumpy během 3 měsíců od screeningu.
12. Subjekt se účastnil výzkumné lékové studie během 30 dnů před přijetím CRU.
13. Subjekt je zaměstnancem zkoušejícího nebo studijního centra, který je přímo zapojen do navrhované studie nebo jiných studií pod vedením tohoto zkoušejícího nebo studijního centra, nebo rodinný příslušník zaměstnanců nebo zkoušejícího.