En 5-behandlingsundersøgelse i raske frivillige for at vurdere sikkerheden, tolerabiliteten og farmakokinetikken af ​​fire prægabalin-tabletformuleringer med kontrolleret frigivelse (CR) og formuleringen med øjeblikkelig frigivelse (IR) administreret fastende

Inklusionskriterier:

• Emnets berettigelse bør gennemgås og dokumenteres af et passende kvalificeret medlem af investigatorens undersøgelsesteam, før forsøgspersoner inkluderes i undersøgelsen.
• Forsøgspersoner skal opfylde alle følgende inklusionskriterier for at være berettiget til tilmelding til undersøgelsen:
• Raske mandlige og/eller kvindelige forsøgspersoner mellem 18 og 55 år inklusive (Raske er defineret som ingen klinisk relevante abnormiteter identificeret ved en detaljeret sygehistorie, fuld fysisk undersøgelse, inklusive blodtryks- og pulsmåling, 12-aflednings-EKG eller klinisk laboratorieundersøgelser).
• Body Mass Index (BMI) på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en samlet kropsvægt >50 kg (110 lbs).
• Et informeret samtykkedokument underskrevet og dateret af forsøgspersonen eller en juridisk acceptabel repræsentant.
• Forsøgspersoner, der er villige og i stand til at overholde alle planlagte besøg, behandlingsplan, laboratorietests og andre undersøgelsesprocedurer.

Ekskluderingskriterier:

• Bevis eller historie med klinisk signifikant hæmatologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær, hepatisk, psykiatrisk, neurologisk eller allergisk sygdom (inklusive lægemiddelallergier, men eksklusive ubehandlede, asymptomatiske, sæsonbestemte allergier på tidspunktet for dosering).
• Anamnese med febril sygdom inden for 5 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin.
• Forsøgspersoner med en estimeret kreatininclearance (CLcr) <60 ml/min udledt ved hjælp af metoden fra Cockcroft og Gault1.
• Enhver tilstand, der muligvis påvirker lægemiddelabsorptionen (f.eks. gastrektomi, irritabel tyktarm).
• En positiv urinmedicinsk skærm.
• Brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter ud over hvad der svarer til 5 cigaretter om dagen.
• Historik med regelmæssigt alkoholforbrug, der overstiger 14 drinks/uge for kvinder eller 21 drinks/uge for mænd (1 drink = 5 ounces (150 ml) vin eller 12 ounces (360 ml) øl eller 1,5 ounces (45 mL) hård spiritus ) inden for 6 måneder efter screening.
• Behandling med et forsøgslægemiddel inden for 30 dage (eller som bestemt af det lokale behov, alt efter hvad der er længst) eller 5 halveringstider forud for den første dosis af undersøgelsesmedicin.
• 12-aflednings-EKG, der viser QTc >450 msek eller et QRS-interval >120 msek ved screening. Hvis QTc overstiger 450 msek, eller QRS overstiger 120 msek., skal EKG'et gentages to gange mere, og gennemsnittet af de tre QTc- eller QRS-værdier skal bruges til at bestemme forsøgspersonens egnethed.
• Gravide eller ammende kvinder; kvinder i den fødedygtige alder, som er uvillige eller ude af stand til at bruge en acceptabel præventionsmetode som beskrevet i denne protokol fra mindst 14 dage (for ikke-hormonelle metoder) eller ca. 3 måneder (for hormonel prævention) før den første dosis af undersøgelsesmedicin og for 28 dage efter den sidste dosis af undersøgelsesmedicin.
• Brug af receptpligtig (bortset fra orale, transdermale, intrauterine, implanterede eller injicerede præventionsmidler eller hormonsubstitutionsterapi) eller ikke-receptpligtige lægemidler og kosttilskud inden for 7 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin. Urtetilskud skal seponeres mindst 28 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin. Som en undtagelse kan acetaminophen/paracetamol anvendes i doser på 1 g/dag. Begrænset brug af ikke-receptpligtig medicin, der ikke menes at påvirke forsøgspersonens sikkerhed eller de overordnede resultater af undersøgelsen, kan tillades fra sag til sag efter godkendelse fra sponsor.
• Bloddonation på ca. 1 pint (500 ml) inden for 56 dage før dosering.
• Anamnese med følsomhed over for pregabalin, gabapentin eller andre alfa 2 delta ligander.
• Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni.
• Uvillig eller ude af stand til at overholde livsstilsretningslinjerne beskrevet i denne protokol.
• Tidligere deltagelse i en undersøgelse, der involverede pregabalin.
• Andre alvorlige akutte eller kroniske medicinske eller psykiatriske tilstande eller laboratorieabnormiteter, der kan øge risikoen forbundet med undersøgelsesdeltagelse eller administration af forsøgsprodukter eller kan forstyrre fortolkningen af ​​undersøgelsesresultater og, efter investigators vurdering, ville gøre forsøgspersonen uegnet til adgang ind i denne undersøgelse.
• Personer med aktive selvmordstanker eller selvmordsadfærd inden for 1 år før screening som bestemt ved brug af C-SSRS (Columbia-Suicide Severity Rating Scale) eller aktive idéer identificeret ved screening eller på dag 1.