Een onderzoek met 5 behandelingen bij gezonde vrijwilligers om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek te beoordelen van vier pregabaline-tabletformuleringen met gecontroleerde afgifte (CR) en de formulering met onmiddellijke afgifte (IR) toegediend nuchter

Inclusiecriteria:

• Geschiktheid van proefpersonen moet worden beoordeeld en gedocumenteerd door een gekwalificeerd lid van het onderzoeksteam van de onderzoeker voordat proefpersonen in het onderzoek worden opgenomen.
• Proefpersonen moeten aan alle volgende inclusiecriteria voldoen om in aanmerking te komen voor deelname aan het onderzoek:
• Gezonde mannelijke en/of vrouwelijke proefpersonen in de leeftijd van 18 tot en met 55 jaar (Gezond wordt gedefinieerd als geen klinisch relevante afwijkingen geïdentificeerd door een gedetailleerde medische geschiedenis, volledig lichamelijk onderzoek, inclusief bloeddruk- en polsslagmeting, 12-afleidingen ECG of klinische laboratorium testen).
• Body Mass Index (BMI) van 17,5 tot 30,5 kg/m2; en een totaal lichaamsgewicht >50 kg (110 lbs).
• Een geïnformeerd toestemmingsdocument ondertekend en gedateerd door de proefpersoon of een wettelijk aanvaardbare vertegenwoordiger.
• Proefpersonen die bereid en in staat zijn om te voldoen aan alle geplande bezoeken, behandelplannen, laboratoriumtests en andere onderzoeksprocedures.

Uitsluitingscriteria:

• Bewijs of geschiedenis van klinisch significante hematologische, renale, endocriene, pulmonaire, gastro-intestinale, cardiovasculaire, hepatische, psychiatrische, neurologische of allergische aandoeningen (inclusief geneesmiddelenallergieën, maar exclusief onbehandelde, asymptomatische, seizoensgebonden allergieën op het moment van dosering).
• Voorgeschiedenis van met koorts gepaard gaande ziekte binnen 5 dagen voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie.
• Proefpersonen met een geschatte creatinineklaring (CLcr) <60 ml/min afgeleid met behulp van de methode van Cockcroft en Gault1.
• Elke aandoening die mogelijk de opname van geneesmiddelen beïnvloedt (bijv. Gastrectomie, prikkelbare darmsyndroom).
• Een positieve urinedrugscreening.
• Gebruik van tabaks- of nicotinehoudende producten boven het equivalent van 5 sigaretten per dag.
• Geschiedenis van regelmatig alcoholgebruik van meer dan 14 drankjes / week voor vrouwen of 21 drankjes / week voor mannen (1 drankje = 5 ounces (150 ml) wijn of 12 ounces (360 ml) bier of 1,5 ounces (45 ml) sterke drank ) binnen 6 maanden na screening.
• Behandeling met een onderzoeksgeneesmiddel binnen 30 dagen (of zoals bepaald door de lokale behoefte, afhankelijk van welke langer is) of 5 halfwaardetijden voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksmedicatie.
• 12-afleidingen ECG met QTc >450 msec of een QRS-interval >120 msec bij screening. Als QTc langer is dan 450 msec of QRS langer is dan 120 msec, moet het ECG nog twee keer worden herhaald en moet het gemiddelde van de drie QTc- of QRS-waarden worden gebruikt om te bepalen of de proefpersoon in aanmerking komt.
• Zwangere of zogende vrouwen; vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen aanvaardbare anticonceptiemethode willen of kunnen gebruiken zoals beschreven in dit protocol vanaf ten minste 14 dagen (voor niet-hormonale methoden) of ongeveer 3 maanden (voor hormonale anticonceptie) voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksmedicatie en gedurende 28 dagen na de laatste dosis studiemedicatie.
• Gebruik van voorgeschreven (anders dan orale, transdermale, intra-uteriene, geïmplanteerde of geïnjecteerde anticonceptiva of hormoonvervangende therapie) of vrij verkrijgbare geneesmiddelen en voedingssupplementen binnen 7 dagen of 5 halfwaardetijden (afhankelijk van wat langer is) voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksmedicatie. Kruidensupplementen moeten ten minste 28 dagen voorafgaand aan de eerste dosis studiemedicatie worden stopgezet. Bij wijze van uitzondering kan paracetamol/paracetamol worden gebruikt in doseringen van 1 g/dag. Beperkt gebruik van vrij verkrijgbare medicijnen waarvan wordt aangenomen dat ze geen invloed hebben op de veiligheid van de proefpersoon of op de algehele resultaten van het onderzoek, kan per geval worden toegestaan ​​na goedkeuring door de sponsor.
• Bloeddonatie van ongeveer 1 pint (500 ml) binnen 56 dagen voorafgaand aan de dosering.
• Geschiedenis van gevoeligheid voor pregabaline, gabapentine of andere alfa 2-deltaliganden.
• Geschiedenis van gevoeligheid voor heparine of door heparine geïnduceerde trombocytopenie.
• Niet bereid of niet in staat om te voldoen aan de Richtlijnen Leefstijl beschreven in dit protocol.
• Eerdere deelname aan een studie met pregabaline.
• Andere ernstige acute of chronische medische of psychiatrische aandoening of laboratoriumafwijking die het risico van deelname aan de studie of de toediening van onderzoeksproducten kan verhogen of de interpretatie van onderzoeksresultaten kan verstoren en, naar het oordeel van de onderzoeker, de proefpersoon ongeschikt zou maken voor deelname in deze studie.
• Proefpersonen met actieve suïcidale gedachten of suïcidaal gedrag binnen 1 jaar voorafgaand aan de screening zoals bepaald door het gebruik van de C-SSRS (Columbia-Suicide Severity Rating Scale) of actieve gedachten geïdentificeerd bij de screening of op dag 1.