En 5-behandlingsstudie hos friske frivillige for å vurdere sikkerheten, tolerabiliteten og farmakokinetikken til fire pregabalin-tablettformuleringer med kontrollert frigjøring (CR) og formuleringen med umiddelbar frigjøring (IR) administrert fastende

Inklusjonskriterier:

• Emnets kvalifisering bør gjennomgås og dokumenteres av et passende kvalifisert medlem av etterforskerens studieteam før forsøkspersoner inkluderes i studien.
• Emner må oppfylle alle følgende inklusjonskriterier for å være kvalifisert for påmelding til studiet:
• Friske mannlige og/eller kvinnelige forsøkspersoner mellom 18 og 55 år, inklusive (friske er definert som ingen klinisk relevante abnormiteter identifisert av en detaljert sykehistorie, full fysisk undersøkelse, inkludert blodtrykks- og pulsmåling, 12-avlednings-EKG eller klinisk laboratorietester).
• Kroppsmasseindeks (BMI) på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en total kroppsvekt >50 kg (110 lbs).
• Et informert samtykkedokument signert og datert av subjektet eller en juridisk akseptabel representant.
• Forsøkspersoner som er villige og i stand til å overholde alle planlagte besøk, behandlingsplan, laboratorietester og andre studieprosedyrer.

Ekskluderingskriterier:

• Bevis eller historie med klinisk signifikant hematologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær, hepatisk, psykiatrisk, nevrologisk eller allergisk sykdom (inkludert medikamentallergier, men unntatt ubehandlede, asymptomatiske, sesongmessige allergier ved doseringstidspunktet).
• Anamnese med febril sykdom innen 5 dager før første dose med studiemedisin.
• Personer med en estimert kreatininclearance (CLcr) <60 ml/min utledet ved bruk av metoden til Cockcroft og Gault1.
• Enhver tilstand som muligens påvirker legemiddelabsorpsjonen (f.eks. gastrektomi, irritabel tarmsyndrom).
• En positiv skjerm for urinmedisin.
• Bruk av produkter som inneholder tobakk eller nikotin i overkant av tilsvarende 5 sigaretter per dag.
• Historikk med vanlig alkoholforbruk over 14 drinker/uke for kvinner eller 21 drinker/uke for menn (1 drink = 5 ounces (150 ml) vin eller 12 ounces (360 mL) øl eller 1,5 ounces (45 mL) sterk brennevin ) innen 6 måneder etter screening.
• Behandling med et undersøkelseslegemiddel innen 30 dager (eller som bestemt av det lokale behovet, avhengig av hva som er lengst) eller 5 halveringstider før den første dosen med studiemedisin.
• 12-avlednings-EKG som viser QTc >450 msek eller et QRS-intervall >120 msek ved screening. Hvis QTc overstiger 450 msek eller QRS overstiger 120 msek, bør EKG gjentas to ganger til, og gjennomsnittet av de tre QTc- eller QRS-verdiene skal brukes for å bestemme forsøkspersonens kvalifisering.
• gravide eller ammende kvinner; kvinner i fertil alder som er uvillige eller ute av stand til å bruke en akseptabel prevensjonsmetode som beskrevet i denne protokollen fra minst 14 dager (for ikke-hormonelle metoder) eller ca. 3 måneder (for hormonell prevensjon) før den første dosen med studiemedisin og for 28 dager etter siste dose med studiemedisin.
• Bruk av reseptbelagte (annet enn orale, transdermale, intrauterine, implanterte eller injiserte prevensjonsmidler eller hormonerstatningsterapi) eller reseptfrie legemidler og kosttilskudd innen 7 dager eller 5 halveringstider (avhengig av hva som er lengst) før den første dosen med studiemedisin. Urtetilskudd må seponeres minst 28 dager før første dose med studiemedisin. Som et unntak kan acetaminophen/paracetamol brukes i doser på 1 g/dag. Begrenset bruk av reseptfrie medisiner som ikke antas å påvirke pasientsikkerheten eller de generelle resultatene av studien, kan tillates fra sak til sak etter godkjenning fra sponsor.
• Bloddonasjon på ca. 1 halvliter (500 ml) innen 56 dager før dosering.
• Anamnese med følsomhet overfor pregabalin, gabapentin eller andre alfa 2 delta-ligander.
• Anamnese med følsomhet overfor heparin eller heparinindusert trombocytopeni.
• Uvillig eller ute av stand til å overholde livsstilsretningslinjene beskrevet i denne protokollen.
• Tidligere deltagelse i en studie med pregabalin.
• Andre alvorlige akutte eller kroniske medisinske eller psykiatriske tilstander eller laboratorieavvik som kan øke risikoen forbundet med studiedeltakelse eller administrasjon av undersøkelsesprodukter eller kan forstyrre tolkningen av studieresultater og, etter utforskerens vurdering, vil gjøre forsøkspersonen uegnet for innreise inn i denne studien.
• Personer med aktive selvmordstanker eller selvmordsatferd innen 1 år før screening som bestemt ved bruk av C-SSRS (Columbia-Suicide Severity Rating Scale) eller aktive ideer identifisert ved screening eller på dag 1.