En farmakokinetisk undersøgelse af MIN-101 og dets metabolitter hos raske personer til sammenligning af MIN-101 i dårlige og omfattende metabolisatorer

Inklusionskriterier:

1. Bekræftet CYP2D6-genotype med omfattende eller dårlig metabolisering
2. Forsøgspersonen har givet frivilligt skriftligt informeret samtykke før udførelse af en undersøgelsesrelateret procedure
3. Emnet skal være mellem 18 og 45 år inklusive

4. Forsøgspersonen skal være en sund mand eller hun som angivet ved følgende:

   • Klinisk kemi, hæmatologi og urinanalysetest skal være inden for normale, tilladte grænser (hvis uden for området, og med undtagelse af kalium, magnesium og calcium, skal de anses for at være klinisk signifikante for at være ekskluderende) og udføres inden for 21 dage efter første modtagelse dosis af undersøgelsesmiddel
   • Body mass index på mellem 18 og 30 kg/m2

   • Normale vitale tegn efter 5 minutters hvile i liggende stilling og i stående stilling efter 5 minutters hvile i liggende stilling:

     • 95 mm Hg < systolisk blodtryk < 140 mm Hg
     • 50 mm Hg < diastolisk blodtryk < 90 mm Hg
     • 50 bpm < puls < 90 bpm
     • Systolisk blodtryk fald på mindre end 20 mm Hg inden for 3 minutter efter stående
     • Diastolisk blodtryksfald på mindre end 10 mm Hg inden for 3 minutter efter stående
   • Normalt 12-aflednings automatisk EKG: 120 ms < PR < 210 ms, QRS < 120 ms, QTc (Fridericia) ≤ 430 ms for mænd og ≤ 440 ms for kvinder
5. Accepter at afholde dig fra al medicin (undtagen tilladt prævention i #5 nedenfor), inklusive ikke-receptpligtig og receptpligtig medicin (inklusive vitaminer og naturlige eller naturlægemidler, f.eks. perikon) i 21 dage før den første studiedag indtil udskrivelse fra undersøgelsen (afslutning på lægelig poststudie).
6. Forsøgspersonen indvilliger i at bruge en passende præventionsmetode (undtagen oral hormonel prævention). Forsøgspersoner, der er seksuelt aktive, skal sammen med deres partner bruge 2 godkendte metoder til højeffektiv prævention fra tidspunktet for indgivelse af forsøgslægemidlet indtil 90 dage efter den sidste dosis af forsøgslægemidlet.

Ekskluderingskriterier:

1. En historie med klinisk signifikant gastrointestinal sygdom, især mavesår, gastrointestinal blødning, colitis ulcerosa, Crohns sygdom eller irritabel tyktarm; nyre-, lever-, neurologisk, hæmatologisk, endokrin, onkologisk, lunge-, immunologisk eller psykiatrisk sygdom, især dem med en tidligere historie med depression, selvmordstanker eller selvmordsforsøg eller hjerte-kar-sygdomme eller enhver anden tilstand, som efter princippets opfattelse investigator, ville bringe forsøgspersonens sikkerhed i fare eller påvirke validiteten af ​​undersøgelsesresultaterne
2. Akut diarré eller forstoppelse i de 7 dage før den forventede første undersøgelsesdag. Hvis screening sker > 7 dage før første studiedag, vil dette kriterium blive fastlagt på første studiedag.
3. Forsøgspersonen har doneret blod inden for 90 dage eller plasma inden for 30 dage efter forsøgsdosering
4. Regelmæssigt alkoholforbrug hos mænd > 21 enheder om ugen og kvinder > 14 enheder om ugen (1 enhed = ½ pint øl, 25 ml 40 % spiritus eller et 125 ml glas vin)
5. Forsøgspersonen har et grænseoverskridende eller langt QTc-interval ved Fridericia-korrektionsmetoden, som defineret ved screeningsaflæsninger på > 430 msek for mænd og > 440 for kvinder eller en personlig eller familiær historie med langt QT-syndrom
6. Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg inden for 90 dage før studiestart
7. Kvinder i den fødedygtige alder, som er gravide, ammer, eller som enten ikke er kirurgisk sterile, postmenopausale eller er seksuelt aktive og ikke bruger en acceptabel form for prævention
8. Forsøgspersonen har brugt håndkøbsmedicin, kost- eller urtetilskud, inklusive vitaminer, inden for 21 dage før studiestart
9. Forsøgspersonen har brugt enhver receptpligtig medicin inden for 21 dage før dag -1
10. Forsøgspersonen er blevet behandlet med kendte CYP2D6- eller CYP3A4-enzymer, der ændrer lægemidler inden for 30 dage før undersøgelsen
11. Forsøgspersonen har røget eller brugt tobaksprodukter inden for 2 måneder før eller under undersøgelsen

12. Forsøgsperson har søgt råd hos eller blevet henvist til en praktiserende læge eller rådgiver for misbrug eller misbrug af alkohol, ikke-medicinske stoffer, medicinske stoffer eller andet stofmisbrug, f.eks.

    opløsningsmidler

13. Forsøgspersonen har en positiv blodscreening for HIV, Hepatitis B overfladeantigen (HBsAg) og Hepatitis C antistof og/eller en positiv urinscreening for misbrugsstoffer eller positiv alkoholudåndingstest ved screening, eller historie med positive urinmedicinske misbrugsscreeninger
14. Enhver nuværende eller tidligere brug af stoffer såsom opiater, kokain, ecstasy eller intravenøse amfetaminer. Forsøgspersoner, der indrømmer lejlighedsvis tidligere brug af cannabis, vil ikke blive udelukket, så længe de har en negativ stofmisbrugstest og har været afholdende fra cannabis brug i mindst 3 måneder
15. Personen har en ukontrolleret interaktuel sygdom (dvs. aktiv infektion)
16. Forsøgspersonen har fået foretaget en større operation inden for 28 dage efter påbegyndelse af undersøgelsen eller 12 måneder før undersøgelsen til gastrointestinal kirurgi.