Efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de la administración de una dosis oral única de una combinación de dosis fija de SYR-322 y clorhidrato de metformina en sujetos varones adultos sanos
29 de agosto de 2023 actualizado por: Takeda
Un estudio aleatorizado, abierto y cruzado para determinar el efecto de los alimentos en la farmacocinética de la administración de una dosis oral única de una combinación de dosis fija de SYR-322 y clorhidrato de metformina en sujetos adultos sanos de sexo masculino
Este es un estudio cruzado, aleatorizado y abierto para determinar el efecto de los alimentos cuando se administra por vía oral una tableta combinada de SYR-322 y clorhidrato de metformina (en lo sucesivo, tableta SYR-322-MET) en ayunas por la mañana o después del desayuno en sujetos masculinos adultos sanos japoneses.
Descripción general del estudio
Descripción detallada
El objetivo principal de este ensayo clínico es determinar el efecto de los alimentos en la farmacocinética de la administración de una dosis oral única de comprimidos de SYR-322-MET en sujetos japoneses adultos sanos de sexo masculino.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- Fase 3
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Fukuoka
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Fukuoka-shi, Fukuoka, Japón
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
20 años a 35 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios de inclusión:
- En opinión del investigador o subinvestigador, el sujeto es capaz de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo.
- El sujeto firma y fecha un formulario de consentimiento informado por escrito antes del inicio de cualquier procedimiento de estudio.
- El sujeto es un hombre adulto saludable japonés.
- El sujeto tiene entre 20 y 35 años, inclusive, en el momento del consentimiento informado.
- El sujeto tiene un peso corporal de 50 kg o más con un IMC de ≥18,5 kg/m2 y <25,0 kg/m2 en la selección.
Criterio de exclusión:
- El sujeto ha recibido cualquier compuesto en investigación dentro de las 16 semanas (112 días) anteriores al inicio de la administración del fármaco del estudio en el Período 1.
- El sujeto ha recibido SYR-322 o clorhidrato de metformina en un estudio clínico previo o como agente terapéutico.
- El sujeto es un miembro de la familia inmediata, un empleado del sitio de estudio o tiene una relación dependiente con un empleado del sitio de estudio que participa en la realización de este estudio (p. ej., cónyuge, padre, hijo, hermano) o puede dar su consentimiento bajo coacción.
- El sujeto tiene una enfermedad neurológica, cardiovascular, pulmonar, hepática, renal, metabólica, gastrointestinal, urológica o endocrina no controlada y clínicamente significativa u otra anomalía, que puede afectar la capacidad del sujeto para participar o potencialmente confundir los resultados del estudio.
- El sujeto tiene una hipersensibilidad conocida a las drogas.
- El sujeto tiene un resultado de drogas en orina positivo para drogas de abuso (definidas como cualquier uso de drogas ilícitas) en la selección.
- El sujeto tiene antecedentes de abuso de drogas o alcohol en los 2 años anteriores a la visita de selección o no está dispuesto a aceptar abstenerse de consumir alcohol y drogas durante el estudio.
- El sujeto ha tomado cualquier medicamento, suplemento o producto alimenticio excluido durante los períodos de tiempo enumerados en la tabla Medicamentos y productos dietéticos excluidos.
- El sujeto tiene evidencia actual de enfermedad cardiovascular, del sistema nervioso central, hepática, hematopoyética, disfunción renal, disfunción metabólica o endocrina, alergia grave, asma, hipoxemia, hipertensión, convulsiones o erupción cutánea alérgica. Hay algún hallazgo en la historia clínica, exploración física o pruebas de laboratorio de seguridad del sujeto que haga sospechar razonablemente de una enfermedad que contraindique la toma de inhibidores de la DPP-4 o biguanidas, o un fármaco similar de la misma clase, o que pueda interferir con la conducta de El estudio. Esto incluye, entre otros, úlcera péptica, trastornos convulsivos y arritmias cardíacas.
- El sujeto tiene una enfermedad gastrointestinal actual o reciente [dentro de las 24 semanas (168 días) antes del inicio del tratamiento del estudio en el Período 1] que se esperaría que influya en la absorción de fármacos (es decir, antecedentes de malabsorción, reflujo esofágico, úlcera péptica enfermedad, esofagitis erosiva, aparición frecuente [más de una vez por semana] de acidez estomacal o cualquier intervención quirúrgica [p. ej., colecistectomía]).
- El sujeto tiene antecedentes de cáncer.
- El sujeto tiene un resultado positivo en la prueba del antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), anticuerpo de la hepatitis C (VHC), anticuerpo/antígeno del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), o reacciones serológicas para la sífilis en la selección.
- El sujeto tiene un acceso venoso periférico deficiente.
- El sujeto se ha sometido a una extracción de sangre total de al menos 200 ml dentro de las 4 semanas (28 días) o al menos 400 ml dentro de las 12 semanas (84 días) antes del inicio de la administración del medicamento del estudio Período 1.
- El sujeto se ha sometido a una extracción de sangre completa de al menos 800 ml en total dentro de las 52 semanas (364 días) antes del inicio de la administración del medicamento del estudio en el Período 1.
- El sujeto se ha sometido a la extracción de componentes sanguíneos dentro de las 2 semanas (14 días) antes del inicio de la administración del medicamento del estudio en el Período 1.
- El sujeto tiene un nivel de hemoglobina de <12,5 g/dL antes del inicio de la administración del medicamento del estudio en el Día 1 en el Período 1.
- El sujeto tiene un examen de detección o antes del inicio de la administración del medicamento del estudio el Día 1 en el Período 1 ECG de 12 derivaciones anormal (clínicamente significativo).
- El sujeto tiene una detección anormal o antes del inicio de la administración del medicamento del estudio en el Día 1 en el Período 1 valores de laboratorio que sugieren una enfermedad subyacente clínicamente significativa o sujeto con las siguientes anomalías de laboratorio: ALT y/o AST >1.5 de los límites superiores de lo normal.
- Sujeto que, en opinión del investigador, es poco probable que cumpla con el protocolo o sea inadecuado por cualquier otra razón.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Dosificación en ayunas seguida de dosificación alimentada
Administracion oral
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Administración oral de SYR-322-MET
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Experimental: Dosificación posalimentaria seguida de dosificación en ayunas
Administracion oral
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Administración oral de SYR-322-MET
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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AUC (0-72): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta las 72 horas posteriores a la dosis para SYR-322 (SYR-322Z) sin cambios
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-72) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta 72 horas después de la dosis.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-tlqc): área bajo la curva de concentración de plasma-tiempo desde el tiempo 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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El AUC (0-tlqc) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el Tiempo 0 hasta el Tiempo de la última concentración cuantificable (AUC [0-tlqc]).
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Cmax: Concentración plasmática máxima observada para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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La concentración plasmática máxima observada (Cmax) es la concentración plasmática máxima de un fármaco después de la administración, obtenida directamente de la curva de concentración plasmática-tiempo.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tmax: tiempo para alcanzar la concentración máxima de plasma (Cmax) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-inf): área bajo la curva de concentración de plasma-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-inf) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el tiempo cero extrapolada hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Constante de tasa de eliminación terminal aparente (λz) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Constante de velocidad de eliminación terminal, calculada como el negativo de la pendiente de la regresión logarítmica lineal de la curva de concentración-tiempo del logaritmo natural durante la fase terminal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Vida media de eliminación de fase terminal (T1/2) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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La vida media de eliminación de la fase terminal (T1/2) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine del plasma.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Aclaramiento aparente después de la administración extravascular (CL/F) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración, y a las 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la administración
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CL/F es la eliminación aparente del fármaco del plasma, calculada como la dosis del fármaco dividida por el AUC (0-inf), expresada en litros/hora (L/hr).
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3 horas antes de la administración, y a las 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la administración
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Tiempo medio de residencia (MRT) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tiempo de residencia medio (MRT) calculado como el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento (AUMC [0-inf]) dividido por AUC (0-inf).
(AUMC [0-inf]) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el tiempo 0 hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc): Tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (Tlqc) para SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc) es una medida del tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc) calculado como MRT (0-tlqc) = AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc), calculada utilizando la regla trapezoidal lineal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-72): área bajo la curva de tiempo-concentración plasmática desde el tiempo 0 hasta 72 horas después de la dosis para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-72) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta 72 horas después de la dosis.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-tlqc): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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El AUC (0-tlqc) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el Tiempo 0 hasta el Tiempo de la última concentración cuantificable (AUC [0-tlqc]).
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc): tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (Tlqc) para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc) es una medida del tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc) calculado como MRT (0-tlqc) = AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc), calculada utilizando la regla trapezoidal lineal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Cmax: concentración plasmática máxima observada para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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La concentración plasmática máxima observada (Cmax) es la concentración plasmática máxima de un fármaco después de la administración, obtenida directamente de la curva de concentración plasmática-tiempo.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tmax: tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax) para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-inf): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-inf) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el tiempo cero extrapolada hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Constante de velocidad de eliminación terminal aparente (λz) para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Constante de velocidad de eliminación terminal, calculada como el negativo de la pendiente de la regresión logarítmica lineal de la curva de concentración-tiempo del logaritmo natural durante la fase terminal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Semivida de eliminación de fase terminal (T1/2) para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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La vida media de eliminación de la fase terminal (T1/2) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine del plasma.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tiempo medio de residencia (MRT) para los metabolitos M-I y M-II de SYR-322
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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Tiempo de residencia medio (MRT) calculado como el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento (AUMC [0-inf]) dividido por AUC (0-inf).
AUMC (0-inf) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el tiempo 0 hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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AUC (0-48): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento 0 hasta las 48 horas posteriores a la dosis de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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AUC (0-48) es la medida del área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta 48 horas después de la dosis.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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AUC (0-tlqc): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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El AUC (0-tlqc) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el Tiempo 0 hasta el Tiempo de la última concentración cuantificable (AUC [0-tlqc]).
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc): tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (Tlqc) de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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MRT (0-tlqc) es una medida del tiempo medio de residencia desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc) calculado como MRT (0-tlqc) = AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (tlqc), calculada utilizando la regla trapezoidal lineal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Cmax: concentración plasmática máxima observada de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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La concentración plasmática máxima observada (Cmax) es la concentración plasmática máxima de un fármaco después de la administración, obtenida directamente de la curva de concentración plasmática-tiempo.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Tmax: tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax) de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Tmax: Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmax), igual al tiempo (horas) hasta la Cmax.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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AUC (0-inf): área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito para metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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AUC (0-inf) es una medida de la exposición plasmática total al fármaco desde el tiempo cero extrapolada hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Constante de tasa de eliminación terminal aparente (λz) para metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Constante de velocidad de eliminación terminal, calculada como el negativo de la pendiente de la regresión logarítmica lineal de la curva de concentración-tiempo del logaritmo natural durante la fase terminal.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Vida media de eliminación de fase terminal (T1/2) para metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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La vida media de eliminación de la fase terminal (T1/2) es el tiempo necesario para que la mitad del fármaco se elimine del plasma.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Aclaramiento aparente después de la administración extravascular (CL/F) para metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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CL/F es la eliminación aparente del fármaco del plasma, calculada como la dosis del fármaco dividida por el AUC (0-inf), expresada en l/h.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Tiempo medio de residencia (TRM) de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Tiempo de residencia medio (MRT) calculado como el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento (AUMC [0-inf]) dividido por AUC (0-inf).
AUMC (0-inf) es el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del primer momento desde el tiempo 0 hasta el infinito.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de SYR-322Z de 0 a 12 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 12 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de SYR-322 sin cambios se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 12 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de SYR-322Z de 0 a 24 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 24 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de SYR-322 sin cambios se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 24 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de SYR-322Z de 0 a 48 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 48 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de SYR-322 sin cambios se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 48 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de SYR-322Z de 0 a 72 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 72 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de SYR-322 sin cambios se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 72 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de metabolitos M-I y M-II de SYR-322 de 0 a 12 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 12 horas después de la dosis
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La tasa de excreción urinaria acumulada de los metabolitos M-I y M-II de SYR-322 se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 12 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de metabolitos M-I y M-II de SYR-322 de 0 a 24 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 24 horas después de la dosis
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La tasa de excreción urinaria acumulada de los metabolitos M-I y M-II de SYR-322 se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 24 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de metabolitos M-I y M-II de SYR-322 de 0 a 48 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 48 horas después de la dosis
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La tasa de excreción urinaria acumulada de los metabolitos M-I y M-II de SYR-322 se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 48 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de metabolitos M-I y M-II de SYR-322 de 0 a 72 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 72 horas después de la dosis
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La tasa de excreción urinaria acumulada de los metabolitos M-I y M-II de SYR-322 se calculó como el porcentaje de la dosis de SYR-322.
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0 a 72 horas después de la dosis
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Proporción de excreción urinaria de metformina entre 0 y 12 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 12 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de metformina se calculó como el porcentaje de la dosis de metformina.
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0 a 12 horas después de la dosis
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Relación de excreción urinaria de metformina de 0 a 24 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 24 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de metformina se calculó como el porcentaje de la dosis de metformina.
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0 a 24 horas después de la dosis
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Relación de excreción urinaria de metformina de 0 a 48 horas después de la dosis
Periodo de tiempo: 0 a 48 horas después de la dosis
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La relación de excreción urinaria acumulada de metformina se calculó como el porcentaje de la dosis de metformina.
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0 a 48 horas después de la dosis
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CLr: Depuración renal de SYR-322Z
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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CLr es una medida de la eliminación aparente del fármaco de la orina.
El aclaramiento es la velocidad a la que las sustancias de desecho se eliminan de la sangre.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 y 72 horas después de la dosis
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CLr: Depuración renal de metformina
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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CLr es una medida de la eliminación aparente del fármaco de la orina.
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3 horas antes de la administración (antes de la dosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 y 48 horas después de la dosis
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Tasa de inhibición de la actividad de la dipeptidil-peptidasa-4 (DPP-4)
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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La actividad de DPP-4 y la tasa de inhibición de la actividad de DPP-4 se evaluaron a partir de las muestras de plasma recolectadas de los participantes.
Se utilizó la inhibición de la enzima DPP-4 para determinar la actividad antihiperglucémica del producto en investigación.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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Actividad DPP-4
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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La actividad de DPP-4 se evaluó a partir de las muestras de plasma recolectadas de los participantes.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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AUC (0-24): área bajo la tasa de inhibición de la curva de actividad-tiempo de plasma DPP-4 desde el tiempo 0 hasta las 24 horas
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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El área bajo la tasa de inhibición de la curva de actividad-tiempo de la DPP-4 en plasma desde el tiempo 0 hasta las 24 horas se determinó a partir de la curva de inhibición-tiempo.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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Emax: Tasa máxima de inhibición de la actividad plasmática de DPP-4
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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La tasa de inhibición máxima de la actividad de DPP-4 en plasma se determinó a partir de la curva de tiempo de inhibición.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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Tmax: tiempo para alcanzar Emax
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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El tiempo para alcanzar Emax por primera vez se determinó a partir de la curva de tiempo de inhibición.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 y 24 horas después de la dosis
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Número de participantes que informaron 1 o más eventos adversos emergentes del tratamiento
Periodo de tiempo: Línea de base hasta el día del alta (Día 4) en el segundo período de intervención
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Un evento adverso (EA) se define como cualquier evento médico adverso en un participante de una investigación clínica al que se le administró un medicamento; no necesariamente tiene que tener una relación causal con este tratamiento.
Por lo tanto, un EA puede ser cualquier signo desfavorable e imprevisto (p. ej., un hallazgo de laboratorio anormal clínicamente significativo), síntoma o enfermedad asociado temporalmente con el uso de un fármaco, ya sea que se considere relacionado con el fármaco o no.
Un evento adverso emergente del tratamiento (TEAE) se define como un evento adverso con un inicio que ocurre después de recibir el fármaco del estudio.
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Línea de base hasta el día del alta (Día 4) en el segundo período de intervención
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Número de participantes con cambios clínicamente significativos desde el inicio en los signos vitales
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 2, 24 y 72 horas posdosis
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Los signos vitales incluyeron temperatura corporal (infraaxilar), presión arterial en decúbito supino en reposo por más de 5 minutos (sistólica y diastólica [milímetros de mercurio]), frecuencia respiratoria y pulso (latidos por minuto).
Se informan los cambios clínicamente significativos en los signos vitales observados en cualquier momento.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 2, 24 y 72 horas posdosis
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Número de participantes con cambios clínicamente significativos desde el inicio en el peso corporal
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis), 24 y 72 horas después de la dosis
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Se informa el cambio clínicamente significativo del peso corporal del participante observado en cualquier momento.
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3 horas antes de la administración (predosis), 24 y 72 horas después de la dosis
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Número de participantes con cambios significativos desde el inicio en los electrocardiogramas
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis) y 2, 24 y 72 horas posdosis
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Se informan los cambios clínicamente significativos en los electrocardiogramas observados en cualquier momento.
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3 horas antes de la administración (predosis) y 2, 24 y 72 horas posdosis
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Número de participantes con eventos adversos emergentes del tratamiento relacionados con el laboratorio (TEAE)
Periodo de tiempo: 3 horas antes de la administración (predosis), 24 y 72 horas después de la dosis
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Las evaluaciones de laboratorio incluyeron hematología, química sérica y análisis de orina.
Cualquier TEAE relacionado con el laboratorio informado en cualquier momento se informó en esta medida.
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3 horas antes de la administración (predosis), 24 y 72 horas después de la dosis
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Investigadores
- Director de estudio: General Manager, Takeda Pharmaceutical Company Limited (Japan)
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de junio de 2014
Finalización primaria (Actual)
1 de junio de 2014
Finalización del estudio (Actual)
1 de junio de 2014
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
26 de junio de 2014
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
27 de octubre de 2014
Publicado por primera vez (Estimado)
28 de octubre de 2014
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
21 de septiembre de 2023
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
29 de agosto de 2023
Última verificación
1 de agosto de 2023
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- SYR-322-MET/CPH-002
- U1111-1157-8500 (Otro identificador: UTN)
- JapicCTI-142584 (Identificador de registro: JapicCTI (Japan))
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .