Влияние пищи на фармакокинетику однократного перорального введения комбинации фиксированных доз SYR-322 и гидрохлорида метформина у здоровых взрослых мужчин
29 августа 2023 г. обновлено: Takeda
Рандомизированное открытое перекрестное исследование для определения влияния пищи на фармакокинетику однократного перорального введения фиксированной дозы комбинации SYR-322 и метформина гидрохлорида у здоровых взрослых мужчин.
Это рандомизированное открытое перекрестное исследование для определения влияния пищи при пероральном приеме комбинированной таблетки SYR-322 и гидрохлорида метформина (далее именуемой таблеткой SYR-322-MET) натощак утром или после завтрака у японских здоровых взрослых мужчин.
Обзор исследования
Подробное описание
Основная цель этого клинического испытания - определить влияние пищи на фармакокинетику однократного перорального приема таблеток SYR-322-MET у здоровых взрослых мужчин из Японии.
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
12
Фаза
- Фаза 3
Контакты и местонахождение
В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.
Места учебы
-
-
Fukuoka
-
Fukuoka-shi, Fukuoka, Япония
-
-
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 20 лет до 35 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Да
Описание
Критерии включения:
- По мнению исследователя или вспомогательного исследователя, субъект способен понимать и соблюдать требования протокола.
- Субъект подписывает и датирует письменную форму информированного согласия до начала любых процедур исследования.
- Субъект — здоровый взрослый мужчина из Японии.
- Возраст субъекта от 20 до 35 лет включительно на момент информированного согласия.
- Субъект имеет массу тела 50 кг или более с ИМТ ≥18,5 кг/м2 и <25,0 кг/м2 при скрининге.
Критерий исключения:
- Субъект получал какое-либо исследуемое соединение в течение 16 недель (112 дней) до начала введения исследуемого лекарственного средства в период 1.
- Субъект получал SYR-322 или гидрохлорид метформина в предыдущем клиническом исследовании или в качестве терапевтического средства.
- Субъект является ближайшим родственником, сотрудником исследовательского центра или находится в зависимых отношениях с сотрудником исследовательского центра, который участвует в проведении этого исследования (например, супругом, родителем, ребенком, братом или сестрой), или может дать согласие под принуждением.
- У субъекта имеются неконтролируемые, клинически значимые неврологические, сердечно-сосудистые, легочные, печеночные, почечные, метаболические, желудочно-кишечные, урологические или эндокринные заболевания или другие отклонения, которые могут повлиять на способность субъекта участвовать или потенциально исказить результаты исследования.
- Субъект имеет известную гиперчувствительность к наркотикам.
- Субъект имеет положительный результат анализа мочи на наркотики, вызывающие зависимость (определяемые как любое незаконное употребление наркотиков) при скрининге.
- Субъект имеет историю злоупотребления наркотиками или злоупотребления алкоголем в течение 2 лет до визита для скрининга или не желает соглашаться воздерживаться от алкоголя и наркотиков на протяжении всего исследования.
- Субъект принимал какие-либо запрещенные лекарства, добавки или пищевые продукты в течение периодов времени, указанных в таблице «Исключенные лекарства и пищевые продукты».
- Субъект имеет признаки текущих заболеваний сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы, печени, кроветворения, почечной дисфункции, метаболической или эндокринной дисфункции, серьезной аллергии, астмы, гипоксемии, гипертонии, судорог или аллергической кожной сыпи. В анамнезе субъекта, физикальном осмотре или лабораторных тестах на безопасность имеются какие-либо данные, дающие обоснованное подозрение на заболевание, которое противопоказывает прием ингибиторов ДПП-4 или бигуанидов или аналогичных препаратов того же класса или может мешать проведению исследования. исследования. Это включает, помимо прочего, язвенную болезнь, судорожные припадки и сердечные аритмии.
- Субъект имеет текущее или недавнее [в течение 24 недель (168 дней) до начала исследуемого лечения в период 1] желудочно-кишечное заболевание, которое, как ожидается, повлияет на всасывание лекарств (например, история мальабсорбции, пищеводного рефлюкса, пептической язвы). заболевание, эрозивный эзофагит, частое [более одного раза в неделю] появление изжоги или любое хирургическое вмешательство [например, холецистэктомия]).
- Субъект болеет раком.
- Субъект имеет положительный результат теста на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитело гепатита С (HCV), антитело/антиген вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) или серологические реакции на сифилис при скрининге.
- У субъекта плохой периферический венозный доступ.
- У субъекта было взято не менее 200 мл цельной крови в течение 4 недель (28 дней) или не менее 400 мл в течение 12 недель (84 дней) до начала приема исследуемого препарата. Период 1.
- У субъекта было взято не менее 800 мл цельной крови в течение 52 недель (364 дней) до начала введения исследуемого препарата в период 1.
- У субъекта был произведен сбор компонентов крови в течение 2 недель (14 дней) до начала введения исследуемого препарата в период 1.
- Субъект проходит скрининг или до начала введения исследуемого препарата в День 1 в периоде 1 уровень гемоглобина <12,5 г/дл.
- Субъект проходит скрининг или до начала введения исследуемого препарата в День 1 периода 1 с аномальной (клинически значимой) ЭКГ в 12 отведениях.
- Субъект имеет отклонения от нормы при скрининге или до начала введения исследуемого препарата в День 1 в периоде 1 лабораторные показатели, которые предполагают наличие клинически значимого основного заболевания или у субъекта следующие лабораторные отклонения: АЛТ и/или АСТ >1,5 верхних пределов нормы.
- Субъект, который, по мнению исследователя, вряд ли соответствует протоколу или не подходит по какой-либо другой причине.
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Фундаментальная наука
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Дозирование натощак с последующим приемом после еды
Пероральное введение
|
Пероральное введение SYR-322-MET
|
|
Экспериментальный: Дозирование после еды с последующим приемом натощак
Пероральное введение
|
Пероральное введение SYR-322-MET
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
AUC (0-72): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до 72 часов после введения дозы неизмененного SYR-322 (SYR-322Z)
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-72) является мерой площади под кривой от 0 до 72 часов после введения дозы.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0-tlqc): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от момента времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-tlqc) представляет собой показатель общего воздействия лекарственного средства на плазму с момента времени 0 до времени достижения последней определяемой концентрации (AUC [0-tlqc]).
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация SYR-322Z в плазме
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) представляет собой пиковую концентрацию препарата в плазме после введения, полученную непосредственно из кривой зависимости концентрации в плазме от времени.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax), равное времени (часы) достижения Cmax.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0-inf): площадь под кривой зависимости концентрации плазмы от времени от 0 до бесконечности для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-inf) представляет собой меру воздействия препарата в плазме крови с нулевого момента времени, экстраполированную до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Константа кажущейся терминальной скорости элиминации (λz) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Константа скорости терминальной элиминации, рассчитанная как отрицательная величина наклона логарифмически-линейной регрессии кривой натурального логарифма концентрация-время в терминальной фазе.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Период полураспада терминальной фазы (T1/2) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Терминальный период полувыведения (Т1/2) — это время, необходимое для выведения половины препарата из плазмы.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Видимый клиренс после экстраваскулярного введения (CL/F) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до введения и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после введения
|
CL/F представляет собой кажущийся клиренс лекарственного средства из плазмы, рассчитанный как отношение дозы лекарственного средства к AUC (0-inf), выраженное в литрах в час (L/hr).
|
За 3 часа до введения и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после введения
|
|
Среднее время пребывания (MRT) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Среднее время пребывания (MRT), рассчитанное как площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент (AUMC [0-inf]), деленная на AUC (0-inf).
(AUMC [0-inf]) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент от времени 0 до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
MRT (0-tlqc): среднее время пребывания от времени 0 до времени последней определяемой концентрации (Tlqc) для SYR-322Z
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
MRT (0-tlqc) представляет собой меру среднего времени пребывания от времени 0 до времени последней поддающейся количественному определению концентрации (tlqc), рассчитываемую как MRT (0-tlqc) =AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент времени от времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации (tlqc), рассчитанную с использованием линейного правила трапеций.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0–72): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до 72 часов после введения дозы для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-72) является мерой площади под кривой от 0 до 72 часов после введения дозы.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0-tlqc): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-tlqc) представляет собой показатель общего воздействия лекарственного средства на плазму с момента времени 0 до времени достижения последней определяемой концентрации (AUC [0-tlqc]).
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
MRT (0-tlqc): среднее время пребывания от времени 0 до времени последней определяемой концентрации (Tlqc) для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
MRT (0-tlqc) представляет собой меру среднего времени пребывания от времени 0 до времени последней поддающейся количественному определению концентрации (tlqc), рассчитываемую как MRT (0-tlqc) =AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент времени от времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации (tlqc), рассчитанную с использованием линейного правила трапеций.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация в плазме для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) представляет собой пиковую концентрацию препарата в плазме после введения, полученную непосредственно из кривой зависимости концентрации в плазме от времени.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax), равное времени (часы) достижения Cmax.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0-inf): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до бесконечности для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
AUC (0-inf) представляет собой меру воздействия препарата в плазме крови с нулевого момента времени, экстраполированную до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Кажущаяся конечная константа скорости элиминации (λz) для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Константа скорости терминальной элиминации, рассчитанная как отрицательная величина наклона логарифмически-линейной регрессии кривой натурального логарифма концентрация-время в терминальной фазе.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Терминальная фаза периода полувыведения (T1/2) метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Терминальный период полувыведения (Т1/2) — это время, необходимое для выведения половины препарата из плазмы.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
Среднее время пребывания (MRT) для метаболитов SYR-322 M-I и M-II
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
Среднее время пребывания (MRT), рассчитанное как площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент (AUMC [0-inf]), деленная на AUC (0-inf).
AUMC (0-inf) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент от времени 0 до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
AUC (0-48): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до 48 часов после приема метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
AUC (0-48) является мерой площади под кривой от 0 до 48 часов после введения дозы.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
AUC (0-tlqc): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от момента времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
AUC (0-tlqc) представляет собой показатель общего воздействия лекарственного средства на плазму с момента времени 0 до времени достижения последней определяемой концентрации (AUC [0-tlqc]).
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
MRT (0-tlqc): среднее время пребывания от времени 0 до времени последней определяемой концентрации (Tlqc) для метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
MRT (0-tlqc) представляет собой меру среднего времени пребывания от времени 0 до времени последней поддающейся количественному определению концентрации (tlqc), рассчитываемую как MRT (0-tlqc) =AUMC (0-tlqc)/AUC (0-tlqc).
AUMC (0-tlqc) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент времени от времени 0 до момента последней определяемой количественно концентрации (tlqc), рассчитанную с использованием линейного правила трапеций.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Cmax: максимальная наблюдаемая концентрация метформина в плазме
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) представляет собой пиковую концентрацию препарата в плазме после введения, полученную непосредственно из кривой зависимости концентрации в плазме от времени.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Tmax: время достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax), равное времени (часы) достижения Cmax.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
AUC (0-inf): площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до бесконечности для метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
AUC (0-inf) представляет собой меру воздействия препарата в плазме крови с нулевого момента времени, экстраполированную до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Константа кажущейся терминальной скорости элиминации (λz) для метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Константа скорости терминальной элиминации, рассчитанная как отрицательная величина наклона логарифмически-линейной регрессии кривой натурального логарифма концентрация-время в терминальной фазе.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Терминальная фаза периода полувыведения (T1/2) метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Терминальный период полувыведения (Т1/2) — это время, необходимое для выведения половины препарата из плазмы.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Видимый клиренс после экстраваскулярного введения (CL/F) метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
CL/F представляет собой кажущийся клиренс лекарственного средства из плазмы, рассчитываемый как отношение дозы лекарственного средства к AUC (0-inf), выраженное в л/ч.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Среднее время пребывания (MRT) для метформина
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Среднее время пребывания (MRT), рассчитанное как площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент (AUMC [0-inf]), деленная на AUC (0-inf).
AUMC (0-inf) представляет собой площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в первый момент от времени 0 до бесконечности.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой SYR-322Z от 0 до 12 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 12 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой неизмененного SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 12 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой SYR-322Z от 0 до 24 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 24 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой неизмененного SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 24 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой SYR-322Z от 0 до 48 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 48 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой неизмененного SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 48 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой SYR-322Z от 0 до 72 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 72 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой неизмененного SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 72 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой метаболитов SYR-322 M-I и M-II от 0 до 12 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 12 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 12 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 от 0 до 24 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 24 часов после введения дозы
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 24 часов после введения дозы
|
|
Коэффициент экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 от 0 до 48 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 48 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 48 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 от 0 до 72 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 72 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции с мочой метаболитов M-I и M-II SYR-322 рассчитывали как процент от дозы SYR-322.
|
От 0 до 72 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции метформина с мочой в период от 0 до 12 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 12 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции метформина с мочой рассчитывали как процент от дозы метформина.
|
От 0 до 12 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции метформина с мочой от 0 до 24 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 24 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции метформина с мочой рассчитывали как процент от дозы метформина.
|
От 0 до 24 часов после приема
|
|
Коэффициент экскреции метформина с мочой от 0 до 48 часов после введения дозы
Временное ограничение: От 0 до 48 часов после приема
|
Коэффициент кумулятивной экскреции метформина с мочой рассчитывали как процент от дозы метформина.
|
От 0 до 48 часов после приема
|
|
CLr: почечный клиренс SYR-322Z.
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
CLr является показателем кажущегося клиренса препарата с мочой.
Клиренс – это скорость, с которой шлаки удаляются из крови.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48 и 72 часа после приема
|
|
CLr: почечный клиренс метформина.
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
CLr является показателем кажущегося клиренса препарата с мочой.
|
За 3 часа до приема (до дозы) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36 и 48 часов после приема
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Степень ингибирования активности дипептидилпептидазы-4 (DPP-4)
Временное ограничение: За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
Активность ДПП-4 и скорость ингибирования активности ДПП-4 оценивали по образцам плазмы, взятым у участников.
Ингибирование фермента ДПП-4 использовали для определения антигипергликемической активности исследуемого продукта.
|
За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
|
ДПП-4 Деятельность
Временное ограничение: За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
Активность ДПП-4 оценивали по образцам плазмы, взятым у участников.
|
За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
|
AUC (0–24): площадь под кривой зависимости активности от времени активности DPP-4 плазмы от времени от 0 до 24 часов.
Временное ограничение: За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
Площадь под кривой скорости ингибирования активности ДПП-4 в плазме от времени от времени от 0 до 24 часов определяли по кривой ингибирования-время.
|
За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
|
Emax: максимальная степень ингибирования активности плазменного ДПП-4
Временное ограничение: За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
Максимальную скорость ингибирования активности ДПП-4 в плазме определяли по кривой ингибирования-время.
|
За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
|
Tmax: время достижения Emax
Временное ограничение: За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
Время достижения Emax в первый раз определяли по кривой ингибирования-время.
|
За 3 часа до введения (до приема) и через 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8 и 24 часа после приема
|
|
Количество участников, сообщивших об 1 или более нежелательных явлениях, связанных с лечением
Временное ограничение: Исходный уровень до дня выписки (4-й день) во втором периоде вмешательства
|
Нежелательное явление (НЯ) определяется как любое неблагоприятное медицинское явление у участника клинического исследования, которому вводили лекарство; это не обязательно должно иметь причинно-следственную связь с этим лечением.
Таким образом, НЯ может быть любым неблагоприятным и непреднамеренным признаком (например, клинически значимым отклонением от нормы лабораторных показателей), симптомом или заболеванием, временно связанным с применением лекарственного средства, независимо от того, считается ли оно связанным с лекарственным средством или нет.
Нежелательное явление, возникающее при лечении (TEAE), определяется как нежелательное явление, которое начинается после приема исследуемого препарата.
|
Исходный уровень до дня выписки (4-й день) во втором периоде вмешательства
|
|
Количество участников с клинически значимым изменением основных показателей жизнедеятельности по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 2, 24 и 72 часа после приема
|
Жизненно важные признаки включали температуру тела (подмышечную), артериальное давление в положении лежа в покое более 5 минут (систолическое и диастолическое [миллиметры ртутного столба]), частоту дыхания и пульс (ударов в минуту).
Сообщается о клинически значимых изменениях показателей жизнедеятельности, наблюдаемых в любой момент времени.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 2, 24 и 72 часа после приема
|
|
Количество участников с клинически значимым изменением массы тела по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до приема), через 24 и 72 часа после приема
|
Сообщается о клинически значимом изменении массы тела участника, наблюдаемом в любой момент времени.
|
За 3 часа до приема (до приема), через 24 и 72 часа после приема
|
|
Количество участников со значительными изменениями электрокардиограмм по сравнению с исходным уровнем
Временное ограничение: За 3 часа до приема (перед приемом) и через 2, 24 и 72 часа после приема
|
Сообщается о клинически значимых изменениях электрокардиограмм, наблюдаемых в любой момент времени.
|
За 3 часа до приема (перед приемом) и через 2, 24 и 72 часа после приема
|
|
Количество участников с лабораторными нежелательными явлениями, возникающими при лечении (TEAE)
Временное ограничение: За 3 часа до приема (до приема), через 24 и 72 часа после приема
|
Лабораторные оценки включали гематологию, химический анализ сыворотки и анализ мочи.
Любые связанные с лабораторией TEAE, зарегистрированные в любой момент времени, были зарегистрированы в этом показателе.
|
За 3 часа до приема (до приема), через 24 и 72 часа после приема
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Следователи
- Директор по исследованиям: General Manager, Takeda Pharmaceutical Company Limited (Japan)
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 июня 2014 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 июня 2014 г.
Завершение исследования (Действительный)
1 июня 2014 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
26 июня 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
27 октября 2014 г.
Первый опубликованный (Оцененный)
28 октября 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Действительный)
21 сентября 2023 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
29 августа 2023 г.
Последняя проверка
1 августа 2023 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- SYR-322-MET/CPH-002
- U1111-1157-8500 (Другой идентификатор: UTN)
- JapicCTI-142584 (Идентификатор реестра: JapicCTI (Japan))
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .