Bioequivalencia de Stribild triturado con un desayuno normal o con goteo en comparación con la tableta entera (CRUSTRI)

Elvitegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH-1 que se comercializa en una tableta de combinación de dosis fija con cobicistat, tenofovir y emtricitabina (Stribild®, denominado STB). Para pacientes con dificultades para tragar, la administración de tabletas enteras puede ser problemática y las tabletas se cortan o trituran para facilitar la administración. Además, si los pacientes con VIH desarrollan infecciones oportunistas, los pacientes pueden enfermarse gravemente y terminar en cuidados intensivos. Es posible que los pacientes en la unidad de cuidados intensivos no puedan tragar el medicamento. Por lo tanto, es útil saber si es posible administrar STB a través de una vía diferente, como una sonda de alimentación. Si el STB se puede triturar o disolver y administrar a través de un catéter, también es útil saber si se puede administrar con alimentación por goteo.

Actualmente no hay información sobre la trituración de tabletas STB. "No se ha estudiado y no se recomienda triturar tabletas STB en un medio líquido", según el texto del SPC. Dependiendo de las características biofarmacéuticas de la formulación de un fármaco, triturar las tabletas puede conducir a una farmacocinética alterada de los fármacos.

Es importante saber si la farmacocinética se ve influida por el triturado de los comprimidos, ya que las concentraciones bajas se asocian con el fracaso virológico. Por lo tanto, podrían ser necesarias dosis más altas. Además, una Cmax y/o una exposición más altas pueden provocar toxicidad. Como resultado, se recomienda la monitorización terapéutica del fármaco, o triturar el fármaco es una contraindicación según los datos disponibles.

Se ha demostrado que la ingestión oral simultánea de antiácidos y elvitegravir produce una disminución de la Cmax y el AUC de elvitegravir. Esta interacción no se muestra para la ingestión conjunta con omeprazol. Lo que hace poco probable que esta interacción sea causada por un efecto de reducción del pH que influya en la absorción de elvitegravir. Probablemente se trate de un fenómeno de complejación gastrointestinal local, similar a lo que se ha observado con otros inhibidores de la integrasa del VIH. Cabe esperar una posible interacción farmacocinética entre elvitegravir y los formadores de complejos. Especialmente teniendo en cuenta los sitios de unión activos de elvitegravir que se unen a los cofactores de iones metálicos de magnesio. Aunque hay datos de que STB se puede ingerir con una bebida rica en proteínas, no está claro si los alimentos o líquidos que contienen altas cantidades de magnesio u otros cationes pueden causar esta misma interacción.

Por lo tanto, este estudio se llevará a cabo para investigar si el STB triturado y suspendido y el STB triturado y suspendido con alimentación por goteo son bioequivalentes a tomar STB como un todo.