Potencial interacción farmacocinética entre selexipag y midazolam en sujetos masculinos sanos
12 de octubre de 2016 actualizado por: Actelion
Un estudio cruzado de dos tratamientos, aleatorizado, abierto, de un solo centro para investigar el efecto de Selexipag en la farmacocinética del midazolam y su metabolito 1-hidroximidazolam en sujetos masculinos sanos
El propósito principal de este estudio es evaluar el efecto de dosis repetidas de selexipag en la farmacocinética de una dosis oral única de midazolam (es decir, cuánto tiempo y cuánto midazolam está presente en la sangre)
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Con el fin de excluir un efecto inductivo de selexipag en el tracto gastrointestinal, este estudio tiene como objetivo investigar el efecto de selexipag en la farmacocinética de midazolam, un sustrato sensible del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) tanto hepático como intestinal.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
20
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
-
Gieres, Francia, 38610
- Investigator Site
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 45 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios clave de inclusión:
- Formulario de consentimiento informado firmado
- Edad de 18 a 45 años (inclusive) en el momento de la selección
- Índice de masa corporal (IMC) de 18,0 a 28,0 kg/m2 (inclusive) en la selección
- Saludable sobre la base del examen físico, las evaluaciones cardiovasculares y las pruebas de laboratorio.
Criterios clave de exclusión:
- Cualquier contraindicación a los tratamientos del estudio.
- Antecedentes o evidencia clínica de cualquier enfermedad o afección o tratamiento médico/quirúrgico que pueda poner al sujeto en riesgo de participar en el estudio o que pueda interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de los tratamientos del estudio.
- Cualquier circunstancia o condición que, en opinión del investigador, pueda afectar la plena participación del sujeto en el estudio o el cumplimiento del protocolo.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Experimental: Secuencia AB
Los sujetos participan en dos períodos de estudio: durante el primer período, reciben una dosis oral única de midazolam el día 1.
Durante el segundo período, reciben selexipag oral solo desde el día 1 hasta el día 11 y selexipag + midazolam el día 12.
Hay un período de lavado de 14 a 21 días entre los dos períodos.
|
Dosis oral única de 7,5 mg de midazolam (tableta)
Administración oral de selexipag (comprimido recubierto con película de 200 µg) durante 12 días consecutivos (con un esquema de titulación de 400 a 1600 µg b.i.d.)
Otros nombres:
|
|
Experimental: Secuencia BA
Los sujetos participan en dos períodos de estudio: durante el primer período, reciben selexipag oral solo desde el día 1 hasta el día 11 y selexipag + midazolam el día 12.
Durante el segundo período, reciben una dosis oral única de midazolam el día 1.
Hay un período de lavado de 14 a 21 días entre los dos períodos.
|
Dosis oral única de 7,5 mg de midazolam (tableta)
Administración oral de selexipag (comprimido recubierto con película de 200 µg) durante 12 días consecutivos (con un esquema de titulación de 400 a 1600 µg b.i.d.)
Otros nombres:
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Cmax de midazolam tras la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam para cada período de tratamiento
|
Cmax es la concentración plasmática máxima observada y se deriva directamente de las curvas de tiempo de concentración plasmática individual de midazolam
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam para cada período de tratamiento
|
|
AUC(0-inf) de midazolam tras la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam para cada período de tratamiento
|
AUC(0-inf) es el área bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo de midazolam, calculada desde el tiempo 0 (antes de la dosis) hasta el tiempo infinito extrapolado
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam para cada período de tratamiento
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Cmax de 1-hidroximidazolam tras la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
|
|
AUC(0-inf) de 1-hidroximidazolam tras la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
|
|
tmax de midazolam y 1-hidroximidazolam tras la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
tmax es el tiempo para alcanzar la Cmax de midazolam y su metabolito (1-hidroximidazolam), respectivamente
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
|
t½ de midazolam y 1-hidroximidazolam luego de la administración de midazolam solo y en combinación con selexipag.
Periodo de tiempo: Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
t½ es el término de la vida media de midazolam y su metabolito (1-hidroximidazolam), y corresponde al período de tiempo requerido para que los niveles de concentración de midazolam y su metabolito se reduzcan a la mitad, respectivamente
|
Desde antes de la dosis hasta 24 horas después de la administración de midazolam
|
|
Concentración mínima de selexipag y su metabolito ACT-333679 en estado estacionario
Periodo de tiempo: Días 1, 4, 7, 10,12 y 13
|
Las concentraciones mínimas se miden antes de la administración matutina de selexipag.
|
Días 1, 4, 7, 10,12 y 13
|
Otras medidas de resultado
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Incidencia de eventos adversos emergentes del tratamiento y eventos adversos graves
Periodo de tiempo: Hasta 39 días (desde el Día 1 del Período 1 hasta el final del estudio del Período 2)
|
Un EA emergente del tratamiento es cualquier EA asociado temporalmente con el uso de un tratamiento del estudio, se considere o no relacionado con el tratamiento del estudio.
|
Hasta 39 días (desde el Día 1 del Período 1 hasta el final del estudio del Período 2)
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Investigadores
- Director de estudio: Pierre-Eric JUIF, PhD, Actelion
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de julio de 2016
Finalización primaria (Actual)
1 de septiembre de 2016
Finalización del estudio (Actual)
1 de septiembre de 2016
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
2 de junio de 2016
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
2 de junio de 2016
Publicado por primera vez (Estimar)
7 de junio de 2016
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
13 de octubre de 2016
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
12 de octubre de 2016
Última verificación
1 de octubre de 2016
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Agentes antihipertensivos
- Depresores del sistema nervioso central
- Anestésicos Intravenosos
- Anestésicos Generales
- Anestésicos
- Agentes tranquilizantes
- Drogas psicotropicas
- Hipnóticos y sedantes
- Adyuvantes, Anestesia
- Agentes contra la ansiedad
- Moduladores GABA
- Agentes GABA
- Midazolam
- Selexipag
Otros números de identificación del estudio
- AC-065-114
- 2016-000856-83 (Número EudraCT)
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .