Estudio farmacocinético y farmacodinámico de tabletas Glufast 10 mg (mitiglinida)
Un estudio farmacocinético y farmacodinámico de tabletas de Glufast de 10 mg (mitiglinida) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con función hepática normal o moderadamente alterada
Descripción general del estudio
Estado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
El hidrato de calcio de mitiglinida (tabletas Glufast) es un agente insulinotrópico de la clase glinida con un inicio rápido y se designa químicamente como (+)-monocalcio bis[(2S,3a,7a-cis)-α-bencilhexahidro-γ-oxo-2- butirato de isoindolina] dihidrato. Al aumentar transitoriamente la secreción de insulina, la mitiglinida ejerce un efecto hipoglucemiante con un inicio rápido y una acción de corta duración. células pancreáticas.
En un estudio in vitro, se confirmó que la mitiglinida se metaboliza en hígado y riñón, y que los metabolitos glucurónido e hidroxilo son producidos principalmente por la enzima metabolizadora de fármacos, UGT1A9 y 1A3, y por CYP2C9, respectivamente. Considerando que la población de pacientes con DM2 a objetivo parece tener insuficiencia hepática y los efectos de la disfunción hepática sobre la farmacocinética y la farmacodinámica de la mitiglinida aún se desconocen, este estudio fue diseñado para investigar la farmacocinética (PK), la farmacodinámica (PD) y la seguridad de la mitiglinida cuando se administra a pacientes con DM2 con insuficiencia hepática. función hepática.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 4
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Chiayi City, Taiwán, 61363
- Chiayi Chang Gung Memorial Hospital
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Taipei, Taiwán, 11217
- Taipei Veterans General Hospital
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- Sujetos entre 20-75 años de edad, ambos inclusive.
- Valores de índice de masa corporal (IMC) dentro de 20-35 kg/m2.
- Diagnóstico como diabetes mellitus tipo 2 y glucosa plasmática en ayunas (FPG) inferior a 200 mg/dL en la visita de selección (para sujetos bajo tratamiento antidiabético).
- Tener un nivel de glucosa posprandial (PPG) de 2 horas superior o igual a 200 mg/dl en la visita de selección (para sujetos que nunca han recibido tratamiento antidiabético).
- Tener glucosa plasmática en ayunas (FPG) mayor o igual a 126 mg/dL y menor a 200 mg/dL en la visita de selección (para sujetos que nunca han recibido tratamiento antidiabético).
- Haber sido tratado con terapia dietética y de ejercicio sola o con un régimen estable para la diabetes, que incluye mitiglinida, inhibidores de la α-glucosidasa (como acarbosa y QPS Protocolo de Taiwán n.°: OEP-P2012-01 Versión: 7.0 Confidencial Página 19 de 32 miglitol), metformina, sulfonilureas, inhibidores de la DPP-IV, tiazolidinedionas (como pioglitazona y rosiglitazona), preparaciones de insulina o con agentes antidiabéticos orales en combinación con preparaciones de insulina.
- Haber firmado el consentimiento informado por escrito para participar en el estudio.
- Para pacientes con función hepática normal (Brazo 1): caracterizado por función hepática normal con pruebas de laboratorio, como AST (SGOT), ALT (SGPT), -GT, fosfatasa alcalina, bilirrubina total y albúmina, dentro del rango aceptable o resultados con desviaciones menores que el investigador determine que no son clínicamente significativas.
- Para pacientes con insuficiencia hepática moderada (Brazo 2): pacientes a los que se les ha diagnosticado cirrosis hepática y tienen un punto del sistema Child-Pugh entre 7 y 9 en los 3 meses anteriores a la visita de selección o que tienen un punto del sistema Child-Pugh entre 7 y 9 durante el período de selección.
Criterio de exclusión:
- Diagnosticada como diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente).
- Tener niveles de PPG de 1 hora o PPG de 2 horas > 350 mg/dL en la visita de selección.
- Antecedentes de cetoacidosis diabética con o sin coma.
- Con retinopatía diabética proliferativa inestable o rápidamente progresiva o neuropatía diabética rápidamente progresiva según el criterio del investigador.
- Tener una enfermedad o disfunción renal clínicamente significativa (p. creatinina sérica >1.6 mg/dL) y anemia concurrente.
- Insuficiencia cardíaca congestiva (clase funcional III a IV) o infarto de miocardio en los últimos 6 meses.
- Antecedentes recientes de adicción o abuso de drogas o alcohol.
- Antecedentes de respuesta(s) alérgica(s) a la mitiglinida o fármacos relacionados.
- Mujeres embarazadas o lactantes o mujeres en edad fértil que no estaban practicando una forma confiable de control de la natalidad.
- Recibir cualquier fármaco en investigación dentro del mes anterior a la visita de selección.
- Tomar dosis altas de sulfonilureas (p. tomando dosis superiores a 5 mg/día de glibenclamida o 80 mg/día de gliclazida o 4 mg/día de glimepirida o 5 mg/día de glipizida).
- Cualquier condición clínica o enfermedad concurrente significativa que, a juicio del investigador, complique la evaluación del tratamiento del estudio.
Pacientes con función hepática normal (Brazo 1):
- Una prueba positiva para el antígeno de superficie de la hepatitis B o un anticuerpo positivo para la hepatitis C.
- Presencia de cirrosis hepática o carcinoma hepático detectado por ultrasonido hepático y considerado no elegible a juicio del investigador.
Pacientes con insuficiencia hepática moderada (Brazo 2):
- Tener una enfermedad hepática aguda causada por una infección o toxicidad por fármacos en el mes anterior a la visita de selección.
- Historia del trasplante hepático.
- Tener hipertensión portal grave en el mes anterior a la visita de selección.
- Tener una función hepática fluctuante o que se deteriora rápidamente según los signos clínicos o las pruebas de laboratorio durante el período de selección
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: No aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Comparador activo: DMT2 con Child-Pugh A
Todos los sujetos con DM2 con función hepática normal recibieron comprimidos de mitiglinida de 10 mg. Intervención: Fármaco: Mitiglinida Tabletas 10 mg |
Día 1: un comprimido de Mitiglinida 10 mg con 240 ml de agua aproximadamente 5 min antes del desayuno. Se colocará un catéter permanente sin heparina en una vena antecubital del antebrazo o se adoptará una venopunción directa para la recolección de muestras de sangre en el siguiente momento: Para la evaluación PK: -30 (antes de la dosis), 5, 10, 15, 20, 30 min, 1,0, 1,5, 2,0, 3,0, 4,0, 5,0, 6,0, 7,0, 8,0, 9,0, 10 h después de la dosis (un total de 17 muestras por sujeto) Para la evaluación de DP: -30 (antes de la dosis), 15, 30 min, 1,0, 1,5, 2,0, 3,0, 4,0 horas después de la dosis (un total de 8 muestras por sujeto)
Otros nombres:
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Experimental: DMT2 con Child-Pugh B
Todos los sujetos con DMT2 con insuficiencia hepática moderada recibieron tabletas de mitiglinida de 10 mg. Intervención: Medicamento: Mitiglinida Tabletas 10 mg |
Día 1: un comprimido de Mitiglinida 10 mg con 240 ml de agua aproximadamente 5 min antes del desayuno. Se colocará un catéter permanente sin heparina en una vena antecubital del antebrazo o se adoptará una venopunción directa para la recolección de muestras de sangre en el siguiente momento: Para la evaluación PK: -30 (antes de la dosis), 5, 10, 15, 20, 30 min, 1,0, 1,5, 2,0, 3,0, 4,0, 5,0, 6,0, 7,0, 8,0, 9,0, 10 h después de la dosis (un total de 17 muestras por sujeto) Para la evaluación de DP: -30 (antes de la dosis), 15, 30 min, 1,0, 1,5, 2,0, 3,0, 4,0 horas después de la dosis (un total de 8 muestras por sujeto)
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Concentración máxima (Cmax)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUC0-t)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito de mitiglinida
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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La tasa de eliminación constante
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Volumen de distribución (Vd/F)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Semivida de eliminación terminal (T1/2)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Aclaramiento corporal total (CL/F)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Relación de AUC0-t a AUC0-infinito
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Área bajo la curva de concentración de glucosa en sangre-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última muestra de sangre (AUC0-t,GLU)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Área bajo la curva de concentración de glucosa en sangre (cambio desde el valor inicial)-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última muestra de sangre (ΔAUC0-t,GLU)
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Cambio de la concentración de glucosa en sangre desde el valor inicial a las 2 horas después de la administración del fármaco
Periodo de tiempo: 1 día
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Farmacocinética de la mitiglinida
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1 día
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Yi-Hsiang Huang, Ph.D, Taipei Veterans General Hospital, Taiwan
- Investigador principal: Wei-Ming Chen, MD, Chang Gung Memorial Hospital
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
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Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Actual)
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- OEP-P2012-01
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
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