Estudio del efecto de la ingesta de alimentos sobre la biodisponibilidad de los comprimidos de 100 mg de XC221

Criterios de inclusión:

1. Voluntarios masculinos y femeninos sanos de 18 a 45 años (inclusive).
2. Presencia del consentimiento por escrito del voluntario para participar en el estudio de acuerdo con la ley aplicable.
3. Índice de masa corporal (IMC) dentro del rango de 18,5 ≤ IMC ≤ 30 kg/m2 con un peso corporal no inferior a 45 kg y no superior a 100 kg.
4. Diagnóstico verificado "saludable": sin desviaciones de los valores de referencia de los datos de los métodos de examen clínicos, de laboratorio e instrumentales estándar.
5. El consentimiento de la voluntaria (incluida la pareja) para utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el estudio y 3 semanas después de su finalización.
6. Hemodinámica y otros signos vitales dentro de los límites normales (los intervalos de referencia son 60-90 lpm en reposo para la frecuencia cardíaca (FC), 16-20 respiraciones/min para la frecuencia respiratoria (RR), 35,5 a 36,9 °C para la temperatura corporal, presión arterial normal (PA) se considera presión arterial sistólica (PAS) en el rango de 110-130 mmHg; presión arterial diastólica (PAD) es 60-85 mmHg).

Criterio de exclusión:

1. Hipersensibilidad al principio activo XC221 (N-[2-(1H-imidazol-4-il)-etil]-6-oxo-δ-lactama) y/o cualquier otro componente del medicamento.
2. Una historia de alergia.
3. Antecedentes de asma bronquial, poliposis recurrente de los senos nasales o paranasales, rinitis alérgica.
4. Intolerancia hereditaria a la lactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
5. Enfermedades crónicas de los sistemas cardiovascular, broncopulmonar, neuroendocrino, digestivo, urinario, hematopoyético, inmunológico y musculoesquelético, enfermedad mental en la historia.
6. Enfermedades infecciosas agudas (incluida la influenza, infecciones respiratorias agudas) dentro de los 30 días anteriores al estudio.
7. Intervenciones quirúrgicas en el tracto gastrointestinal en la anamnesis (excepto apendicectomía).
8. Tomar cualquier medicamento, incluidas vitaminas, preparaciones a base de hierbas y suplementos dietéticos dentro de los 14 días anteriores a la evaluación.
9. Tomar medicamentos que tengan efectos significativos sobre la hemodinámica o la función hepática (barbitúricos, omeprazol, cimetidina, etc.) durante menos de 30 días antes de la selección.
10. Signos vitales fuera de los intervalos de referencia: PAS menor de 110 mmHg o mayor de 130 mmHg; PAD inferior a 60 mmHg o superior a 85 mmHg; FC inferior a 60 lpm o superior a 90 lpm; temperatura corporal inferior a 35,5 o superior a 36,9° C, FR menor de 16 o mayor de 20 lpm.
11. Valores de laboratorio fuera de los intervalos de referencia.
12. Ingesta de más de 10 unidades de alcohol por semana (donde cada unidad equivale a 30 ml de licor o 120 ml de vino o 330 ml de cerveza) o evidencia anamnésica de alcoholismo, drogadicción, abuso de sustancias, abuso de drogas.
13. Fumar más de 10 cigarrillos por día y no abstenerse de fumar 48 horas antes del estudio y durante la estancia hospitalaria.
14. Dieta especial (por ejemplo, vegetariana, vegana, ingesta restringida de sal) o estilo de vida (trabajo nocturno, actividad física extrema).
15. Consumo de alcohol, cafeína y productos que contienen xantina 72 horas antes de tomar el medicamento.
16. Consumo de cítricos, arándanos y productos que los contengan, preparados o productos que contengan hipérico - 7 días antes de tomar la IP. 17
17. Deshidratación debida a diarrea, vómitos u otro motivo en las últimas 24 horas previas a la administración IP.
18. Resultado positivo del examen de anticuerpos contra el VIH tipo 1 y 2, sífilis, marcadores de hepatitis B y C.
19. Resultado positivo de prueba rápida para COVID-19.
20. Test de alcoholemia positivo.
21. Prueba de drogas en orina positiva (cocaína, marihuana, anfetamina, metanfetamina, morfina, barbitúricos).
22. Embarazo, lactancia, prueba de embarazo en orina positiva (para mujeres con potencial reproductivo preservado).
23. Uso de anticonceptivos hormonales (orales, transdérmicos, inyectables, implantables) por una voluntaria durante 2 meses antes de la administración del fármaco.
24. Donación de sangre (450 ml o más) dentro de los 30 días previos al estudio.
25. Participación en un estudio clínico de medicamentos de cualquier fase dentro de los 90 días anteriores al inicio del estudio.
26. Indisponibilidad para la observación durante el estudio, incapacidad para cumplir con el programa de visitas, incapacidad para ser hospitalizado durante el tiempo requerido, alta probabilidad de problemas con la inserción exitosa de un catéter venoso o la realización de una punción en la vena del antebrazo.
27. Pertenecer a un grupo vulnerable de voluntarios (menores; incapacitados; personas con libre albedrío limitado o que posiblemente participen bajo coacción (cumpliendo condena en prisión, bajo custodia en centros de detención, personal militar)), así como agentes del orden.
28. Otras razones que, a juicio del investigador, impidan la participación del voluntario en la investigación o creen un riesgo irrazonable.

Criterios de retiro:

1. Retiro del consentimiento para participar en el estudio.
2. SAE, independientemente de la relación causal con la ingesta del fármaco.
3. Cualquier otro AE si el investigador cree que lo mejor para el voluntario es descontinuar su participación en el estudio.
4. Faltan dos o cuatro o más puntos de muestreo de sangre consecutivos para determinar los parámetros farmacocinéticos durante el mismo período del estudio de farmacocinética.
5. Violación de los requisitos del protocolo del estudio (incluso porque el voluntario se niega a cooperar con el investigador, llega tarde a la clínica, etc.).
6. El voluntario está en tratamiento o requiere tratamiento que puede afectar los parámetros farmacocinéticos del fármaco.
7. El voluntario requiere tratamiento hospitalario mientras participa en el estudio.
8. Vómitos y/o diarrea en voluntarios dentro de las 24 horas previas a la administración del fármaco o dentro de las 3 horas (2 Tmax máximo para XC221) después de la administración del fármaco.
9. Resultado positivo de la prueba de drogas en orina.
10. Test de alcoholemia positivo.
11. Prueba de embarazo en orina positiva.
12. Prueba positiva para COVID-19.
13. Suspensión del estudio a discreción del Patrocinador o la agencia reguladora.