Az LY2784544 vizsgálata egészséges férfiak körében

Bevételi kritériumok:

• A kórtörténet és a fizikális vizsgálat alapján egyértelműen egészséges hímek

  • Steril lesz, vagy ha szexuálisan aktív, vállalja, hogy megbízható fogamzásgátlási módszert alkalmaz az adagolás előtti naptól a vizsgálat befejezését követő 3 hónapig
• Testtömegindexe (BMI) legyen 19-29 kg/m^2, beleértve
• A klinikai laboratóriumi vizsgálati eredmények a klinikai kutatási egység (CRU) normál referenciatartományán belül vannak, vagy olyan elfogadható eltérésekkel rendelkeznek, amelyeket a vizsgáló klinikailag nem szignifikánsnak ítél.
• Normál vérnyomás (BP) és pulzusszám (ülve) a vizsgáló által meghatározottak szerint
• Legyen elegendő vénás hozzáférés ahhoz, hogy a vizsgálati követelményeknek megfelelően vérmintát lehessen venni
• Megbízhatóak és készek rendelkezésre bocsátani magukat a vizsgálat időtartama alatt, és hajlandóak betartani a CRU irányelveit és eljárásait, valamint a vizsgálati korlátozásokat
• A Lilly és a CRU-t irányító intézményi felülvizsgálati testület (IRB) által jóváhagyott írásos beleegyezést adtak

Kizárási kritériumok:

• Jelenleg beiratkoztak egy vizsgálati készítményt magában foglaló klinikai vizsgálatba, befejezték vagy abbahagyták az elmúlt 30 napon belül, vagy egyidejűleg részt vesznek bármely más típusú orvosi kutatásban, amelyről úgy ítélik meg, hogy tudományosan vagy orvosilag nem összeegyeztethető ezzel a vizsgálattal
• Ismert allergiája az LY2784544-re vagy rokon vegyületekre
• korábban befejezték vagy visszavonták ezt a vizsgálatot vagy bármely más, az LY2784544-et vizsgáló vizsgálatot
• Olyan szív- és érrendszeri, légzőszervi, máj-, vese-, gasztrointesztinális, endokrin, hematológiai vagy neurológiai rendellenességek szerepelnek vagy jelen vannak, amelyek jelentősen megváltoztathatják a gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát vagy eliminációját; kockázatot jelent a vizsgálati gyógyszer szedése során; vagy az adatok értelmezésében való beavatkozás
• Jelentős aktív neuropszichiátriai betegségre utaló kórelőzménye vagy bizonyítéka van, különösen az elmúlt 12 hónapban jelentős orvosi vagy pszichiátriai betegségre utaló bizonyíték, vagy a vizsgáló véleménye szerint öngyilkossági kockázata van a szűrés időpontjában
• Bármilyen egyéb feltétele van, amely a vizsgáló véleménye szerint kizárná a vizsgálatban való részvételt
• Mutasson bizonyítékot a humán immundeficiencia vírus (HIV) fertőzésre és/vagy pozitív humán HIV antitestekre
• Mutasson bizonyítékot hepatitis C-re és/vagy pozitív hepatitis C-antitestre
• Mutasson bizonyítékot a hepatitis B és/vagy a pozitív hepatitis B felületi antigén jelenlétére
• orbáncfüvet, kavát, fokhagymát, gyömbért, gingko bilobát vagy guaranát tartalmazó gyógynövénykészítmények használata a felvételt megelőző 14 napon belül vagy a vizsgálat során bármikor
• Szándékában áll vény nélkül kapható (OTC) vagy vényköteles gyógyszert használni az adagolást megelőző 7 napon belül vagy a vizsgálat során bármikor
• Grapefruit vagy grapefruit tartalmú élelmiszerek vagy grapefruit tartalmú gyümölcslevek, sevillai narancs vagy sevillai narancslé, valamint csillaggyümölcs vagy csillaggyümölcs levek fogyasztása az adagolást megelőző 7 napon belül vagy a vizsgálat során bármikor
• Az átlagos heti alkoholfogyasztás meghaladja a heti 21 egységet, vagy nem hajlandó abbahagyni az alkoholfogyasztást a vizsgálat idejére
• Több mint 500 ml vért adott az elmúlt hónapban
• Részt vett egy [14C]-vizsgálatban a vizsgálatba való felvételt megelőző utolsó 6 hónapban. Az ebből a vizsgálatból és az előző vizsgálatból származó teljes expozíciónak a Szövetségi Szabályozási Szabályzat (CFR) által javasolt biztonságosnak ítélt szinteken belül kell lennie (21 CFR 361.1-re), kevesebb, mint 5000 millirem (mrem)/év egész test éves expozíciója.
• Jelentős sugárzásnak való kitettség a dózis beadását megelőző 12 hónapon belül (például sorozatos röntgen vagy számítógépes tomográfia, báriumliszt, sugárterhelés-figyelést igénylő munkakör)
• Jelenleg dohányzik, vagy dohányzik vagy nikotinpótló termékeket használ a vizsgálatba való belépés előtti 6 hónapon belül
• Kiindulási 12 elvezetéses elektrokardiogram (EKG), a korrigált QT (Bazett-féle) intervallum >450 msec, és/vagy a 12 elvezetéses EKG olyan rendellenessége van, amely a vizsgáló véleménye szerint növeli a vizsgálatban való részvétel kockázatát
• Rendszeresen használjon ismert drogokat, és/vagy mutasson pozitív eredményeket a vizelet kábítószer-szűrésén
• kórtörténetében pangásos szívelégtelenség, instabil angina, szívinfarktus vagy dokumentált kamrai aritmia szerepel
• Emésztőrendszeri rendellenességek, amelyek klinikailag jelentős tüneteket okoznak, mint például hányinger, hányás és hasmenés, vagy felszívódási zavarok
• Aktív vesebetegség (pl. diabéteszes vesebetegség, policisztás vesebetegség) vagy 70 ml/perc alatti kreatinin-clearance (CrCl) bizonyítéka
• Vizeletvizsgálat ≥1+ fehérjével vagy ≥1+ vérrel (kivéve, ha az olyan akut állapotnak tulajdonítható, amely az adagolás előtt megszűnt)
• Kifejezetten kizárt a szűk terápiás ablakokkal rendelkező gyógyszerek alkalmazása, amelyek a citokróm P450 (CYP)1A2, CYP2B6 és CYP3A ismert szubsztrátjai is.
• Antacidok és protonpumpa-gátlók alkalmazása
• Általában nem produkálnak legalább egy székletürítést naponta