A darapladib ismételt adagjainak a rosuvastatin farmakokinetikájára (PK) gyakorolt ​​lehetséges hatásainak becslése, valamint az egészséges önkéntesek biztonságosságának és tolerálhatóságának értékelése

Bevételi kritériumok:

• Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és szívellenőrzést. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
• 20 és 64 év közötti férfi vagy nő a beleegyezés aláírásakor.
• Az alanynak kaukázusi vagy távol-kelet-ázsiai származásúnak kell lennie. Távol-Kelet-ázsiainak minősül az a személy, aki saját bevallása szerint ázsiai felmenőkkel rendelkezik, beleértve a japán, koreai vagy kínai származást (amely magában foglalja a tajvani alanyokat is) [csak a B. részhez].
• A távol-kelet-ázsiai alanyoknak szülőhazájukban kell születniük, és kevesebb, mint 10 éve lakniuk kell szülőföldjükön kívül [csak a B rész esetében].
• A távol-kelet-ázsiai alanyoknak életstílust, beleértve az étrendet is, jelentős változtatások nélkül kell fenntartaniuk szülőhazájuk elhagyása óta [csak a B részhez].
• Egy női alany akkor jogosult a részvételre, ha: Nem fogamzóképes korú, menopauza előtti nő, akinek dokumentált petevezeték-lekötése vagy méheltávolítása van; vagy posztmenopauzális 12 hónapos spontán amenorrhoeaként definiálva [kérdéses esetekben a vérminta egyidejű tüszőstimuláló hormonnal > 40 milliliter vizelet (MlU)/ml (ml) és ösztradiol < 40 pikogramm/ml (<147 picomol/liter) megerősítő jellegű] vagy fogamzóképes, és absztinens, vagy beleegyezik abba, hogy a fogamzásgátlási módszerek valamelyikét megfelelő ideig használja (a termék címkéje vagy a vizsgálatot végző személy által meghatározott ideig) az adagolás megkezdése előtt, hogy az adott időpontban a terhesség kockázatát kellően minimalizálja. A női alanyoknak bele kell egyezniük a fogamzásgátlás használatába a követésig.
• Testtömegindex a 19-37 kilogramm/méter^2 tartományban (beleértve)

Kizárási kritériumok:

• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén vagy pozitív Hepatitis C antitest eredménye a szűrést követő 3 hónapon belül.
• Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével)
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés.
• Pozitív teszt humán immunvírus (HIV) ellenanyagra
• A rendszeres alkoholfogyasztás kórtörténetében a vizsgálatot követő 6 hónapon belül a férfiaknál 14-nél nagyobb, a nőknél pedig a 7-nél nagyobb italfogyasztást értjük. Egy ital 12 gramm alkoholnak felel meg: 12 uncia (360 ml) sör, 5 uncia (150 ml) bor vagy 1,5 uncia (45 ml) 80 proof desztillált szeszes ital.
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és kapott egy vizsgálati készítményt a következő időtartamon belül az első adagolási napot megelőzően a jelenlegi vizsgálatban: harminc nap, 5 felezési idő vagy kétszerese a vizsgált készítmény biológiai hatásának ( amelyik hosszabb).
• Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.
• Nem tud tartózkodni a vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek használatától, beleértve a vitaminokat, gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyiktől függően) hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Ha egy korábbi vizsgálatban vagy donorbankban való részvétel 500 ml-t meghaladó vér vagy vérkészítmények adományozását eredményezné 56 napon belül.
• Orális vagy injekciós erős citokróm P3A4 gátlók alkalmazása szükséges.
• Terhes nőstények pozitív humán koriongonadotropin teszttel a szűréskor vagy az adagolás előtt.
• Szoptató nőstények.
• Nem hajlandó vagy nem képes követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.
• A kórtörténetben szereplő heparinérzékenység vagy heparin által kiváltott thrombocytopenia.
• Anafilaxiás sokk, anafilaxiás (anafilaxiához hasonlító) reakciók anamnézisében Klinikai kritériumok az anafilaxia vagy súlyos allergiás reakciók diagnosztizálására.
• Grapefruit vagy grapefruitlé fogyasztása >8 uncia a vizsgálati gyógyszer első adagját megelőző 7 napon belül