Fentanil tapasz farmakokinetikája egészséges felnőtteknél

Bevételi kritériumok:

1. Bármilyen etnikai hátterű férfiak vagy nem terhes nők, 18 és 45 év közöttiek
2. Az alanyoknak nemdohányzóknak kell lenniük (tartózkodniuk kell a nikotintartalmú anyagok, köztük a dohánytermékek használatától (pl. cigaretta, szivar, rágódohány, gumi, tapasz vagy elektronikus cigaretta) az elmúlt 2 hónapban, és jelenleg nem fogyaszt dohányterméket
3. Bármilyen vizsgálati eljárás megkezdése előtt adjon írásos beleegyező nyilatkozatot
4. A vizsgálat tervezett időtartama alatt nyomon követhető
5. Jól tud kommunikálni a nyomozókkal
6. Képes betartani a vizsgálati protokoll ütemezését, a tanulmányi korlátozásokat és a vizsgálati ütemtervet
7. Azok az alanyok, akik az ideális testsúlyukon belül vannak (BMI >17 és ≤28 kg/m2 között)
8. Az orvosilag elszámoltatható nyomozó (MAI) megítélése szerint egészségesnek ítélt alanyok, amelyeket az anamnézis, a fizikális vizsgálat és a gyógyszeres kezelés előzményei határoztak meg
9. Az alanyoknál nem fordult elő a következő tünetek: folyamatos akut vagy időszakos fájdalom, posztoperatív fájdalom, légzési elégtelenség, akut vagy súlyos asztma vagy székrekedés (kevesebb, mint 1 székletürítés 2 naponta)
10. Negatív vizelet gyógyszerszűrő teszt a szűrés időpontjában
11. Rendelkeznek normál szűrőlaboratóriumokkal a fehérvérsejtek (WBC), hemoglobin (Hgb), vérlemezkék, nátrium, kálium, klorid, bikarbonát, vér karbamid-nitrogén (BUN), kreatinin, ALT (májfunkció), AST (májfunkció) és bilirubin szintjére.
12. Rendelkezzen vizeletfehérje- és vizelet-glükóz-szűrőlaboratóriumokkal
13. A női alanyoknak nem fogamzóképesnek kell lenniük (sebészetileg sterilnek definiálva [pl. méheltávolítás vagy petevezeték lekötés a kórelőzményében] vagy 1 évnél hosszabb ideig menopauza után [12 egymást követő hónapig nincs vérzés], vagy ha a fogamzóképes korban van, nem terhesnek kell lennie a beiratkozás időpontjában és minden vizsgálati ülés első napjának reggelén , és bele kell egyeznie a hormonális vagy akadálymentes fogamzásgátlás alkalmazásába, mint például implantátumok, injekciók, kombinált orális fogamzásgátlók, egyes méhen belüli eszközök (IUD), szexuális absztinencia vagy vazektomizált parter.
14. beleegyezik abba, hogy a vizsgálati időszak alatt nem vesz részt más klinikai vizsgálatban/vizsgálatban, vagy nem vesz részt egy vizsgált gyógyszervizsgálatban az utolsó vizsgálati alkalom után legalább egy hónapig
15. beleegyezik abba, hogy a vizsgálatban való részvétel ideje alatt és az utolsó vizsgálati nap után legalább 3 hónapig nem ad vért egy vérbankba
16. normál EKG-ja van; nem lehetnek a következők, hogy elfogadhatóak legyenek: kóros Q-hullám rendellenességek, jelentős ST-T-hullámváltozások, bal kamrai hipertrófia, jobb oldali köteg elágazás blokk, bal köteg ágblokk. (a sinus ritmusa 55-100 ütés percenként)

17. Normál életjelei vannak:

    • Hőmérséklet 35-37,9°C (95-100,3°F)
    • A szisztolés vérnyomás 90-140 Hgmm
    • Diasztolés vérnyomás 60-90 Hgmm
    • Pulzusszám 55-100 ütés percenként
    • Légzési frekvencia 12-18 légzés percenként

Kizárási kritériumok:

1. Olyan nők, akik terhesek, szoptatnak vagy szoptatnak, vagy akiknek a szérum terhességi tesztje pozitív a beiratkozáskor vagy pozitív vizelet terhességi teszt bármely vizsgálati ülés első napjának reggelén
2. Dohányzók (nikotintartalmú anyagok jelenlegi vagy az elmúlt 2 hónap során történő használata, beleértve a dohánytermékeket (pl. cigaretta, szivar, rágódohány, gumi, tapasz vagy elektronikus cigaretta)
3. Részvétel bármely folyamatban lévő gyógyszervizsgálatban/vizsgálatban vagy klinikai gyógyszervizsgálatban/tanulmányban
4. Krónikus obstruktív tüdőbetegség vagy cor pulmonale a kórtörténetben, vagy jelentősen csökkent légzési tartalék, hipoxia, hypercapnia vagy már meglévő légzésdepresszió
5. Aktív pozitív hepatitis B, C és HIV szerológiák
6. Pozitív vizelet gyógyszerszűrő teszt
7. Bármilyen vényköteles gyógyszer használata az ülés alatt 0-30 napig, vagy vény nélkül kapható gyógyszer, pl. antihisztaminok vagy helyi kortikoszteroidok (vitamin, gyógynövény-kiegészítők és fogamzásgátló gyógyszerek nem tartoznak ide) az ülés során 0-3 nappal a vizsgálatba való belépés előtt
8. Olyan gyógyszerek vagy kezelések alkalmazása, amelyek jelentősen befolyásolják vagy eltúlozzák a vizsgált termékre adott válaszokat, vagy amelyek megváltoztatják a termékre vagy szerekre adott gyulladásos vagy immunválaszt, amelyek immunszuppresszívnek minősülnek az orvos által az adagolás előtt 72 órával megállapítottak szerint (pl. antihisztaminok, szisztémás vagy helyi kortikoszteroidok (az adagolást megelőző 3 héten belül), ciklosporin, takrolimusz, citotoxikus gyógyszerek, immunglobulin, Bacillus Calmette-Guerin (BCG), monoklonális antitestek, sugárterápia
9. Monoamin-oxidáz inhibitorok alkalmazása 21 nappal a vizsgálat előtt
10. Vegyes agonista/antagonista (például pentazocin, nalbufin vagy butorfanol) és részleges agonista (buprenorfin) fájdalomcsillapítók jelenlegi használata
11. Antikolinerg szerek vagy más antikolinerg hatású gyógyszerek jelenlegi alkalmazása
12. Alkoholt, grapefruitlevet, sevillai narancsot vagy kinint tartalmazó italok fogyasztása (pl. tonikvíz) vagy mákot tartalmazó élelmiszerek az elmúlt 72 órában.
13. Egy pintnél több vér adományozása vagy elvesztése a vizsgálatba való belépést követő 60 napon belül
14. Bármilyen korábbi súlyos mellékhatás vagy túlérzékenység fentanillal, morfinnal, kodeinnel, hidrokodonnal, hidromorfonnal, oxikodonnal, oximorfonnal, naltrexonnal vagy naloxonnal vagy a TDDS bármely inaktív összetevőjével (poliészter/etil-vinil-acetát, poliakrilát ragasztó, szilikon ragasztó, NF dimethi) szemben. vagy poliolefin)
15. Skizofrénia vagy más súlyos pszichiátriai diagnózis vagy mentális betegség (pl. mély depresszió)
16. Személyes kábítószer- vagy alkoholfüggőség vagy visszaélés kórtörténete
17. Bármilyen körülmény, amely a MAI véleménye szerint elfogadhatatlan sérülésveszélynek tenné ki az alanyt, vagy nem tudna megfelelni a protokoll követelményeinek.
18. Képtelenség kommunikálni vagy együttműködni a nyomozókkal
19. Az alanynak nyilvánvalóan eltér a bőrszíne a karok között, vagy van valamilyen bőrbetegség, túlzott szőr az alkalmazás helyén (felkar), napégés, megemelkedett anyajegyek és hegek, nyílt seb, hegszövet, tetoválás vagy olyan elszíneződés, amely megzavarná vizsgálati cikkek elhelyezése, bőrfelmérés vagy gyógyszerre adott reakciók
20. Bármely vizsgálati ülés első vizsgálati napján (azaz a naltrexon-hidroklorid első adagjának bevétele előtt) nem sikerült átmenni az opioid-függőségi teszten. Minden alanynak szubkután naloxon-hidrokloridot (0,8 mg injekció) adnak be, és 45 percig megfigyelik az opioid megvonás jeleit és tüneteit.
21. Az adagolást megelőző 4 héten belül olyan gyógyszerek vagy kezelések alkalmazása, amelyek jelentősen befolyásolják vagy eltúlozzák a vizsgált termékre adott válaszokat, vagy amelyek megváltoztatják a termékre vagy szerekre adott gyulladásos vagy immunválaszt, amely az orvos vizsgálata szerint immunszuppresszívnek minősül.