Egy tanulmány a DA-1241 biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikai és PD-jének értékelésére egészséges férfiaknál

Bevételi kritériumok:

1. Az alany önként vállalja, hogy részt vesz ebben a vizsgálatban, és aláír egy, az Institutional Review Board (IRB) által jóváhagyott tájékozott beleegyező nyilatkozatot, mielőtt bármelyik szűrési eljárást elvégeznék.
2. 18 és 55 év közötti (mindkettőt beleértve) férfi alanyok a szűréskor.
3. Testtömegindex (BMI) 18,5-32,0 kg/m2 (mindkettőt beleértve) a szűréskor.
4. A kórelőzménynek, az életjeleknek, a fizikális vizsgálatnak, a standard 12 elvezetéses EKG-nek és a laboratóriumi vizsgálatoknak (klinikai kémia, hematológia és vizeletvizsgálat) klinikailag elfogadhatónak vagy a laboratóriumi referenciatartományon belül kell lenniük a vonatkozó laboratóriumi vizsgálatokhoz, kivéve, ha a PI úgy ítéli meg, hogy az eltérés az a tanulmány célja. Ezeket az értékeléseket a vezető belátása szerint egyszer meg lehet ismételni.
5. A fogamzóképes korú partnerrel rendelkező alanyoknak hajlandónak kell lenniük az orvosilag elfogadható kettős korlátos fogamzásgátlás alkalmazására az IMP beadásától kezdve az IMP beadása utolsó napját követő legalább 3 hónapig. Az alanyok nem adhatnak spermát a vizsgálat időtartama alatt és az IMP beadása utolsó napját követő legalább 3 hónapig.
6. Nemdohányzó vagy nem dohányzó/nikotinhasználó, amelyet vizelet kotinin teszttel igazoltak a szűréskor és az EPCU-ba való felvételkor. A nikotintermékek közé tartoznak többek között a dohánycigaretták, az elektronikus cigaretták, a tubák, a szivarok és a pipák, beleértve a vízipipát és a vízipipát is. Nikotin tapaszok vagy gumik (pl. dohányzásról való leszokási program részeként használt termékek) használata nem megengedett.

Kizárási kritériumok:

1. Ismert túlérzékenysége van a DA-1241 készítmény bármely összetevőjével vagy bármely segédanyagával vagy hasonló kémiai szerkezetű gyógyszerkészítményekkel szemben.
2. Bármilyen klinikailag jelentős neurológiai, szív- és érrendszeri, tüdő-, máj-, vese-, anyagcsere-, gasztrointesztinális vagy endokrin betegség vagy egyéb olyan rendellenesség a kórelőzménye vagy jelenléte, amely befolyásolhatja az alany részvételi képességét, vagy potenciálisan megzavarhatja a vizsgálati eredményeket.
3. Glikált hemoglobin A1C (HgbA1C) értéke ≥ 6,5%, ami megfelel a szűréskor lehetséges cukorbetegségnek.
4. Bármilyen rendellenesség, amely megzavarná a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását.
5. Bármilyen egyidejű betegség vagy állapot, amely a PI véleménye szerint alkalmatlanná teszi az alanyt a klinikai vizsgálatban való részvételre.
6. Az alany anamnézisében több mint 21 egység alkoholt ivott hetente (1 egység = 10 g tiszta alkohol = 250 ml sör [5%] vagy 35 ml szeszes ital [35%] vagy 100 ml bor [12%]) belül 3 hónappal az EPCU-ba való felvétel előtt.
7. A szűrés során a hepatitis B felszíni antigénre (HBsAg), a hepatitis C vírus antitesteire (anti HCV) vagy a humán immunhiány vírus 1-es és/vagy -2-es antitesteire (anti HIV-1 és/vagy -2) kell pozitív teszteredményt adni.
8. Az anamnézisben szereplő kábítószerrel való visszaélés, vagy a vizelet kábítószer-tesztje pozitív (kokain, amfetaminok, barbiturátok, opiátok, benzodiazepinek, kannabinoidok stb.) a szűréskor vagy az 1. napon.
9. 450 ml vagy több vérmennyiséget adományozott vagy elvesztett (beleértve a plazmaforézist is), vagy a szűrést megelőző 3 hónapon belül bármilyen vérkészítmény transzfúziója volt rajta.
10. Bármilyen gyógyszer bevétele, beleértve a vényköteles gyógyszereket, gyógynövénykészítményeket, vitamin-kiegészítőket, étrend-kiegészítőket vagy más, vény nélkül kapható (OTC) termékeket a termék 14 napon belül vagy 5 felezési idején belül (amelyik időszak hosszabb) az EPCU-ba való felvétel előtt.
11. Rendellenes (klinikailag szignifikáns) EKG-ja van a szűréskor vagy az 1. napon. Bármely kóros (de klinikailag nem szignifikáns) EKG-val rendelkező alany belépését a PI-nek vagy az orvosi képesítéssel rendelkező alvizsgálónak jóvá kell hagynia és aláírással dokumentálnia kell.
12. Hanyatt fekvő vérnyomása (BP) a 90–140 Hgmm (beleértve) tartományon kívül esik a szisztolés vérnyomás és 50–90 Hgmm között (beleértve a diasztolés vérnyomást is), vagy a nyugalmi pulzusszáma a 45–100 ütés/perc tartományon kívül esik. (bpm). Ha valamelyik érték a tartományon kívül esik, az értékelés egyszer megismételhető a jogosultság megállapításához, az 1. napon a szűréskor és a felvételkor.
13. Fridericia korrigált képlete (QTcF) szerint korrigált QT-intervalluma meghaladja a 450 msec-ot, vagy a PR-intervallum a 120 és 220 msec közötti tartományon kívül esik. Ha bármely érték a tartományon kívül esik, az EKG-t egyszer meg lehet ismételni az alkalmasság meghatározásához, a szűréskor és az 1. napon történő felvételkor.
14. Rendellenes laboratóriumi értékei vannak, amelyek klinikailag jelentős alapbetegségre utalnak, vagy az alanin-aminotranszferáz (ALT) vagy az aszpartát-aminotranszferáz (AST) értéke meghaladja a normálérték felső határának (ULN) 1,5-szeresét. A laboratóriumi értékelések egyszer megismételhetők az alkalmasság megerősítésére a szűréskor és az 1. napon.
15. Részvétel egy másik vizsgálatban egy kísérleti gyógyszerrel a vizsgálat szűrőlátogatását követő 30 napon belül vagy 5 felezési időn belül, amelyik hosszabb. A részvétel az előző vizsgálatban kapott utolsó dózis dátuma.
16. Nem hajlandó tartózkodni az erőteljes testmozgástól az 1. nap előtti 48 órában.
17. Grapefruitot, kínai grapefruitot (pomelót), csillaggyümölcsöt, gránátalmát vagy sevillai narancsot (beleértve a lekvárt is) tartalmazó étel vagy ital fogyasztása az EPCU-ba való belépés előtt 48 órán belül.
18. alkoholt fogyasztott a szűrést megelőző 72 órában vagy az EPCU-ba való belépés előtt 72 órán belül.
19. Nem valószínű, hogy megfelel a protokoll követelményeinek, az utasításoknak és a tanulmányokkal kapcsolatos korlátozásoknak; például az együttműködésre nem hajlandó attitűd, az utóellenőrzésre való visszatérés képtelensége és a klinikai vizsgálat befejezésének valószínűtlensége.
20. A tanulmányi helyszín alkalmazottja vagy közvetlen családtagja vagy eltartottja (például házastársa, szülője, gyermeke vagy testvére), aki részt vesz a vizsgálat elvégzésében.
21. Nehézségei vannak 2 tabletta egyidejű lenyelésével.