En studie for å evaluere sikkerheten, toleransen, PK og PD av DA-1241 hos friske mannlige personer

Inklusjonskriterier:

1. Forsøkspersonen samtykker frivillig til å delta i denne studien og signerer et informert samtykke som er godkjent av Institutional Review Board (IRB) før noen av screeningprosedyrene utføres.
2. Mannlige forsøkspersoner i alderen 18 til 55 år (begge inkludert) ved screening.
3. Kroppsmasseindeks (BMI) på 18,5 til 32,0 kg/m2 (begge inkludert) ved screening.
4. Sykehistorie, vitale tegn, fysisk undersøkelse, standard 12-avlednings EKG og laboratorieundersøkelser (klinisk kjemi, hematologi og urinanalyse) må være klinisk akseptable eller innenfor laboratoriets referanseområder for de relevante laboratorietester, med mindre PI anser avviket som irrelevant for formålet med studien. Disse vurderingene kan gjentas én gang etter PIs skjønn.
5. Personer med partnere i fertil alder må være villige til å bruke medisinsk akseptable doble barriereprevensjonsformer fra IMP-administrasjon inntil minst 3 måneder etter siste dag med IMP-administrasjon. Forsøkspersoner må ikke donere sæd under varigheten av studien og i minst 3 måneder etter siste dag med IMP-administrasjon.
6. Er en ikke-røyker eller ikke-tobakk/nikotinbruker bekreftet med urinkotinintest ved screening og ved innleggelse til EPCU. Nikotinprodukter inkluderer, men er ikke begrenset til, tobakkssigaretter, elektroniske sigaretter, snus, sigarer og piper, inkludert vannpipe eller vannpiper. Bruk av nikotinplaster eller tyggegummi (f.eks. produkter brukt som en del av et røykesluttprogram) er ikke tillatt.

Ekskluderingskriterier:

1. Har en kjent overfølsomhet overfor noen komponent i formuleringen av DA-1241 eller noen av hjelpestoffene eller overfor legemidler med lignende kjemiske strukturer.
2. Har en historie eller tilstedeværelse av en klinisk signifikant nevrologisk, kardiovaskulær, lunge-, lever-, nyre-, metabolsk, gastrointestinal eller endokrin sykdom eller annen abnormitet som kan påvirke forsøkspersonens evne til å delta eller potensielt forvirre studieresultatene.
3. Har et glykert hemoglobin A1C (HgbA1C) på ≥ 6,5 % i samsvar med mulig diabetes ved screening.
4. Enhver lidelse som kan forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av legemidler.
5. Enhver samtidig sykdom eller tilstand som, etter PIs oppfatning, ville gjøre forsøkspersonen uegnet for deltakelse i den kliniske studien.
6. Personen har tidligere drukket > 21 enheter alkohol per uke (1 enhet = 10 g ren alkohol = 250 mL øl [5 %] eller 35 mL brennevin [35 %] eller 100 mL vin [12 %]) 3 måneder før opptak til EPCU.
7. Ha positive testresultater for Hepatitt B overflateantigen (HBsAg), Hepatitt C-virusantistoffer (anti HCV) eller humant immunsviktvirus 1 og/eller -2 antistoffer (anti HIV-1 og/eller -2) ved screening.
8. Anamnese med narkotikamisbruk eller har en positiv urinprøve (kokain, amfetamin, barbiturater, opiater, benzodiazepiner, cannabinoider, etc.) ved screening eller på dag 1.
9. Har donert eller mistet 450 ml eller mer av blodvolumet (inkludert plasmaforese), eller hatt en transfusjon av et hvilket som helst blodprodukt innen 3 måneder før screening.
10. Inntak av medisiner inkludert resept, urtemedisin, vitamintilskudd, kosttilskudd eller andre reseptfrie (OTC) produkter innen 14 dager eller 5 halveringstider av produktet (avhengig av hvilken periode som er lengst) før innleggelse til EPCU.
11. Har et unormalt (klinisk signifikant) EKG ved screening eller på dag 1. Inngang av ethvert individ med et unormalt (men ikke klinisk signifikant) EKG må godkjennes og dokumenteres med signatur, av PI eller medisinsk kvalifisert underetterforsker.
12. Har et liggende blodtrykk (BP) utenfor området 90 til 140 mmHg inklusive, for systolisk BP og 50 til 90 mmHg, inklusive, for diastolisk BP, eller har en hvilepuls utenfor området 45 til 100 slag per minutt (bpm). Hvis noen av verdiene er utenfor området, kan vurderingen gjentas én gang for kvalifikasjonsavgjørelse, ved screening og innleggelse på dag 1.
13. Har et korrigert QT-intervall med Fridericias korrigerte formel (QTcF)-intervall større enn 450 msek eller PR-intervall utenfor området 120 til 220 msek. Hvis noen verdier er utenfor området, kan EKG-en gjentas én gang for kvalifiseringsbestemmelse, ved screening og innleggelse på dag 1.
14. Har en unormal laboratorieverdi som tyder på en klinisk signifikant underliggende sykdom eller har alaninaminotransferase (ALT) eller aspartat aminotransferase (AST) verdier større enn 1,5 ganger øvre normalgrense (ULN). Laboratorievurderinger kan gjentas én gang for å bekrefte kvalifisering ved screening og på dag 1.
15. Deltakelse i en annen studie med et eksperimentelt medikament innen 30 dager eller 5 halveringstider, avhengig av hva som er lengst, etter denne studiens screeningbesøk. Deltakelse er definert som datoen for siste dose mottatt i forrige studie.
16. Uvillig til å avstå fra hard trening innen 48 timer før dag 1.
17. Inntak av mat eller drikke som inneholder grapefrukt, kinesisk grapefrukt (pomelo), stjernefrukt, granateple eller Sevilla-appelsin (inkludert marmelade) innen 48 timer før opptak til EPCU.
18. Har brukt alkohol innen 72 timer før screening eller innen 72 timer før innleggelse til EPCU.
19. Er usannsynlig å overholde protokollkravene, instruksjonene og studierelaterte restriksjoner; for eksempel lite samarbeidsvillig holdning, manglende evne til å komme tilbake for oppfølgingsbesøk og usannsynlighet for å fullføre den kliniske studien.
20. Er en ansatt på studiestedet eller et nærmeste familiemedlem eller forsørger (f.eks. ektefelle, forelder, barn eller søsken) til en ansatt på studiestedet som er involvert i gjennomføringen av denne studien.
21. Har problemer med å svelge 2 tabletter samtidig.