Badanie mające na celu ocenę bezpieczeństwa, tolerancji, PK i PD DA-1241 u zdrowych mężczyzn

Kryteria przyjęcia:

1. Uczestnik dobrowolnie zgadza się na udział w tym badaniu i podpisuje świadomą zgodę zatwierdzoną przez Instytucjonalną Komisję Rewizyjną (IRB) przed wykonaniem jakiejkolwiek procedury przesiewowej.
2. Mężczyźni w wieku od 18 do 55 lat (włącznie) podczas badań przesiewowych.
3. Wskaźnik masy ciała (BMI) od 18,5 do 32,0 kg/m2 (włącznie) podczas badania przesiewowego.
4. Historia medyczna, parametry życiowe, badanie fizykalne, standardowe 12-odprowadzeniowe EKG i badania laboratoryjne (chemia kliniczna, hematologia i analiza moczu) muszą być klinicznie akceptowalne lub mieścić się w zakresach referencyjnych dla odpowiednich badań laboratoryjnych, chyba że PI uzna odchylenie za nieistotne dla cel badania. Oceny te mogą zostać powtórzone jeden raz według uznania PI.
5. Pacjentki, których partnerzy mogą zajść w ciążę, muszą być chętne do stosowania medycznie dopuszczalnych form antykoncepcji z podwójną barierą od momentu podania IMP do co najmniej 3 miesięcy po ostatnim dniu podania IMP. Uczestnikom nie wolno oddawać nasienia w czasie trwania badania i przez co najmniej 3 miesiące po ostatnim dniu podania IMP.
6. Jest osobą niepalącą lub nie używającą tytoniu/nikotyny potwierdzoną testem na obecność kotyniny w moczu podczas badania przesiewowego i przy przyjęciu do EPCU. Produkty nikotynowe obejmują między innymi papierosy tytoniowe, papierosy elektroniczne, tabakę, cygara i fajki, w tym fajki wodne lub fajki wodne. Używanie plastrów nikotynowych lub gum (np. produktów stosowanych w ramach programu rzucania palenia) jest zabronione.

Kryteria wyłączenia:

1. Ma znaną nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu DA-1241 lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na produkty lecznicze o podobnej budowie chemicznej.
2. Ma historię lub obecność jakichkolwiek klinicznie istotnych chorób neurologicznych, sercowo-naczyniowych, płucnych, wątrobowych, nerek, metabolicznych, żołądkowo-jelitowych lub endokrynologicznych lub innych nieprawidłowości, które mogą wpływać na zdolność uczestnika do udziału lub potencjalnie zakłócać wyniki badania.
3. Ma hemoglobinę glikowaną A1C (HgbA1C) ≥ 6,5%, co jest zgodne z możliwą cukrzycą podczas badania przesiewowego.
4. Wszelkie zaburzenia, które mogłyby zakłócać wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub wydalanie leków.
5. Jakakolwiek współistniejąca choroba lub stan, który w opinii PI uniemożliwiłby uczestnikowi udział w badaniu klinicznym.
6. Badany ma historię picia > 21 jednostek alkoholu tygodniowo (1 jednostka = 10 g czystego alkoholu = 250 ml piwa [5%] lub 35 ml napojów spirytusowych [35%] lub 100 ml wina [12%]) w ciągu 3 miesiące przed przyjęciem do EPCU.
7. Uzyskać pozytywny wynik testu na antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), przeciwciała przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (anty HCV) lub przeciwciała przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności 1 i/lub -2 (przeciw HIV-1 i/lub -2) podczas badania przesiewowego.
8. Historia nadużywania narkotyków lub pozytywny wynik testu na obecność narkotyków w moczu (kokaina, amfetamina, barbiturany, opiaty, benzodiazepiny, kannabinoidy itp.) podczas badania przesiewowego lub w dniu 1.
9. Oddał lub stracił co najmniej 450 ml krwi (w tym plazmaforeza) lub przeszedł transfuzję jakiegokolwiek produktu krwiopochodnego w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
10. Przyjmowanie jakichkolwiek leków, w tym leków na receptę, preparatów ziołowych, suplementów witaminowych, suplementów diety lub innych produktów dostępnych bez recepty w ciągu 14 dni lub 5 okresów półtrwania produktu (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed przyjęciem do EPCU.
11. Ma nieprawidłowe (istotne klinicznie) EKG podczas badania przesiewowego lub w dniu 1. Zgłoszenie każdego pacjenta z nieprawidłowym (ale nieistotnym klinicznie) EKG musi zostać zatwierdzone i udokumentowane podpisem przez PI lub wykwalifikowanego medycznie badacza pomocniczego.
12. Ma ciśnienie krwi (BP) w pozycji leżącej poza zakresem od 90 do 140 mmHg włącznie dla skurczowego BP i od 50 do 90 mmHg włącznie dla rozkurczowego BP lub ma tętno spoczynkowe poza zakresem od 45 do 100 uderzeń na minutę (uderzenia na minutę). Jeśli którakolwiek z wartości jest poza zakresem, ocenę można powtórzyć raz w celu ustalenia uprawnień, podczas badania przesiewowego i przyjęcia w dniu 1.
13. Ma skorygowany odstęp QT według wzoru Fridericii (QTcF) większy niż 450 ms lub odstęp PR poza zakresem 120 do 220 ms. Jeśli jakiekolwiek wartości są poza zakresem, EKG można powtórzyć raz w celu ustalenia kwalifikacji, podczas badania przesiewowego i przyjęcia w dniu 1.
14. Ma nieprawidłowe wartości laboratoryjne, które sugerują klinicznie istotną chorobę podstawową lub ma wartości aminotransferazy alaninowej (ALT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AST) większe niż 1,5-krotność górnej granicy normy (GGN). Oceny laboratoryjne można powtórzyć raz w celu potwierdzenia kwalifikowalności podczas badania przesiewowego i w dniu 1.
15. Udział w innym badaniu z eksperymentalnym lekiem w ciągu 30 dni lub 5 okresów półtrwania, w zależności od tego, który z tych okresów jest dłuższy, od wizyty przesiewowej w tym badaniu. Udział definiuje się jako datę ostatniej dawki otrzymanej w poprzednim badaniu.
16. Niechęć do powstrzymania się od intensywnych ćwiczeń w ciągu 48 godzin przed dniem 1.
17. Spożycie jakiejkolwiek żywności lub napojów zawierających grejpfruty, chińskie grejpfruty (pomelo), gwiaździste owoce, granat lub sewilską pomarańczę (w tym marmoladę) w ciągu 48 godzin przed przyjęciem do EPCU.
18. Spożyłeś alkohol w ciągu 72 godzin przed badaniem przesiewowym lub w ciągu 72 godzin przed przyjęciem do EPCU.
19. Jest mało prawdopodobne, aby przestrzegał wymagań protokołu, instrukcji i ograniczeń związanych z badaniem; np. niechęć do współpracy, niemożność powrotu na wizyty kontrolne i nieprawdopodobne zakończenie badania klinicznego.
20. Jest pracownikiem ośrodka badawczego lub członkiem najbliższej rodziny lub osobą pozostającą na utrzymaniu (np. współmałżonka, rodzica, dziecka lub rodzeństwa) pracownika ośrodka badawczego zaangażowanego w prowadzenie tego badania.
21. Ma trudności z połykaniem 2 tabletek jednocześnie.