Исследование по оценке безопасности, переносимости, ФК и ФД DA-1241 у здоровых мужчин

Критерии включения:

1. Субъект добровольно соглашается участвовать в этом исследовании и подписывает информированное согласие, одобренное Институциональным контрольным советом (IRB), до выполнения любой из процедур скрининга.
2. Субъекты мужского пола в возрасте от 18 до 55 лет (оба включительно) на момент скрининга.
3. Индекс массы тела (ИМТ) от 18,5 до 32,0 кг/м2 (оба включительно) при скрининге.
4. Медицинский анамнез, жизненные показатели, физикальное обследование, стандартные ЭКГ в 12 отведениях и лабораторные исследования (клинико-химический анализ, гематология и анализ мочи) должны быть клинически приемлемыми или находиться в пределах референсных лабораторных диапазонов для соответствующих лабораторных тестов, за исключением случаев, когда PI считает, что отклонение не имеет значения для цель исследования. Эти оценки могут быть повторены один раз по усмотрению PI.
5. Субъекты, имеющие партнеров детородного возраста, должны быть готовы использовать приемлемые с медицинской точки зрения формы двойного барьера контрацепции с момента введения ИЛП по крайней мере до 3 месяцев после последнего дня введения ИЛП. Субъекты не должны сдавать сперму на время исследования и в течение как минимум 3 месяцев после последнего дня введения ИМФ.
6. Является некурящим или не употребляющим табак/никотин, подтвержденным тестом на котинин в моче при скрининге и при поступлении в EPCU. Никотиновые продукты включают, помимо прочего, табачные сигареты, электронные сигареты, нюхательный табак, сигары и трубки, включая кальян или водопроводные трубки. Использование никотиновых пластырей или жевательной резинки (например, продуктов, используемых в рамках программы по прекращению курения) не допускается.

Критерий исключения:

1. Имеет известную гиперчувствительность к любому компоненту препарата DA-1241 или любому вспомогательному веществу или к лекарственным средствам с аналогичной химической структурой.
2. Имеет в анамнезе или наличие каких-либо клинически значимых неврологических, сердечно-сосудистых, легочных, печеночных, почечных, метаболических, желудочно-кишечных или эндокринных заболеваний или других аномалий, которые могут повлиять на способность субъекта участвовать или потенциально исказить результаты исследования.
3. Имеет гликированный гемоглобин A1C (HgbA1C) ≥ 6,5%, что соответствует возможному диабету при скрининге.
4. Любое нарушение, которое может помешать всасыванию, распределению, метаболизму или выведению лекарств.
5. Любое сопутствующее заболевание или состояние, которое, по мнению ИП, делает субъекта непригодным для участия в клиническом исследовании.
6. Субъект имеет историю употребления > 21 единицы алкоголя в неделю (1 единица = 10 г чистого спирта = 250 мл пива [5%] или 35 мл крепких спиртных напитков [35%] или 100 мл вина [12%]) в течение За 3 месяца до поступления в EPCU.
7. Иметь положительные результаты теста на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к вирусу гепатита С (анти-HCV) или антитела к вирусу иммунодефицита человека 1 и/или -2 (анти-ВИЧ-1 и/или -2) при скрининге.
8. Злоупотребление наркотиками в анамнезе или положительный анализ мочи на наркотики (кокаин, амфетамины, барбитураты, опиаты, бензодиазепины, каннабиноиды и т. д.) при скрининге или в день 1.
9. Сдал или потерял 450 мл или более своего объема крови (включая плазмафорез) или переливал любой продукт крови в течение 3 месяцев до скрининга.
10. Прием любых лекарств, включая рецептурные, растительные лекарственные средства, витаминные добавки, пищевые добавки или другие безрецептурные (OTC) продукты в течение 14 дней или 5 периодов полувыведения продукта (в зависимости от того, какой период больше) до поступления в EPCU.
11. Имеет аномальную (клинически значимую) ЭКГ при скрининге или в День 1. Внесение любого субъекта с аномальной (но не клинически значимой) ЭКГ должно быть одобрено и задокументировано подписью PI или квалифицированного медицинского исследователя.
12. Имеет артериальное давление (АД) в положении лежа за пределами диапазона от 90 до 140 мм рт. ст. включительно для систолического АД и от 50 до 90 мм рт. ст. включительно для диастолического АД или имеет частоту сердечных сокращений в покое за пределами диапазона от 45 до 100 ударов в минуту (уд/мин). Если какое-либо из значений выходит за пределы допустимого диапазона, оценку можно повторить один раз для определения приемлемости при скрининге и госпитализации в День 1.
13. Имеет скорректированный интервал QT с использованием скорректированной формулы Fridericia (QTcF) интервал более 450 мс или интервал PR вне диапазона от 120 до 220 мс. Если какие-либо значения выходят за пределы допустимого диапазона, ЭКГ можно повторить один раз для определения приемлемости при скрининге и госпитализации в 1-й день.
14. Имеет аномальное лабораторное значение, которое указывает на клинически значимое основное заболевание, или значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) более чем в 1,5 раза превышают верхнюю границу нормы (ВГН). Лабораторные оценки могут быть повторены один раз для подтверждения приемлемости при скрининге и в 1-й день.
15. Участие в другом исследовании с экспериментальным препаратом в течение 30 дней или 5 периодов полураспада, в зависимости от того, что больше, после визита для скрининга в этом исследовании. Участие определяется как дата получения последней дозы в предыдущем исследовании.
16. Нежелание воздерживаться от энергичных упражнений в течение 48 часов до 1-го дня.
17. Прием любой пищи или напитков, содержащих грейпфрут, китайский грейпфрут (помело), ​​карамболу, гранат или севильский апельсин (включая мармелад) в течение 48 часов до госпитализации в EPCU.
18. Употребляли алкоголь в течение 72 часов до скрининга или в течение 72 часов до поступления в EPCU.
19. Маловероятно, что он будет соблюдать требования протокола, инструкции и ограничения, связанные с исследованием; например, отказ от сотрудничества, невозможность вернуться для последующих посещений и маловероятность завершения клинического исследования.
20. Является сотрудником исследовательского центра или ближайшим родственником или иждивенцем (например, супругом, родителем, ребенком или братом или сестрой) сотрудника исследовательского центра, который участвует в проведении этого исследования.
21. С трудом проглатывает 2 таблетки одновременно.