1. fázisú vizsgálat az entekavir kiterjesztett felszabadulás (XR) biztonságosságának és farmakokinetikájának értékelésére egészséges alanyokban

Bevételi kritériumok:

Az alanyokat akkor veszik figyelembe a vizsgálatba, ha megfelelnek az összes felvételi feltételnek, de egyik kizárási feltételnek sem.

1. 18 és 55 év közötti férfi vagy nő (beleértve). Testtömeg ≥ 50 kg férfiaknál és ≥45 kg nőknél, és a testtömeg-index (BMI) 18 és 28 kg/m2 között van (beleértve), BMI (kg/m2) = testtömeg(kg)/{magasság(m) }2;
2. Képes a vizsgálat céljának, jellemzőinek, módszerének és lehetséges káros hatásainak teljes megértésére, valamint a vizsgálattal kapcsolatos eljárások elvégzése előtt megszerzett önkéntesen aláírt Tájékoztatott hozzájárulásra;
3. Képes megfelelni a vizsgálati protokoll követelményeinek, beleértve a megerőltető testmozgástól/tevékenységtől való tartózkodást 3 nappal a -1. nap (belépés) előtt, valamint 3 nappal a 8. nap, 15. nap és a 22. napon az utolsó nyomon követési látogatás előtt. a tanulmány időtartama
4. kreatinin-clearance (CLCr) ≥ 80 ml/perc;
5. A férfi és a fogamzóképes korú női alanyoknak hajlandónak kell lenniük a hatékony fogamzásgátlás gyakorlására a vizsgálat során, valamint hajlandónak és képesnek kell lenniük a fogamzásgátlás folytatására a vizsgálati kezelés adagját követően 90 napig;
6. A férfi alanyoknak tartózkodniuk kell a spermiumok adományozásától az -1. naptól a vizsgálat befejezéséig, és a vizsgálati gyógyszer utolsó dózisának dátumától számított legalább 90 napig folytatniuk kell;
7. Az alanyoknak tartózkodniuk kell a véradástól a Szűréstől a vizsgálat befejezéséig, és a vizsgálati gyógyszer utolsó adagjának időpontjától számított legalább 30 napig;
8. AST, ALT és bilirubin ≤ 1,5xULN (izolált bilirubin > 1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%);
9. A vizsgáló véleménye szerint jó egészségi állapotban kell lennie a kórelőzmény, a fizikális vizsgálat (beleértve az életjeleket is) és a szűrőlaboratóriumi értékelések (hematológia, kémia és vizeletvizsgálat) alapján a központi laboratóriumi referenciatartományok normál tartományába kell esnie, kivéve, ha az eredményeket a vizsgáló úgy ítélte meg, hogy nincs klinikai jelentősége).

Kizárási kritériumok:

Az alábbi kritériumok bármelyikének megfelelő alany kizárásra kerül a vizsgálatból:

1. Bármely klinikailag jelentős betegség vagy egészségügyi rendellenesség jelenlegi vagy anamnézisében a vizsgáló véleménye szerint ki kell zárnia (de nem kizárólagosan) neurológiai betegségeket, szív- és érrendszeri betegségeket, máj- vagy vesebetegségeket, gyomor-bélrendszeri betegségeket (például dysphagia, gyomor-bélrendszeri fekélyek), légúti betegségeket. , anyagcsere, csontrendszeri betegségek vagy egyéb olyan állapotok, amelyekről ismert, hogy zavarják a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását;
2. Pozitív eredménye a hepatitis B vírus (HBV), hepatitis C vírus (HCV) vagy humán immunhiány vírus (HIV) kimutatására irányuló szerológiai vizsgálat;
3. Vannak kábítószer-függő vagy kábítószerrel való visszaélések anamnézisei, vagy a vizelet kábítószerrel való visszaélés szűrése pozitív;
4. Az alany az adagolást megelőző 1 hónapon belül 5-nél több cigarettát vagy más dohány- vagy nikotintartalmú terméket szívott el, és nem hajlandó tartózkodni a dohányzástól a bejelentkezést megelőző 48 órában (-1. nap), az elzárási időszak alatt, és minden utóellenőrző látogatás alkalmával;
5. Hetente több mint 14 egység alkoholt fogyasztott (1 egység alkohol 360 ml sörnek vagy 45 ml 40%-os alkoholtartalmú szeszes italnak vagy 150 ml bornak felel meg) a szűrést vagy bevételt megelőző 6 hónapon belül alkoholt tartalmazó termékek 48 órával az IMP beadása előtt;
6. részt vett bármely gyógyszer vagy orvostechnikai eszköz klinikai vizsgálatában a szűrést megelőző 3 hónapon belül;
7. Terhes vagy szoptató nők, illetve a terhességi teszt pozitív;
8. Szedett-e bármilyen vényköteles gyógyszert, vény nélkül kapható gyógyszert, étrend-kiegészítőt vagy gyógynövénykészítményt a vizsgálati gyógyszer adagolásától számított 14 napon belül vagy 5 felezési idején belül (amelyik hosszabb), a paracetamol és a hormonális fogamzásgátló gyógyszerek kivételével, kivéve, ha a vizsgáló és/vagy az orvosi megfigyelő véleménye, hogy az anyagnak nincs lényeges hatása a résztvevők biztonságára vagy a vizsgálati adatok minőségére;
9. 400 ml-nél nagyobb vért adott vagy 400 ml-nek megfelelő jelentős vérveszteség, vagy vérátömlesztésben részesült a szűrést követő 3 hónapon belül; vagy 200 ml-nél nagyobb véradás vagy 200 ml-nek megfelelő jelentős vérveszteség a szűrést megelőző 1 hónapon belül;
10. 4 héten belül fertőző betegségei vannak a szűréskor (a vizsgáló véleménye szerint ez kockázatot jelentene a vizsgálatban való részvételre), súlyos traumája van, vagy 3 hónapon belül jelentős műtétje volt;
11. Nem tolerálja a vénapunkciót vagy a kanülozást;
12. Grapefruit, grapefruitlé, áfonya vagy sevillai narancsot tartalmazó termékek (gyümölcslevek, lekvár, lekvár stb.) fogyasztása a vizsgált gyógyszer adagolását megelőző 7 napon belül; koffeintartalmú termékek fogyasztása a vizsgált gyógyszer adagolását követő 48 órán belül;
13. A vizsgálati adagolást követő 90 napon belül beoltották őket, kivéve az engedélyezett intranazális vagy intramuszkuláris influenza vakcinát az adagolás előtt ≤ 14 nappal.
14. Súlyos többszörös allergiája és/vagy súlyos allergiája (beleértve a latex-/heparinallergiát is) anamnézisében szerepel, vagy túlérzékenysége vagy jelentős intoleranciája van vényköteles gyógyszerekkel vagy vény nélkül kapható gyógyszerekkel vagy élelmiszerekkel szemben;
15. Azok az alanyok, akiknek a vizsgáló véleménye szerint nem szabad részt venniük a vizsgálatban.