Badanie I fazy mające na celu ocenę bezpieczeństwa i farmakokinetyki entekawiru o przedłużonym uwalnianiu (XR) u zdrowych osób

Kryteria przyjęcia:

Pacjenci będą brani pod uwagę przy włączeniu do badania, jeśli spełnią wszystkie kryteria włączenia i żadne z kryteriów wykluczenia.

1. Mężczyzna lub kobieta w wieku od 18 do 55 lat (włącznie). Masa ciała ≥ 50 kg dla mężczyzn i ≥45 kg dla kobiet oraz wskaźnik masy ciała (BMI) między 18 a 28 kg/m2 (włącznie), BMI (kg/m2) = masa ciała (kg)/{wzrost (m) }2;
2. Zdolność do pełnego zrozumienia celu, charakterystyki, metody i możliwych działań niepożądanych badania oraz dobrowolnie podpisana świadoma zgoda uzyskana przed wykonaniem jakichkolwiek procedur związanych z badaniem;
3. Zdolność do przestrzegania wymagań niniejszego protokołu badania, w tym powstrzymania się od forsownych ćwiczeń/aktywności na 3 dni przed dniem -1 (przyjęcie) i przez 3 dni przed dniem 8, dniem 15 i ostatnią wizytą kontrolną w dniu 22 do czas trwania badania
4. mieć klirens kreatyniny (CLCr) ≥ 80 ml/min;
5. Uczestnicy płci męskiej i płci żeńskiej w wieku rozrodczym muszą być chętni do stosowania skutecznej antykoncepcji podczas badania oraz gotowi i zdolni do kontynuowania antykoncepcji przez 90 dni po przyjęciu dawki badanego leku;
6. Mężczyźni muszą powstrzymać się od dawstwa nasienia od Dnia -1 do zakończenia badania i kontynuować przez co najmniej 90 dni od daty podania ostatniej dawki badanego leku;
7. Uczestnicy muszą powstrzymać się od oddawania krwi od Badania przesiewowego do zakończenia badania i kontynuowania przez co najmniej 30 dni od daty ostatniej dawki badanego leku;
8. AST, ALT i bilirubina ≤ 1,5xGGN (bilirubina izolowana >1,5xGGN jest dopuszczalna, jeśli bilirubina jest frakcjonowana, a bilirubina bezpośrednia <35%);
9. Musi być, w opinii Badacza, być w dobrym stanie zdrowia w oparciu o wywiad lekarski, badanie fizykalne (w tym parametry życiowe) i przesiewowe oceny laboratoryjne (hematologia, chemia i analiza moczu muszą mieścić się w normalnym zakresie zakresów referencyjnych laboratorium centralnego, chyba że wyniki zostały określone przez Badacza jako niemające znaczenia klinicznego).

Kryteria wyłączenia:

Osoba spełniająca którekolwiek z poniższych kryteriów zostanie wykluczona z badania:

1. Obecna lub przebyta w przeszłości jakakolwiek klinicznie istotna choroba lub zaburzenie medyczne, które zdaniem badacza powinno wykluczyć w tym (między innymi) chorobę neurologiczną, chorobę sercowo-naczyniową, chorobę wątroby lub nerek, chorobę przewodu pokarmowego (taką jak dysfagia, wrzody żołądkowo-jelitowe), chorobę układu oddechowego , metabolizm, choroby układu kostnego lub inne stany, o których wiadomo, że zakłócają wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub wydalanie leków;
2. Ma pozytywny wynik badania serologicznego w kierunku wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV), wirusa zapalenia wątroby typu C (HCV) lub ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV);
3. Istnieje historia uzależnienia od narkotyków lub nadużywania narkotyków lub pozytywny wynik badania przesiewowego nadużywania narkotyków w moczu;
4. Podmiot wypalił więcej niż 5 papierosów lub innych wyrobów tytoniowych lub zawierających nikotynę w ciągu 1 miesiąca przed podaniem dawki i nie chce powstrzymać się od palenia przez 48 godzin przed odprawą (Dzień -1) na czas trwania okresu odosobnienia oraz podczas każdej wizyty kontrolnej;
5. Spożywał alkohol w ilości większej niż 14 jednostek alkoholu tygodniowo (1 jednostka alkoholu odpowiada 360 ml piwa lub 45 ml napojów spirytusowych o zawartości alkoholu 40% lub 150 ml wina) w ciągu 6 miesięcy przed badaniem przesiewowym lub przyjęciem produkty zawierające alkohol 48 godzin przed podaniem IMP;
6. Uczestniczył w jakimkolwiek badaniu klinicznym leku lub urządzenia medycznego w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym;
7. kobiety w ciąży lub karmiące piersią lub wynik testu ciążowego jest pozytywny;
8. przyjmować jakiekolwiek leki na receptę, leki dostępne bez recepty, suplementy lub produkty ziołowe w ciągu 14 dni lub 5 okresów półtrwania (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) od dawkowania badanego leku, z wyjątkiem paracetamolu i hormonalnych środków antykoncepcyjnych, chyba że w opinia Badacza i/lub Monitora Medycznego, że substancja nie będzie miała istotnego wpływu na bezpieczeństwo uczestników lub jakość danych badawczych;
9. Oddano krew większą niż 400 ml lub znaczna utrata krwi odpowiadająca 400 ml lub otrzymano transfuzję krwi w ciągu 3 miesięcy od badania przesiewowego; Lub oddana krew większa niż 200 ml lub znaczna utrata krwi odpowiadająca 200 ml w ciągu 1 miesiąca przed badaniem przesiewowym;
10. ma choroby zakaźne w ciągu czterech tygodni w momencie badania przesiewowego (w opinii badacza stanowiłoby to ryzyko dla udziału w tym badaniu), ciężki uraz lub poważny zabieg chirurgiczny w wywiadzie w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
11. Nie toleruje nakłucia żyły lub kaniulacji;
12. Spożycie grejpfruta, soku grejpfrutowego, żurawiny lub produktów zawierających pomarańcze sewilskie (soków owocowych, marmolady, dżemu itp.) w ciągu 7 dni przed podaniem badanego leku; spożycie produktów zawierających kofeinę w ciągu 48 godzin od zażycia badanego leku;
13. Byli zaszczepieni w ciągu 90 dni od podania dawki w badaniu, z wyjątkiem zarejestrowanej donosowej lub domięśniowej szczepionki przeciw grypie ≤ 14 dni przed dawkowaniem.
14. Mają ciężkie alergie wielokrotne i/lub ciężkie alergie (w tym alergię na lateks/heparynę) w wywiadzie lub nadwrażliwość lub znaczną nietolerancję na leki na receptę lub leki dostępne bez recepty lub żywność;
15. Osoby, które zdaniem Badacza nie powinny brać udziału w badaniu.