A feloldandó lofexidin granulátumok relatív biohasznosulását a LUCEMYRA (lofexidin) tablettákkal összehasonlítva, valamint az élelmiszerek hatását a feloldandó lofexidin granulátum biológiai hozzáférhetőségére értékelő tanulmány

Befogadási kritériumok

1. Férfiak és nők, 18-50 éves korig, 20,0-35,0 kg/m² testtömeg-indexszel (BMI).

2. A női tantárgyaknak meg kell felelniük az alábbi kritériumok legalább egyikének:

   • Fogadja el, hogy tartózkodik a szexuális kapcsolattól a szűréstől és a vizsgálat teljes időtartama alatt.
   • Megbízható fogamzásgátlási módszert (például spermicid óvszert, IUD-t, hormonális fogamzásgátlókat) használt, és beleegyezik abba, hogy továbbra is alkalmazza a kezdeti adagolás előtt legalább 30 napig és a vizsgálat teljes időtartama alatt.
   • Sebészetileg steril (kétoldali peteeltávolítás vagy méheltávolítás, kétoldali petevezeték lekötés vagy Essure® eszköz elhelyezése legalább 3 hónappal a kezdeti adagolás előtt).
   • Legalább 1 évvel a menopauza után, és dokumentált FSH-szintje ≥ 40 mIU/mL a szűréskor.
3. Jó egészségi állapot, amelyet a szűrés során végzett állapotfelmérések klinikailag jelentős eltéréseinek hiánya határoz meg.
4. Aláírt és keltezett tájékoztatáson alapuló beleegyezési űrlap, amely megfelel a jelenlegi FDA-előírások minden kritériumának.

Kizárási kritériumok

1. Nők, akik terhesek, szoptatnak vagy várhatóan teherbe esnek a vizsgálat során.
2. A lofexidinnel vagy a vizsgált gyógyszer bármely összetevőjével szembeni allergia vagy érzékenység anamnézisében, vagy bármely olyan gyógyszer-túlérzékenység vagy intolerancia anamnézisében, amely a vizsgáló véleménye szerint veszélyeztetné az alany vagy a vizsgálat biztonságát.
3. Krónikus fertőző betegség, rendszerbetegség vagy szervi diszfunkció, különösen szív- és érrendszeri rendellenességek (pl. súlyos koszorúér-elégtelenség, közelmúltbeli szívinfarktus [az első adagolás előtt 1 éven belül], cerebrovaszkuláris betegség), légzési rendellenességek, veleszületett hosszú QT-szindróma anamnézisében vagy jelentős bizonyítékai , cukorbetegség, máj- vagy vesebetegségek (pl. krónikus veseelégtelenség).
4. Pulzus < 50 bpm vagy szimptomatikus bradycardia, a vizsgáló meghatározása szerint.
5. Klinikailag szignifikáns hipotenzió az anamnézisben, a vizsgáló meghatározása szerint, vagy ülő/fekvő szisztolés vérnyomása < 90 Hgmm és/vagy diasztolés vérnyomása < 60 Hgmm, vagy magas vérnyomása van a vizsgáló meghatározása szerint, vagy ülő/fekvő szisztolés vére van nyomás > 190 Hgmm és/vagy diasztolés > 95 Hgmm; szűréskor határozták meg.
6. A szisztolés vérnyomás legalább 20 Hgmm-es vagy a diasztolés vérnyomás legalább 10 Hgmm-es csökkenést tapasztal nyugalmi (ülő vagy fekvő) helyzetből való felállás után 3 percen belül; szűréskor határozták meg.
7. 12 elvezetéses EKG, három párhuzamosban végzett, a vizsgáló által klinikailag szignifikánsnak ítélt (pl. másod- vagy harmadfokú szívblokk, kontrollálatlan aritmia), vagy a QTcF (Fridericia-korrekció) intervallum 440 msec-nél nagyobb a 3 elvégzett EKG közül kettőben; szűréskor határozták meg.
8. Klinikailag jelentős anamnézisben vagy bármely gyomor-bélrendszeri betegségben vagy felszívódási zavarban az elmúlt évben, a vizsgáló által megállapítottak szerint.
9. Az elmúlt két évben előforduló pszichiátriai rendellenességek anamnézisében, amelyek miatt az alany kórházi kezelést vagy gyógyszeres kezelést igényelt.
10. A vizsgálati alanynak a Columbia-Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) válaszai alapján öngyilkosság előfordult, vagy fennáll a veszélye annak, hogy a klinikai interjú alapján, a vizsgáló döntése alapján, önsérelmet vagy mások károsodását okozza.
11. Grapefruit tartalmú ételek vagy italok (pl. Fresca®) lenyelése az adagolás előtt 7 napon belül.
12. Kábítószer- vagy alkoholfüggőség, amely kezelést igényel a kezdeti adagolást megelőző 12 hónapban.
13. Túlzott alkoholfogyasztás (átlagosan több mint 14 egység alkohol/hét) az elmúlt 12 hónapban.
14. Pozitív teszteredmények HIV-re, hepatitis B felületi antigénre vagy hepatitis C ellenanyagra.
15. Pozitív teszteredmények a kábítószerrel való visszaélésre (benzodiazepinek, kokain, kannabinoidok/THC, opiátok és csak szűréskor: amfetaminok, barbiturátok, metadon és fenciklidin).