Orális Nafamostat az egészséges önkéntesekben

Bevételi kritériumok:

1. 18 és 70 év közötti férfiak vagy nők, akik képesek és hajlandók írásos beleegyező nyilatkozatot adni a vizsgálatban való részvételhez;
2. A vizsgálati alanyoknak általában jó egészségi állapotban kell lenniük, amelyet a vizsgálat előtti kórtörténet, fizikális vizsgálat, klinikai laboratóriumi vizsgálatok és 12 elvezetéses elektrokardiogram (EKG) határoznak meg;
3. Az alanyoknak hajlandónak kell lenniük arra, hogy 6,5 egymást követő napon keresztül zárva maradjanak a klinikai vizsgálati egységen, és a 14.±2. napon visszatérjenek az osztályba az utólagos biztonsági értékelések elvégzésére;
4. Testtömegindex (BMI) 19-32 kg/m2;
5. Normál vérnyomás (BP) [szisztolés vérnyomás 90-140 Hgmm, diasztolés vérnyomás 50-90 Hgmm] és pulzusszám (HR) [nyugalmi HR 45-90 ütés / perc (bpm)] gyógyszeres kezelés nélkül;
6. A klinikai kémiai profilnak, beleértve az elektrolitokat, az alkalikus foszfatázt (ALK), a laktát-dehidrogenázt (LDH), a kreatin-foszfokinázt (CPK), a kreatinint és a karbamidot, a normál tartományon belül kell lennie, gyógyszer nélkül; a májenzimek szűrése a normál tartomány 1,5-szöröse lehet; a szűrési CPK-nak a normál tartomány kétszeresén belül kell lennie;
7. A vizeletvizsgálatnak, beleértve a vizelet kreatinint is, a normál határokon belül kell lennie (a nyomelemek és a kisebb eltérések a vezető kutató klinikai döntése szerint elfogadhatók);
8. Az alanyoknak nemdohányzóknak kell lenniük, vagy hajlandóak tartózkodni a dohányzástól a vizsgálat idejére;
9. A tantárgyaknak képesnek kell lenniük a tanulmányi utasítások olvasására, megértésére és követésére;
10. A férfi alanyoknak és női szexuális partnereiknek meg kell állapodniuk abban, hogy a vizsgálati időszak alatt és azt követően 2 hónapig kettős barrier fogamzásgátlást alkalmaznak, vagy igazolniuk kell a menopauza utáni állapotot (minimum 1 év) vagy a műtéti sterilitást.
11. A női alanyok nem terhesek, nem szoptatnak és legalább 1 évig posztmenopauzában élnek, vagy legalább 3 hónapig műtétileg sterilek, vagy beleegyeznek abba, hogy 28 naptól és/vagy utolsó megerősített menstruációjuktól kezdődően kettős korlátos fogamzásgátlást alkalmaznak. a vizsgálatba való beiratkozás előtt (amelyik hosszabb) a klinikai elbocsátás után 2 hónapig. A kettős barrier fogamzásgátlás magában foglalhatja, de nem kizárólagosan, a nem hormonális méhen belüli eszközt spermiciddel, női óvszert spermiciddel, rekeszizom spermiciddel, méhnyak sapkát spermiciddel; olyan férfi szexuális partnere van, aki beleegyezik, hogy spermiciddel együtt férfi óvszert használ; vagy steril szexuális partnere van. A nők a vizsgálati időszak végéig (14. nap) tartózkodnak a hormonális fogamzásgátlók használatától a vizsgálatba való belépés előtt legalább 28 napig. Minden nőstény esetében a terhességi teszt eredményének negatívnak kell lennie a szűrés és a vizsgálat előtti kiindulási állapot idején (-1-től -10-ig).

Kizárási kritériumok:

1. Bármilyen nem vizsgálati gyógyszer(ek), beleértve az alacsony dózisú aszpirint szív- és érrendszeri profilaxis céljából a vizsgálati gyógyszer kézhezvétele előtt egy héten belül és két héttel azt követően;
2. Kemoterápiás szerek használata vagy a kórtörténetben előforduló rák, kivéve a teljesen kimetszett, áttét nélküli bőrrákot a szűrővizsgálatot megelőző öt éven belül;
3. Az anamnézisben szereplő bakteriális vagy vírusfertőzés, amely antibiotikum- vagy vírusellenes kezelést igényel a vizsgálattól számított 1 hónapon belül;
4. Pangásos szívelégtelenség anamnézisében;
5. P450 induktorok vagy gátló gyógyszerek alkalmazása az elmúlt 30 napban (pl. cimetidin, paroxetin, fluoxetin, haloperidol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, eritromicin, klaritromicin);
6. Bármilyen étrendi segédanyag vagy olyan élelmiszer használata, amelyről ismert, hogy modulálja a gyógyszer-metabolizáló enzimeket (pl. orbáncfű, grapefruitlé) az adag beadását követő 14 napon belül;
7. görcsrohamos rendellenesség anamnézisében;
8. Súlyos pszichoszociális társbetegségek;
9. Kognitív vagy pszichiátriai rendellenességek vagy bármely más olyan állapot, amely megzavarhatja a vizsgálati eljárásoknak való megfelelést és/vagy a klinikai vizsgálati egységben 6,5 napig tartó zárva tartást;
10. kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélés anamnézisében a szűrést megelőző egy éven belül;
11. bármely más vizsgálati gyógyszer használata a felvételt megelőző 1 hónapon belül;
12. vényköteles gyógyszerek használata a beiratkozást megelőző 1 hónapon belül;
13. Vény nélkül kapható gyógyszerek alkalmazása a rutin vitaminok kivételével, de beleértve a nagy dózisú vitaminterápiát is, a beiratkozást követő egy héten belül;
14. Bármilyen vér vagy vérkészítmény adományozása és/vagy átvétele a beiratkozást megelőző 3 hónapon belül;
15. A családban előfordult jelentős szívbetegség (pl. elsőfokú rokon hirtelen halála; szívinfarktus 50 éves kor előtt).