進行卵巣癌に対するアパチニブ治療の研究

卵巣がんと卵管がんは、わが国でよく見られる婦人科の悪性腫瘍です。 卵巣がんは、婦人科悪性腫瘍の発生率で 2 番目にランクされています。 死亡率は最も高い。 次の 3 つの大きな特徴があります。まず、患者の 70% が進行した患者です。患者の 70% が治療後に再発しやすい。第三に、5 年生存率は約 30% であり、女性の健康に対する深刻な脅威です。 私たちの病院の卵巣癌、卵管癌患者は、地域の制約により、経済が貧弱で、過去に単純な化学療法を使用するほど、再発率と死亡率が高くなりました。

最新の National Comprehensive Cancer Network (NCCN) ガイドラインでは、ステージ II、III、および IV の卵巣がんと卵管がんの患者にはベバシズマブと CP の併用が推奨され、再発/転移性卵巣がんには新薬の臨床試験が推奨されています。 メシル酸アパチニブは、Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. が開発した低分子 VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、その化学名は N- [4- (シアノシクロペンチル) フェニルメタン スルホネート] [2 - [(4-ピコリル) アミノ] (3-アパチニブは非常に低濃度でVEGFR-2を効果的に阻害できますが、高濃度では血小板由来増殖因子受容体などのアパチニブの作用を阻害できます。 （ＰＤＧＦＲ）、ｃ－Ｋｉｔおよびｃ－部位は、タンパク質チロシン受容体の細胞内ＡＴＰ結合部位である。 薬力学的研究は、アパチニブが VEGFR-2 チロシンキナーゼ活性を阻害し、結合後の VEGF シグナル伝達をブロックして、腫瘍の血管新生を阻害できることを示しています。 前臨床研究では、アパチニブが、肉腫、結腸直腸がん、非小細胞肺がん、胃がん、肝臓がんなどの多くのヒト ヌード マウス異種移植片の成長に対して強力な阻害効果を持ち、広域スペクトルの抗腫瘍薬であることが示されています。