Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Een onderzoek om de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacologie van darifenacine bij patiënten met ALS te beoordelen

28 augustus 2025 bijgewerkt door: Oliver Blanchard

Een gerandomiseerde, dubbelblinde, single-center, fase 2-studie om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van 15 mg darifenacine per dag bij patiënten met amyotrofische laterale sclerose te beoordelen

Amyotrofische laterale sclerose (ALS) is een progressieve neurologische aandoening die wordt gekenmerkt door selectieve dood van bovenste en onderste motorneuronen, wat leidt tot ernstige invaliditeit en fatale gevolgen. Eén van de belangrijkste kenmerken van ALS is de denervatie van neuromusculaire kruispunten (NMJ’s), wat één van de eerste gebeurtenissen is die waargenomen wordt bij ALS-patiënten en muismodellen van ALS. Onder gezonde omstandigheden spelen gliacellen, Perisynaptic Schwann Cells (PSC's) genaamd, een sleutelrol bij het reguleren van de stabiliteit en het onderhoud van NMJ's, maar ze nemen pas deel aan NMJ-herstel zodra denervatie optreedt. Denervatie en de daaropvolgende afname van de synaptische activiteit veroorzaakt een verlies van muscarine-acetylcholinereceptoren (mAChR's) in de PSC, en de resulterende afname van mAChR-gemedieerde genexpressie drijft de "reparatiemodus" van de PSC aan. Bij het beoordelen van de NMJ onder ALS-omstandigheden werd in het superoxide dismutase 1 (SOD1) muismodel van ALS een schaarste aan procesverlengingen in PSC's waargenomen gedurende maanden voorafgaand aan het begin van de ziekte, wat wijst op onvoldoende gliale herstel. Gezamenlijk ondersteunen deze preklinische bevindingen de hypothese dat het dempen van gliale mAChR's de verwachte "reparatie" -reactie van PSC's in de NMJ zal herstellen. Daarom zou het gebruik van een selectieve M3-muscarinereceptorantagonist, Darifenacin, als ziektemodificerend therapeutisch middel bij familiale en sporadische ALS de NMJ-functie kunnen verbeteren, wat zou resulteren in een gunstige impact op de autonomie en de levenskwaliteit van ALS-patiënten.

Het doel van de huidige fase 2-studie is daarom het testen van de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacologie van Darifenacine bij patiënten met ALS. Concreet zullen 30 in aanmerking komende proefpersonen tussen 18 en 85 jaar dagelijks 7,5 mg darifenacine of placebo innemen (via de mond) gedurende twee weken, gevolgd door een verhoogde dosis van 15 mg gedurende de volgende 22 weken. De proef zal de effecten van dit medicijn op verschillende uitkomstmaten evalueren, waaronder patiëntveiligheid, fysieke en neurologische functie, spierkracht, depressieniveaus en NMJ-innervatie van patiënten met ALS. Om deze doelstellingen te bereiken zullen met regelmatige tussenpozen gedurende het onderzoek gedetailleerde klinische beoordelingen worden uitgevoerd.

Studie Overzicht

Gedetailleerde beschrijving

ALS is een snel progressieve neurodegeneratieve aandoening die wordt veroorzaakt door de selectieve dood van motorneuronen in de hersenen, hersenstam en ruggenmerg, wat leidt tot verlamming en overlijden binnen 2 tot 5 jaar na de diagnose. Er is een beperkt aantal ziektemodificerende behandelingen beschikbaar voor patiënten met ALS, namelijk Riluzole (Rilutek), Edaravone (Radicava) en AMX0035 (Relyvrio in de VS en Albrioza in Canada), en er worden nieuwe therapeutische benaderingen onderzocht om verschillende aspecten aan te pakken. van ALS-pathologische kenmerken.

Eén van de belangrijkste kenmerken van ALS is de denervatie van neuromusculaire kruispunten (NMJ’s), wat één van de eerste gebeurtenissen is die waargenomen wordt bij ALS-patiënten en muismodellen die ALS-achtige aspecten van de ziekte recapituleren als gevolg van ALS-veroorzakende mutaties in de SOD1. TDP-43- en FUS-genen. Er is aangetoond dat een uitgebreide en verlengde periode van NMJ-denervatie-reinnervatiecycli plaatsvindt maanden vóór het begin van de ziekte bij SOD1 ALS-muizen. Om specifiek te zijn, werden schaarse uitbreidingen van het Perisynaptische Schwann-cel (PSC)-proces waargenomen, wat duidt op onvoldoende gliale reparatie. Hoewel PSC's reageren op NMJ-veranderingen bij ALS, ondersteunt hun reactie dus geen NMJ-herstel. PSC's spelen een sleutelrol bij het reguleren van de stabiliteit en het onderhoud van NMJ's. Ze nemen actief deel aan het herstel van NMJ zodra denervatie en verlies van muscarine-acetylcholinereceptoren (mAChR's) optreden. Bovendien stimuleert de regulatie van PSC-genexpressie, beheerst door mAChR-activering, de dynamische aanpassing van de PSC op een synaptische activiteitsafhankelijke manier. PSC's zullen overschakelen naar een reparatiemodus wanneer de mAChR-activatie wordt verminderd, zoals na een heupzenuwverbrijzeling en tijdens synapsvorming.

Gezamenlijk ondersteunen deze preklinische bevindingen de hypothese dat het dempen van gliale mAChR's de verwachte "reparatie" -reactie van PSC's in de NMJ zal herstellen. Daarom zou het gebruik van een selectieve M3-muscarinereceptorantagonist, Darifenacin, als ziektemodificerend therapeutisch middel bij familiale en sporadische ALS de NMJ-functie kunnen verbeteren, wat zou resulteren in een gunstige impact op de autonomie en de levenskwaliteit van ALS-patiënten. Het doel van de huidige fase 2-studie is daarom het testen van de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacologie van Darifenacine bij patiënten met ALS.

APO-DARIFENACIN (Darifenacin Tabletten met verlengde afgifte), darifenacine als darifenacinehydrobromide, is een bekende werkzame stof met de chemische naam: (S)-2-{1-[2-(2,3-Dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl] -3-pyrrolidnyl}-2,2-difenylacetamidehydrobromide. Voor de doeleinden van deze proef is darifenacine door Apotex Inc. geformuleerd als een tablet met verlengde afgifte. Darifenacine zal worden geproduceerd en geformuleerd tot omhulde tabletten van 7,5 mg (met verlengde afgifte) en er zal een filmomhulde placebotablet worden vervaardigd zonder de werkzame stof.

De patiënteninschrijving voor deze studie zal bestaan ​​uit 30 in aanmerking komende ALS-patiënten tussen 18 en 85 jaar oud. Gedurende de eerste twee weken (titratieperiode) krijgen patiënten een dagelijkse dosis van een placebo of een tablet met verlengde afgifte van 7,5 mg darifenacine. Na de titratieperiode wordt de dosis verhoogd naar eenmaal daags 15 mg, bestaande uit twee tabletten van 7,5 mg samen. Afhankelijk van de reactie van de patiënt op de medicatie, kan hem of haar worden gevraagd tijdelijk of definitief te stoppen met het gebruik van het medicijn of om veiligheidsredenen de dosis te verlagen van 15 mg naar 7,5 mg. Deze behandelingsperiode is geselecteerd als standaard voor fase 2-onderzoeken om de eindpunten te bestuderen en significante verschillen in de uitkomstmaten te observeren.

De proef zal de effecten van dit medicijn en doseringsregime op verschillende uitkomstmaten evalueren, waaronder patiëntveiligheid, fysieke en neurologische functie, spierkracht, depressieniveaus en NMJ-innervatie van patiënten met ALS. Om deze doelstellingen te bereiken zullen met regelmatige tussenpozen gedurende het onderzoek gedetailleerde klinische beoordelingen worden uitgevoerd.

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Geschat)

30

Fase

  • Fase 2

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studiecontact

Studie Contact Back-up

Studie Locaties

    • Ontario
      • Ottawa, Ontario, Canada, K1Y 4E9
        • Werving
        • Ottawa Hospital Research Institute
        • Contact:
        • Hoofdonderzoeker:
          • Ariel Breiner, MD
        • Onderonderzoeker:
          • Jocelyn Zwicker
    • Quebec
      • Montreal, Quebec, Canada, H3A 2B4
        • Werving
        • Montreal Neurological Institute
        • Hoofdonderzoeker:
          • Oliver Blanchard, MD CM, FRCPC
        • Onderonderzoeker:
          • Angela Genge, MD, FRCPC
        • Onderonderzoeker:
          • Rami Massie, MD
        • Contact:

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

  • Volwassen
  • Oudere volwassene

Accepteert gezonde vrijwilligers

Nee

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  1. In staat om een ​​Informed Consent Form (ICF) te begrijpen en bereid deze te ondertekenen.
  2. Man of vrouw, ≥ 18 jaar en ≤ 85 jaar oud, op het moment van ondertekening van de ICF.
  3. Bevestigde diagnose van familiale of sporadische ALS, gedefinieerd als het voldoen aan de waarschijnlijke, door het laboratorium ondersteunde waarschijnlijke of definitieve criteria voor een diagnose van ALS volgens de criteria van de World Federation of Neurology Modified El Escorial (1).
  4. ALS-duur van minder dan 36 maanden vanaf het begin van de symptomen.
  5. FVC van ≥ 50%.
  6. In staat om tabletten door te slikken zonder ze te pletten.
  7. Een vrouwelijke patiënt komt in aanmerking voor deelname als zij geen borstvoeding geeft, een negatieve zwangerschapstest heeft bij de screening, niet van plan is zwanger te worden tijdens de loop van het onderzoek, en ermee instemt geschikte anticonceptiva of hulpmiddelen te gebruiken (zoals gedefinieerd in rubriek 3.4 van de studie). onderzoeksprotocol) voor de duur van het onderzoek.
  8. Als hij een man is en een partner heeft die mogelijk zwanger wordt, stemt hij ermee in ervoor te zorgen dat hij en/of zijn partner tijdens de duur van het onderzoek een betrouwbare vorm van anticonceptie (zoals gedefinieerd in sectie 3.4 van het onderzoeksprotocol) gebruikt en geen sperma doneert gedurende deze periode.
  9. Deelnemers die standaardzorg voor ALS ontvingen voordat ze aan de studie deelnamen (d.w.z. Riluzol, Edaravone en Albrioza) moeten voorafgaand aan de randomisatie een stabiel doseringsschema volgen en ermee instemmen deze dosering tijdens de onderzoeksperiode te blijven volgen:

    • Wanneer Riluzol wordt gebruikt, moet de patiënt ten minste 30 dagen vóór de startdatum een ​​stabiele dosis hebben gehad.
    • Als Edaravone wordt gebruikt, moet de patiënt ten minste 30 dagen vóór de startdatum een ​​stabiele dosis hebben gehad.
    • Als de patiënt Albrioza krijgt, moet de patiënt ten minste 30 dagen vóór de startdatum een ​​stabiele dosis hebben gehad.
  10. Voor deelnemers die instemmen met de optionele biopsie:

    • Deelnemers met normale bloedplaatjes- of stollingstestwaarden.
    • Deelnemers die anticoagulantia krijgen, moeten gedurende een bepaald aantal dagen vóór en na de biopsie afzien van het gebruik van anticoagulantia, zoals per geval door de onderzoeksarts wordt bepaald.

Uitsluitingscriteria:

  1. Patiënten met of risico lopen op de volgende aandoeningen:

    • Onbehandeld of ongecontroleerd nauwekamerhoekglaucoom;
    • Maagretentie
    • Urineretentie
    • Leverziekte
  2. Patiënten met een bekende voorgeschiedenis van ernstige allergische of anafylactische reacties op antimuscarinica
  3. Als er een andere neurodegeneratieve ziekte wordt vastgesteld (bijv. Multiple Sclerose, Parkinson, Myasthenia Gravis en de ziekte van Alzheimer).
  4. Personen met een ernstige leverfunctiestoornis of abnormale leverenzymen, zoals gedefinieerd als Child-Pugh B- en C-scores.
  5. De proefpersoon heeft een voorgeschiedenis van, of een positief testresultaat bij screening, op antistoffen tegen het hepatitis C-virus.
  6. Personen met acute of langdurige hepatitis B & C.
  7. Elke medische aandoening die de deelname van de patiënt aan het onderzoek zou kunnen verstoren, een extra risico voor de patiënt met zich meebrengt of de beoordeling van de patiënt in de war brengt volgens het oordeel van de onderzoeker.
  8. Proefpersonen met een andere ongecontroleerde (onopgeloste) medische aandoening dan ALS, zoals vastgesteld door de onderzoeker.
  9. Proefpersonen die momenteel deelnemen aan een andere klinische proef en een onderzoeksproduct (IP) ontvangen (inclusief maar niet beperkt tot stamceltherapie of gentherapie).
  10. Behandeling met een onderzoeksgeneesmiddel binnen 1 maand of binnen een periode gelijk aan 5 halfwaardetijden (indien bekend), afhankelijk van wat het langst is, vanaf het starten van de onderzoeksbehandeling.
  11. Patiënten die eerder met darifenacine zijn behandeld.
  12. Geschiedenis van drugs- en/of alcoholmisbruik (volgens het diagnostisch en statistisch handboek voor psychische stoornissen) voorafgaand aan de screening, zoals bepaald door de onderzoeker.
  13. Indien vrouwen: proefpersonen die zwanger zijn, borstvoeding geven of van plan zijn zwanger te worden tijdens het onderzoek.
  14. Proefpersonen met een abnormaal elektrocardiogram (ECG) bij screening (elke afwijking waarvan de PI denkt dat deelname aan het onderzoek de deelnemer in gevaar brengt).
  15. Patiënten die sterke CYP3A4-inductoren krijgen, zoals carbamazepine (anticonvulsivum), fenytoïne (anticonvulsivum), rifampicine (antibioticum) en modafinil (waakzaamheidbevorderend middel).
  16. Patiënten die krachtige CYP3A4-remmers krijgen, zoals claritromycine (macrolide-antibioticum), ketoconazol en itraconazol (antischimmelmiddelen), nefazadon (antidepressivum), nelfinavir en ritonavir (proteaseremmers).
  17. Proefpersonen die binnen 30 dagen voorafgaand aan de start van het onderzoek CYP2D6-substraten met een smal therapeutisch venster ontvangen of hebben gekregen, zoals flecaïnide (klasse IC-antiaritmica), thioridazine (antipsychoticum) en tricyclische antidepressiva.
  18. Proefpersonen die in de afgelopen 6 maanden botuline-injecties hebben gekregen of gekregen.
  19. Proefpersonen die binnen 30 dagen voorafgaand aan de start van de proef antimuscarinica ontvangen of hebben gekregen voor de behandeling van een overactieve blaas, zoals fesoterodine, oxybutynine, solifenacine, tolterodine en trospium.
  20. Alleen voor patiënten die hebben ingestemd met de optionele naaldspierbiopsieprocedures.
  21. De proefpersoon gebruikt een antistollingsmiddel (met uitzondering van aspirine, naar goeddunken van de onderzoeker) of loopt risico op verhoogde of ongecontroleerde spierbiopsie-gerelateerde bloedingen.
  22. Proefpersonen met risicofactoren voor bloedingen, waaronder, maar niet beperkt tot, anatomische factoren op of nabij de spierbiopsieplaats (bijv. vasculaire afwijkingen, neoplasmata of andere afwijkingen) of abnormale bloedplaatjes- of stollingstestwaarden bij bezoek 1.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Parallelle opdracht
  • Masker: Verviervoudigen

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Darifenacine-behandeling
Patiënten in de behandelarm krijgen een dagelijkse dosis van 1 of 2 darifenacinetabletten met verlengde afgifte.
Gedurende de eerste twee weken (titratieperiode) krijgen patiënten in de behandelingsarm een ​​dagelijkse dosis van 7,5 mg darifenacine tablet met verlengde afgifte. Na de titratieperiode wordt de dosis verhoogd naar 15 mg eenmaal daags, bestaande uit twee tabletten van 7,5 mg samen gedurende een periode van 22 weken.
Andere namen:
  • Darifenacine
Placebo-vergelijker: Placebo
Patiënten in de Placebo-arm krijgen een dagelijkse dosis van 1 of 2 placebotabletten.
Gedurende de eerste twee weken (titratieperiode) krijgen patiënten in de placebo-arm een ​​dagelijkse dosis van 1 placebotablet. Na de titratieperiode wordt de dosis gedurende een periode van 22 weken verhoogd naar twee placebotabletten samen.

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Veiligheid en verdraagbaarheid van orale doses van 15 mg darifenacine
Tijdsspanne: 24 weken
De incidentie van bijwerkingen en eventuele abnormale klinische beoordelingen zullen worden gecontroleerd.
24 weken

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Farmacokinetiek van orale doses darifenacine
Tijdsspanne: 4 weken
Het farmacokinetische profiel van darifenacine bij ALS-patiënten zal worden gevisualiseerd op dag 1, 14 en 28.
4 weken
Elektrische impedantiemyografie (EIM)
Tijdsspanne: 24 weken
EIM is een niet-invasieve techniek die de elektrische impedantiekarakteristieken van specifieke spieren of spiergroepen meet als uitlezing van de spiergezondheid.
24 weken
Amyotrofische laterale sclerose Functional Rating Scale-Revised (ALSFRS-R) score
Tijdsspanne: 24 weken
De ALSFRS-R zal worden gebruikt om activiteiten van het dagelijks leven (ADL) en het globale functioneren te meten in vier domeinen (ademhaling, bulbaire functie, grove motoriek en fijne motoriek) en bestaat uit 12 vragen, elk gescoord van 0 tot 4. voor een totaal mogelijke score van 48, waarbij hogere scores een betere functie vertegenwoordigen.
24 weken
Geforceerde vitale capaciteit (FVC)
Tijdsspanne: 24 weken
De FVC-test onderzoekt de longcapaciteit en de algehele ademhalingsfunctie.
24 weken
King's College (KINGS) podium
Tijdsspanne: 24 weken
Het KINGS-stadiëringssysteem voor ALS zal worden gebruikt om het verloop van de ziekte te beoordelen en is gebaseerd op het aantal betrokken regio's (waarbij de drie mogelijke regio's bulbair, bovenste ledematen of onderste ledematen zijn) voor de eerste drie fasen en de noodzaak voor gastrostomie. en niet-invasieve beademing voor de volgende fasen. De mogelijke fasen in het KINGS-stadiëringssysteem zijn als volgt: Fase 1: Eerste betrokken regio; Fase 2: tweede betrokken regio; Fase 3: betrokken derde regio; Fase 4a: Voedingsfalen (behoefte aan gastrostomie); Fase 4b: Ademhalingsfalen (behoefte aan niet-invasieve beademing); en Fase 5: Dood.
24 weken
Handdynamometrie (HHD)
Tijdsspanne: 24 weken
HHD zal worden gebruikt om de spierkracht in verschillende spieren van de armen en benen te onderzoeken.
24 weken
ALS-beoordelingsvragenlijst (ALSAQ5)
Tijdsspanne: 24 weken
De ALSAQ-5 is een van de meest gevalideerde gezondheidsstatusmetingen voor gebruik bij patiënten met de diagnose ALS. Deze vragenlijst evalueert 5 subdimensies: mobiliteit, ADL, eten en drinken, communicatie en emotioneel functioneren.
24 weken

Andere uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Depressie en depressieve symptomen
Tijdsspanne: 24 weken
De zelf in te vullen Patient Health Questionnaire (PHQ-9) zal worden gebruikt om depressieve symptomen te beoordelen.
24 weken
Lichamelijk functioneren en dagelijkse activiteiten
Tijdsspanne: 24 weken
De zelf in te vullen vragenlijst, de Rasch-Built Overall Amyotrofische Laterale Sclerosis Disability Scale (ROADS), zal de mate van algehele invaliditeit bij patiënten beoordelen.
24 weken
Innervatie van neuromusculaire juncties
Tijdsspanne: 24 weken
Neuromusculaire kruispunten (NMJ's) zullen functioneel en visueel worden onderzocht om het effect van darifenacine te monitoren.
24 weken
Farmacodynamiek van orale doses van 15 mg darifenacine
Tijdsspanne: 24 weken
Op bloed gebaseerde biomarkers zullen worden onderzocht op dag 1, 14, 28 en 168 om het farmacodynamische profiel van darifenacine bij ALS-patiënten te bepalen.
24 weken

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Onderzoekers

  • Hoofdonderzoeker: Oliver Blanchard, MD, McGill University - Montreal Neurological Institute

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

8 november 2024

Primaire voltooiing (Geschat)

1 augustus 2027

Studie voltooiing (Geschat)

1 september 2027

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

22 januari 2024

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

31 januari 2024

Eerst geplaatst (Werkelijk)

8 februari 2024

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Geschat)

5 september 2025

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

28 augustus 2025

Laatst geverifieerd

1 november 2024

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)

Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?

NEE

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Nee

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

product vervaardigd in en geëxporteerd uit de V.S.

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Abonneren