- ICH GCP
- Реестр клинических исследований США
- Клиническое испытание NCT06249867
Исследование по оценке безопасности, переносимости и фармакологии дарифенацина у пациентов с БАС
Рандомизированное двойное слепое одноцентровое исследование фазы 2 для оценки безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики 15 мг дарифенацина ежедневно у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом
Боковой амиотрофический склероз (БАС) — прогрессирующее неврологическое заболевание, характеризующееся избирательной гибелью верхних и нижних мотонейронов, что приводит к тяжелой инвалидизации и летальному исходу. Одним из основных признаков БАС является денервация нервно-мышечных соединений (НМС), что является одним из самых ранних событий, наблюдаемых у пациентов с БАС и на мышиных моделях БАС. В здоровых условиях глиальные клетки, называемые перисинаптическими шванновскими клетками (ПСК), играют ключевую роль в регуляции стабильности и поддержании НМС, но они участвуют в восстановлении НМС только после того, как происходит денервация. Денервация и последующее снижение синаптической активности запускают потерю мускариновых рецепторов ацетилхолина (mAChR) в PSC, и возникающее в результате снижение экспрессии генов, опосредованной mAChR, запускает «режим восстановления» PSC. При оценке НМС в условиях БАС в течение нескольких месяцев до начала заболевания в мышиной модели БАС с супероксиддисмутазой 1 (SOD1) наблюдалось недостаточное расширение отростков в ПСК, что указывает на неадекватное восстановление глии. В совокупности эти доклинические данные подтверждают гипотезу о том, что подавление глиальных mAChR восстанавливает ожидаемую реакцию «восстановления» PSCs в NMJ. Следовательно, использование селективного антагониста мускариновых рецепторов М3, дарифенацина, в качестве модифицирующего заболевание терапевтического средства при семейном и спорадическом БАС может улучшить функцию НМС, что приведет к благотворному влиянию на автономность и качество жизни пациентов с БАС.
Таким образом, целью текущего исследования фазы 2 является проверка безопасности, переносимости и фармакологии дарифенацина у пациентов с БАС. В частности, 30 подходящих субъектов в возрасте от 18 до 85 лет будут принимать 7,5 мг дарифенацина или плацебо ежедневно (перорально) в течение двух недель с последующим увеличением дозы на 15 мг в течение следующих 22 недель. В ходе исследования будет оценено влияние этого препарата на несколько показателей исхода, включая безопасность пациентов, физические и неврологические функции, мышечную силу, уровень депрессии и иннервацию НМС у пациентов с БАС. Для достижения этих целей подробные клинические оценки будут проводиться через регулярные промежутки времени на протяжении всего исследования.
Обзор исследования
Статус
Условия
Подробное описание
БАС — быстро прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, вызываемое избирательной гибелью мотонейронов головного, ствола и спинного мозга, приводящее к параличу и смерти в течение 2–5 лет после постановки диагноза. Для пациентов с БАС доступно ограниченное количество модифицирующих заболевание методов лечения, а именно: Рилузол (Рилутек), Эдаравон (Радикава) и AMX0035 (Реливрио в США и Альбриоза в Канаде), а новые терапевтические подходы исследуются для решения нескольких аспектов. патологических особенностей БАС.
Одним из основных признаков БАС является денервация нервно-мышечных соединений (НМС), что является одним из самых ранних событий, наблюдаемых у пациентов с БАС и на мышиных моделях, которые повторяют БАС-подобные аспекты заболевания из-за вызывающих БАС мутаций в SOD1. Гены TDP-43 и FUS. Было показано, что обширный и продолжительный период циклов денервации-реиннервации НМС происходит за несколько месяцев до начала заболевания у мышей SOD1 ALS. Точнее, наблюдались редкие расширения отростков перисинаптических шванновских клеток (PSC), что указывает на неадекватную репарацию глии. Следовательно, хотя PSC и реагируют на изменения НМС при БАС, их ответ не поддерживает восстановление НМС. PSC играют ключевую роль в регулировании стабильности и поддержания NMJ. Они активно участвуют в восстановлении НМС после денервации и потери мускариновых рецепторов ацетилхолина (мАХР). Кроме того, регуляция экспрессии генов PSC, управляемая активацией mAChR, управляет динамической адаптацией PSC в зависимости от синаптической активности. PSC перейдут в режим восстановления, когда активация mAChR снижается, например, после травмы седалищного нерва или во время формирования синапса.
В совокупности эти доклинические данные подтверждают гипотезу о том, что подавление глиальных mAChR восстанавливает ожидаемую реакцию «восстановления» PSCs в NMJ. Следовательно, использование селективного антагониста мускариновых рецепторов М3, дарифенацина, в качестве модифицирующего заболевание терапевтического средства при семейном и спорадическом БАС может улучшить функцию НМС, что приведет к благотворному влиянию на автономность и качество жизни пациентов с БАС. Таким образом, целью текущего исследования фазы 2 является проверка безопасности, переносимости и фармакологии дарифенацина у пациентов с БАС.
АПО-ДАРИФЕНАКИН (таблетки дарифенацина с пролонгированным высвобождением), дарифенацин в виде гидробромида дарифенацина, представляет собой известное активное вещество с химическим названием: (S)-2-{1-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил] -3-пирролиднил}-2,2-дифенилацетамид гидробромид. Для целей данного исследования компания Apotex Inc. разработала дарифенацин в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. Дарифенацин будет производиться в виде таблеток с оболочкой по 7,5 мг (пролонгированного действия), а таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой, будут производиться без активного вещества.
Набор пациентов для этого исследования будет состоять из 30 подходящих пациентов с БАС в возрасте от 18 до 85 лет. В течение первых двух недель (период титрования) пациенты будут получать ежедневную дозу плацебо или таблетки дарифенацина пролонгированного действия в дозе 7,5 мг. После периода титрования доза будет увеличена до 15 мг один раз в день, которая состоит из двух таблеток по 7,5 мг. В зависимости от реакции пациента на лекарство, его могут попросить временно или навсегда прекратить прием препарата или снизить дозу с 15 мг до 7,5 мг по соображениям безопасности. Этот период лечения был выбран в качестве стандарта для исследований фазы 2 для изучения конечных точек и наблюдения значительных различий в показателях результатов.
В ходе исследования будет оценено влияние этого препарата и режима дозирования на несколько показателей исхода, включая безопасность пациентов, физические и неврологические функции, мышечную силу, уровень депрессии и иннервацию НМС у пациентов с БАС. Для достижения этих целей подробные клинические оценки будут проводиться через регулярные промежутки времени на протяжении всего исследования.
Тип исследования
Регистрация (Оцененный)
Фаза
- Фаза 2
Контакты и местонахождение
Контакты исследования
- Имя: Nisha Pulimood, PhD
- Номер телефона: 514-396-2401
- Электронная почта: nisha.pulimood@mcgill.ca
Учебное резервное копирование контактов
- Имя: Gabriele Riva, PhD
- Электронная почта: gabriele.riva@mcgill.ca
Места учебы
-
-
Ontario
-
Ottawa, Ontario, Канада, K1Y 4E9
- Рекрутинг
- Ottawa Hospital Research Institute
-
Контакт:
- Isabel Horton
- Номер телефона: 10969 613-798-5555
- Электронная почта: ihorton@ohri.ca
-
Главный следователь:
- Ariel Breiner, MD
-
Младший исследователь:
- Jocelyn Zwicker
-
-
Quebec
-
Montreal, Quebec, Канада, H3A 2B4
- Рекрутинг
- Montreal Neurological Institute
-
Главный следователь:
- Oliver Blanchard, MD CM, FRCPC
-
Младший исследователь:
- Angela Genge, MD, FRCPC
-
Младший исследователь:
- Rami Massie, MD
-
Контакт:
- Jessica Cuerquis
- Номер телефона: 514-396-1023
- Электронная почта: jessica.cuerquis@mcgill.ca
-
-
Критерии участия
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
- Взрослый
- Пожилой взрослый
Принимает здоровых добровольцев
Описание
Критерии включения:
- Способен понимать и готов подписать форму информированного согласия (ICF).
- Мужчина или женщина в возрасте ≥ 18 лет и ≤ 85 лет на момент подписания МКФ.
- Подтвержденный диагноз семейного или спорадического БАС, определяемый как соответствие вероятным, лабораторно подтвержденным вероятным или определенным критериям диагноза БАС в соответствии с модифицированными критериями Эль-Эскориала Всемирной федерации неврологии (1).
- Длительность БАС менее 36 месяцев от появления симптомов.
- ФЖЕЛ ≥ 50 %.
- Возможность глотать таблетки, не измельчая их.
- Пациентка имеет право на участие, если она не кормит грудью, имеет отрицательный тест на беременность при скрининге, не имеет намерения забеременеть в ходе исследования и соглашается использовать соответствующие противозачаточные препараты или устройства (как определено в разделе 3.4 протокол исследования) на протяжении всего исследования.
- Если мужчина и имеет партнера, который может забеременеть, соглашается обеспечить, чтобы он и/или его партнер использовали надежную форму контроля над рождаемостью (как определено в разделе 3.4 протокола исследования) на время исследования и воздерживались от донорства спермы. в течение этого периода.
Участники, получающие стандартную помощь при БАС до включения в исследование (т.е. Рилузол, Эдаравон и Альбриоза) должны соблюдать стабильный режим дозирования до рандомизации и согласиться продолжать прием этой дозировки в течение периода исследования:
- В случае приема Рилузола пациент должен был принимать стабильную дозу как минимум за 30 дней до даты начала лечения.
- В случае приема Эдаравона пациент должен был принимать стабильную дозу как минимум за 30 дней до даты начала.
- В случае приема Альбриозы пациент должен был принимать стабильную дозу как минимум за 30 дней до даты начала лечения.
Для участников, давших согласие на дополнительную биопсию:
- Участники с нормальными показателями тромбоцитов или коагуляции.
- Участникам, получающим антикоагулянты, необходимо будет воздерживаться от использования антикоагулянтов в течение определенного количества дней до и после биопсии, по решению врача-исследователя в каждом конкретном случае.
Критерий исключения:
Пациенты, страдающие или находящиеся в группе риска по следующим заболеваниям:
- Нелеченая или неконтролируемая узкоугольная глаукома;
- Задержка желудка
- Задержка мочи
- Болезнь печени
- Пациенты с известными в анамнезе тяжелыми аллергическими или анафилактическими реакциями на антимускариновые препараты.
- Если диагностировано другое нейродегенеративное заболевание (например, Рассеянный склероз, Паркинсон, миастения Гравис и болезнь Альцгеймера).
- Субъекты с тяжелой печеночной недостаточностью или аномальными показателями печеночных ферментов, что определяется по шкале Чайлд-Пью B и C.
- Субъект имеет историю болезни или положительный результат теста на скрининг на антитела к вирусу гепатита С.
- Субъекты с острым или длительным гепатитом B и C.
- По мнению исследователя, любое медицинское состояние, которое может помешать участию пациента в исследовании, представляет дополнительный риск для пациента или затрудняет оценку состояния пациента.
- Субъекты с любым неконтролируемым (неразрешенным) заболеванием, кроме БАС, по определению исследователя.
- Субъекты, которые в настоящее время участвуют в другом клиническом исследовании и получают исследуемый продукт (ИП) (включая, помимо прочего, терапию стволовыми клетками или генную терапию).
- Лечение исследуемым препаратом в течение 1 месяца или в течение периода времени, равного 5 периодам полураспада (если известно), в зависимости от того, какой из них дольше, с момента начала исследуемого лечения.
- Пациенты, ранее получавшие лечение дарифенацином.
- История злоупотребления наркотиками и/или алкоголем (согласно Диагностическому и статистическому руководству по психическим расстройствам) до скрининга, установленного исследователем.
- Если женщины, субъекты, которые беременны, кормят грудью или планируют зачать ребенка в ходе исследования.
- Субъекты с аномальной электрокардиограммой (ЭКГ) при скрининге (любое отклонение, которое, по мнению ИП, при включении в исследование подвергает участника риску).
- Субъекты, получающие сильные индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин (противосудорожное средство), фенитоин (противосудорожное средство), рифампин (антибиотик) и модафинил (средство, способствующее бодрствованию).
- Субъекты, получающие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кларитромицин (макролидный антибиотик), кетоконазол и итраконазол (противогрибковые препараты), нефазадон (антидепрессант), нелфинавир и ритонавир (ингибиторы протеазы).
- Субъекты, которые получают или получали в течение 30 дней до начала исследования субстраты CYP2D6 с узким терапевтическим окном, такие как флекаинид (антиаритмическое средство класса IC), тиоридазин (антипсихотик) и трициклические антидепрессанты.
- Субъекты, которые получают или получали инъекции ботулина в течение последних 6 месяцев.
- Субъекты, которые получают или получали в течение 30 дней до начала исследования антимускариновые препараты для лечения гиперактивного мочевого пузыря, такие как фезотеродин, оксибутинин, солифенацин, толтеродин и троспий.
- Только для пациентов, которые согласились на дополнительную процедуру игольной биопсии мышц.
- Субъект принимает антикоагулянт (за исключением аспирина по усмотрению исследователя) или имеет риск повышенного или неконтролируемого кровотечения, связанного с мышечной биопсией.
- Субъекты с факторами риска кровотечения, которые включают, помимо прочего, анатомические факторы в месте мышечной биопсии или рядом с ним (например, сосудистые аномалии, новообразования или другие аномалии) или аномальные показатели тромбоцитов или коагуляции при первом посещении.
Учебный план
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Параллельное назначение
- Маскировка: Четырехместный
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Лечение Дарифенацином
Пациенты в группе лечения будут получать ежедневную дозу 1 или 2 таблетки дарифенацина пролонгированного действия.
|
В течение первых двух недель (период титрования) пациенты в группе лечения будут получать ежедневную дозу 7,5 мг таблетки дарифенацина пролонгированного действия.
После периода титрования доза будет увеличена до 15 мг один раз в день, которая состоит из двух таблеток по 7,5 мг, в течение 22 недель.
Другие имена:
|
|
Плацебо Компаратор: Плацебо
Пациенты в группе плацебо будут получать ежедневную дозу 1 или 2 таблетки плацебо.
|
В течение первых двух недель (период титрования) пациенты в группе плацебо будут получать ежедневную дозу 1 таблетку плацебо.
После периода титрования доза будет увеличена до двух таблеток плацебо, принимаемых вместе, в течение 22 недель.
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Безопасность и переносимость пероральных доз дарифенацина 15 мг
Временное ограничение: 24 недели
|
Частота нежелательных явлений и любые аномальные клинические оценки будут контролироваться.
|
24 недели
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Фармакокинетика пероральных доз дарифенацина
Временное ограничение: 4 недели
|
Фармакокинетический профиль дарифенацина у пациентов с БАС будет визуализирован на 1, 14 и 28 день.
|
4 недели
|
|
Электроимпедансная миография (ЭИМ)
Временное ограничение: 24 недели
|
EIM — это неинвазивный метод, который измеряет характеристики электрического сопротивления определенных мышц или групп мышц и позволяет определить состояние мышц.
|
24 недели
|
|
Оценка по пересмотренной шкале функциональной оценки бокового амиотрофического склероза (ALSFRS-R)
Временное ограничение: 24 недели
|
ALSFRS-R будет использоваться для измерения повседневной активности (ADL) и глобальных функций в четырех областях (дыхательная деятельность, бульбарная функция, крупная моторика и мелкая моторика) и состоит из 12 вопросов, каждый из которых оценивается от 0 до 4. общая возможная оценка 48, причем более высокие оценки соответствуют лучшей функции.
|
24 недели
|
|
Форсированная жизненная емкость (ФЖЕЛ)
Временное ограничение: 24 недели
|
Тест ФЖЕЛ исследует емкость легких и общую дыхательную функцию.
|
24 недели
|
|
Этап Королевского колледжа (KINGS)
Временное ограничение: 24 недели
|
Система стадирования БАС по KINGS будет использоваться для оценки течения заболевания и основана на количестве вовлеченных областей (где три возможных области — бульбарная, верхняя или нижняя конечность) для первых трех стадий и необходимости гастростомии. и неинвазивная вентиляция на последующих этапах.
Возможные этапы системы стадирования KINGS следующие: Этап 1: задействован первый регион; Этап 2: Вовлечение второго региона; Этап 3: Вовлечение третьего региона; Стадия 4а: недостаточность питания (необходимость гастростомы); Стадия 4b: Дыхательная недостаточность (необходимость неинвазивной вентиляции легких); и Этап 5: Смерть.
|
24 недели
|
|
Ручная динамометрия (HHD)
Временное ограничение: 24 недели
|
HHD будет использоваться для исследования мышечной силы различных мышц рук и ног.
|
24 недели
|
|
Анкета для оценки БАС (ALSAQ5)
Временное ограничение: 24 недели
|
ALSAQ-5 — один из наиболее широко проверенных показателей состояния здоровья, который можно использовать у пациентов с диагнозом БАС.
Этот опросник оценивает 5 подпараметров: мобильность, ADL, еда и питье, общение и эмоциональное функционирование.
|
24 недели
|
Другие показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Депрессия и депрессивные симптомы
Временное ограничение: 24 недели
|
Для оценки симптомов депрессии будет использоваться анкета о состоянии здоровья пациента, заполняемая самостоятельно (PHQ-9).
|
24 недели
|
|
Физическая функция и повседневная деятельность
Временное ограничение: 24 недели
|
Самостоятельно заполняемый опросник по шкале общей инвалидности при боковом амиотрофическом склерозе (ROADS), разработанный Рашем, позволит оценить уровни общей инвалидности у пациентов.
|
24 недели
|
|
Иннервация нервно-мышечного соединения
Временное ограничение: 24 недели
|
Нервно-мышечные соединения (НМС) будут функционально и визуально исследованы для мониторинга эффекта дарифенацина.
|
24 недели
|
|
Фармакодинамика пероральных доз дарифенацина 15 мг
Временное ограничение: 24 недели
|
Биомаркеры крови будут исследованы в 1, 14, 28 и 168 день для определения фармакодинамического профиля дарифенацина у пациентов с БАС.
|
24 недели
|
Соавторы и исследователи
Спонсор
Соавторы
Следователи
- Главный следователь: Oliver Blanchard, MD, McGill University - Montreal Neurological Institute
Даты записи исследования
Изучение основных дат
Начало исследования (Действительный)
Первичное завершение (Оцененный)
Завершение исследования (Оцененный)
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Первый опубликованный (Действительный)
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оцененный)
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последняя проверка
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
- Заболевания центральной нервной системы
- Заболевания нервной системы
- Нервно-мышечные заболевания
- Метаболические заболевания
- Нейродегенеративные заболевания
- Заболевания спинного мозга
- TDP-43 Протеинопатии
- Недостатки протеостаза
- Болезнь двигательных нейронов
- Пищевые и метаболические заболевания
- Боковой амиотрофический склероз
- Некачественные лекарства
- Фармацевтические препараты
- Поддельные лекарства
- Дарифенацин
Другие идентификационные номера исследования
- ALS-DARI-1
Планирование данных отдельных участников (IPD)
Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
продукт, произведенный в США и экспортированный из США.
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .