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Parâmetros Farmacocinéticos do Elafibranor em Voluntários Idosos Saudáveis

12 de agosto de 2020 atualizado por: Genfit

Estudo aberto, Fase 1, de dose única para avaliar a farmacocinética de Elafibranor 120 mg em idosos saudáveis ​​e adultos jovens voluntários

Nos idosos, a farmacocinética é alterada. O pH do suco gástrico é elevado, o que influencia a solubilidade e a absorção do fármaco. A distribuição da droga é diminuída em idosos devido à diminuição do débito cardíaco, aumento da resistência vascular periférica, diminuição do fluxo sanguíneo no fígado e nos rins, redução da quantidade total de água no corpo. O metabolismo e a biotransformação de drogas ocorrem principalmente no fígado e geralmente são reduzidos. A eliminação do fármaco é alterada muito frequentemente devido à redução da função excretora (renal e hepática). Todas essas alterações podem levar a alterações farmacocinéticas significativas na população geriátrica. Um estudo clínico farmacocinético formal está sendo conduzido para avaliar a necessidade de ajuste de dose na população idosa.

Visão geral do estudo

Status

Concluído

Condições

Intervenção / Tratamento

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Real)

21

Estágio

  • Fase 1

Contactos e Locais

Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.

Locais de estudo

      • Rennes, França, 35042
        • Biotrial

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

18 anos e mais velhos (Adulto, Adulto mais velho)

Aceita Voluntários Saudáveis

Não

Gêneros Elegíveis para o Estudo

Tudo

Descrição

Critério de inclusão:

- Para todos os participantes:

  1. Fornecer consentimento informado por escrito antes da realização de quaisquer procedimentos relacionados ao estudo;
  2. Com um peso corporal mínimo (BW) de 50 kg e dentro de uma faixa de Índice de Massa Corporal (IMC) de 18,0 a 30,0 kg/m^2 (tudo incluído) na visita de triagem;
  3. Clinicamente saudável, conforme determinado pelo investigador ou seu representante médico qualificado nas visitas de Triagem e Inclusão. Isso incluirá nenhuma variação de BW de mais de 5% entre as visitas de Triagem e Inclusão;
  4. Ausência de anormalidades clinicamente relevantes identificadas por uma história médica detalhada e exame físico completo;
  5. Participantes saudáveis, conforme determinado pela Pressão Arterial Normal (PA) e Frequência Cardíaca (FC) nas visitas de triagem e inclusão após 5 minutos em posição supina;
  6. Gravação de ECG normal em um ECG de 12 derivações nas visitas de triagem e inclusão e nenhum sinal de qualquer problema de automatismo sinusal ou considerado clinicamente não significativo pelo investigador;
  7. Parâmetros laboratoriais dentro da normalidade do laboratório;
  8. Capaz de compreender e estar disposto a assinar um Termo de Consentimento Livre e Esclarecido e cumprir as restrições do estudo;
  9. Participante não fumante ou fumante de não mais de 5 cigarros/dia dentro de 3 meses antes da visita de inclusão e capaz de se abster de fumar durante toda a duração do estudo;
  10. Participante com hábitos alimentares normais;
  11. Coberto pelo Sistema de Seguro de Saúde e/ou em conformidade com as recomendações da Legislação Nacional em vigor relativa à investigação biomédica;

    • Apenas para Jovens Voluntários Saudáveis:
  12. Homens ou mulheres, entre 18 e 45 anos (tudo incluído) no momento da triagem;
  13. Correspondido a participantes idosos saudáveis ​​por IMC (mais ou menos 20 por cento) e sexo;
  14. As mulheres participantes deste estudo devem não ter potencial para engravidar ou usar contracepção altamente eficiente durante todo o estudo e por 1 mês após o término do tratamento;
  15. Mulheres com potencial para engravidar devem ter um teste de gravidez sérico qualitativo negativo na visita de triagem e um teste de gravidez de urina negativo na visita de inclusão;

    • Apenas para voluntários Idosos:
  16. Homens ou mulheres com 75 anos ou mais na visita de triagem;
  17. Participantes com doença leve, crônica, estável e dose de tratamento estável - sem alteração na dose nos 3 meses anteriores à visita de triagem - (hipertensão, hiperlipidemia, osteoartrite, hipertrofia benigna da próstata tratada, hipotireoidismo estável e tratado, glaucoma tratado);
  18. Participantes com veias adequadas para canulação ou punção venosa repetida.

Critério de exclusão:

- Para todos os participantes:

  1. Participantes com histórico de descumprimento de regimes médicos;
  2. Participante que, na opinião do Investigador, provavelmente não será respeitoso ou cooperativo durante o estudo, ou incapaz de cooperar devido a um problema de linguagem ou deficiência mental;
  3. Participante que não pode ser contatado em caso de emergência;
  4. Participante que esteja em período de exclusão de estudo anterior;
  5. Fiscalização administrativa ou jurídica;
  6. Incapacidade de se abster de esforço muscular intenso;
  7. Participante que receberia mais de 4500 euros como indemnizações pela sua participação em investigação biomédica nos últimos 12 meses, incluindo as indemnizações do presente estudo;
  8. Um resultado positivo no teste de álcool ou exame de urina para drogas de abuso nas visitas de Triagem ou Inclusão;
  9. Qualquer histórico ou suspeita de abuso de álcool;
  10. Qualquer histórico ou suspeita de consumo de qualquer droga de abuso (anfetaminas, barbitúricos, benzodiazepínicos, cannabis, cocaína, metanfetaminas, metadona, metilenodioximetanfetamina, opiáceos, antidepressivo tricíclico), desde a triagem até o final do estudo;
  11. Consumo de suplementos nutricionais, preparações de medicamentos contendo ervas (incluindo medicamentos chineses) ou outros alimentos ou bebidas (por exemplo, alimentos ou bebidas contendo toranja e xantina) que podem afetar enzimas metabolizadoras de medicamentos ou transportadores desde a triagem até o final da visita do estudo;
  12. Evidência ou história de doença gastrointestinal, hepática ou renal, cirurgia ou ressecção que poderia alterar a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de medicamentos administrados por via oral;
  13. Participantes que tenham doença clinicamente significativa de doenças cardiovasculares, respiratórias, renais, endócrinas, hematológicas, gastrointestinais, neurológicas (sistema nervoso central), psiquiátricas, sistêmicas, infecciosas ou tumor maligno;
  14. Anestesia geral dentro de 3 meses antes da administração;
  15. História ou presença de alergia ou reações incomuns a algumas drogas ou anestésicos ou hipersensibilidade conhecida ao produto em investigação ou seus excipientes;
  16. Grande cirurgia dentro de 28 dias antes da visita de triagem ou grande cirurgia planejada dentro de 6 meses após a participação no estudo;
  17. Doação de sangue dentro de 2 meses antes da administração ou doação de sangue planejada durante o estudo ou dentro de 2 meses após a participação no estudo;
  18. Recebimento de hemoderivados até 2 meses antes da visita de Inclusão;
  19. Participantes com hipotensão sintomática na visita de Triagem, qualquer que seja a diminuição da pressão arterial, ou hipotensão postural assintomática definida por diminuição da PAS ≥ 20 mmHg ou PAD ≥ 10 mmHg em 3 minutos ao mudar da posição supina para a posição ortostática;
  20. Dores de cabeça frequentes e/ou enxaquecas, náuseas e/ou vómitos recorrentes;
  21. Participantes positivos para anticorpo do vírus da imunodeficiência humana, antígeno de superfície do vírus da hepatite B, anticorpo do vírus da hepatite C;
  22. Condição ou órgão ou doença significativa, descontrolada ou com risco de vida;
  23. Mostrar evidência de doença renal ativa (p. doença renal diabética, doença renal policística) ou taxa de filtração glomerular estimada <60 mL/min/1,73m²;
  24. Evidência de prolapso de órgão pélvico, incontinência ou fístula do sistema urogenital;
  25. Ter histórico de síncope, pré-síncope, vertigem descontrolada, tontura postural ou risco de quedas, conforme considerado clinicamente significativo pelo investigador;
  26. Qualquer ingestão de medicamento durante as 2 semanas ou 5 meias-vidas do medicamento que precedem a primeira administração, exceto aquelas definidas na seção de medicamentos concomitantes

    • Somente para Voluntários Jovens Adultos:
  27. Mulheres grávidas ou amamentando. As participantes do sexo feminino não devem ser inscritas se planejarem engravidar durante o período de participação no estudo;
  28. Qualquer medicação (exceto paracetamol 3g/dia ou contracepção) tomada nas 2 semanas ou 5 meia-vida antes da visita de triagem;
  29. Evidência ou história de doença metabólica ou alérgica clinicamente significativa.

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: Ciência básica
  • Alocação: Não randomizado
  • Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
  • Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
Experimental: Jovens adultos
Dose oral única de elafibranor 120mg
elafibranor 120mg é um comprimido revestido para administração oral
Outros nomes:
  • GFT505
Experimental: Idoso
Dose oral única de elafibranor 120mg
elafibranor 120mg é um comprimido revestido para administração oral
Outros nomes:
  • GFT505

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Farmacocinética plasmática: Área sob a curva do tempo de dosagem até o infinito (AUC(0-∞)) de elafibranor e metabólito ativo
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Em Jovens Adultos Saudáveis ​​em comparação com Idosos Saudáveis
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: Área sob a curva desde o tempo de dosagem até a última medição (AUC(0-t)) de elafibranor e metabólito ativo
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Em Jovens Adultos Saudáveis ​​em comparação com Idosos Saudáveis
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: concentração plasmática máxima da droga (Cmax) de elafibranor e metabólito ativo
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Em Jovens Adultos Saudáveis ​​em comparação com Idosos Saudáveis
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Farmacocinética da urina: quantidade excretada (Ae)
Prazo: pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
para elafibranor e metabolitos, se aplicável. Coleta de urina de 24 horas desde a administração até 216 horas após a administração
pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
Farmacocinética da urina: quantidade cumulativa excretada (Ae0-t)
Prazo: pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
para elafibranor e metabolitos, se aplicável. Coleta de urina de 24 horas desde a administração até 216 horas após a administração
pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
Farmacocinética da urina: porcentagem da dose excretada (Fe)
Prazo: pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
para elafibranor e metabolitos, se aplicável. Coleta de urina de 24 horas desde a administração até 216 horas após a administração
pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
Farmacocinética da urina: porcentagem cumulativa da dose excretada (Fe0-t)
Prazo: pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
para elafibranor e metabolitos, se aplicável. Coleta de urina de 24 horas desde a administração até 216 horas após a administração
pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
Farmacocinética da urina: depuração renal (CLR)
Prazo: pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
para elafibranor e metabolitos, se aplicável. Coleta de urina de 24 horas desde a administração até 216 horas após a administração
pré-dose e depois 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192, 216 horas pós-dose
Farmacocinética plasmática: meia-vida de eliminação (t1/2)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor e metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: área sob a curva de concentração plasmática-tempo extrapolada do tempo t até o infinito como uma porcentagem da área total sob o plasma
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor e metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: tempo de concentração máxima observada (tmax)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor e metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: concentração plasmática máxima da droga (Cmax)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para outros metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: Área sob a curva desde o tempo de dosagem até o infinito (AUC(0-∞))
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para outros metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: Área sob a curva desde o tempo de dosagem até a última medição (AUC(0-t))
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para outros metabólitos
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: volume aparente de distribuição (Vd/F)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: depuração renal (CLr)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Farmacocinética plasmática: aparente não depuração renal (CLnr/F)
Prazo: pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos
Para elafibranor
pré-dose e em 0,17, 0,33, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, 192 e 216 horas pós-dose . Além disso, após a administração de elafibranor em 288 e 384 horas para voluntários idosos

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

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Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo (Real)

22 de novembro de 2019

Conclusão Primária (Real)

22 de março de 2020

Conclusão do estudo (Real)

30 de março de 2020

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

19 de novembro de 2019

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

19 de novembro de 2019

Primeira postagem (Real)

21 de novembro de 2019

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (Real)

13 de agosto de 2020

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

12 de agosto de 2020

Última verificação

1 de agosto de 2020

Mais Informações

Termos relacionados a este estudo

Palavras-chave

Outros números de identificação do estudo

  • GFT505-119-16
  • 2019-001819-23 (Número EudraCT)

Plano para dados de participantes individuais (IPD)

Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?

Não

Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo

Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA

Não

Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA

Não

Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .

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