Um estudo de interação farmacocinética entre o mesilato de apatinibe e o substrato transportador de Pgp Digoxina em indivíduos com tumor sólido avançado

Critério de inclusão:

1. Diagnóstico histologicamente ou citologicamente confirmado de tumores sólidos avançados. 2. Pontuação ECOG PS: 0-1; 3. Sobrevida esperada ≥ 3 meses; 4. Os órgãos principais devem funcionar normalmente, obedecendo aos seguintes critérios:

1. Hematologia

   1. HB≥100 g/L;
   2. CAN≥1,5×109/L;
   3. PLT≥90×109/L;

2. Bioquímica do sangue:

   1. TBIL≤ 1,25×LSN;
   2. ALT e AST≤2,5×LSN;
   3. ALP≤2,5×ULN;
   4. Cr sérica ≤ 1,5 × LSN ou CrCl endógena ≥ 60 mL/min (fórmula de Cockcroft-Gault);
   5. Albumina > 30 g/L;
   6. K+>3,0mmol/L; 5. Capaz de entender e assinar um formulário de consentimento informado (TCLE).

Critério de exclusão:

1. câncer de fígado primário; câncer de intestino;
2. Metástase cerebral ativa (não controlada clinicamente), meningite carcinomatosa, compressão da medula espinhal;
3. Presença de líquido do terceiro espaço clinicamente sintomático;
4. Hipertensão não controlada (PAS ≥ 140 mmHg e/ou PAD ≥ 90 mmHg apesar do tratamento farmacológico otimizado);
5. Doença cardíaca clinicamente significativa não controlada, incluindo, entre outras, as seguintes: (1) insuficiência cardíaca congestiva >2 NYHA 2; (2) fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) < 50% (3) frequência cardíaca <60 (4) Grau II ou maior isquemia miocárdica ou infarto do miocárdio (5) intervalo QTc ≥ 450 ms em homens e ≥ 470 ms em mulheres;
6. função de coagulação anormal;
7. Radioterapia prévia, quimioterapia sistêmica (< 6 semanas se quimioterapia incluindo nitrosoureas ou mitomicina), terapia hormonal, cirurgia ou terapia alvo dentro de 4 semanas antes da administração do medicamento do estudo ou quaisquer EAs não resolvidos > CTC-AE Grau 1;
8. História de abuso de substâncias psicotrópicas, alcoolismo ou abuso de drogas;
9. Uso dos medicamentos do estudo em outros ensaios clínicos dentro de 4 semanas antes da primeira dose;
10. Uso de um potente inibidor ou indutor do CYP3A4 dentro de 2 semanas antes da primeira dose;
11. Uso de qualquer medicamento prescrito ou de venda livre, produtos vitamínicos ou ervas dentro de 2 semanas antes de tomar o medicamento experimental;
12. Outros fatores que podem levar ao término da participação no estudo a critério dos investigadores.