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GSK3739937 Estudo pela primeira vez em humanos (FTIH) em voluntários saudáveis

7 de julho de 2025 atualizado por: ViiV Healthcare

Um estudo duplo-cego (patrocinador não cego), randomizado, controlado por placebo, de escalonamento de dose única e repetida para investigar a segurança, tolerabilidade e farmacocinética de GSK3739937 em participantes saudáveis

Este estudo é um estudo de Fase 1, duplo-cego (sem patrocinador), randomizado, controlado por placebo, de escalonamento de dose única e repetida, incluindo uma coorte de dose oral semanal (MAD) e uma biodisponibilidade relativa (RBA) e efeito alimentar ( FE) para investigar a segurança, tolerabilidade e PK de VH3739937 em participantes saudáveis. Este é um estudo de três partes. A Parte 1 e a Parte 2 destinam-se a obter informações sobre a segurança, tolerabilidade e propriedades farmacocinéticas (PK) do GSK3739937 quando administrado como pó em frasco (PiB). A Parte 3 avaliará o RBA do comprimido GSK3739937 PiB e GSK3739937 e os parâmetros de segurança, tolerabilidade e PK da formulação do comprimido quando administrado em jejum e em condições de alimentação.

Visão geral do estudo

Status

Concluído

Condições

Intervenção / Tratamento

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Real)

91

Estágio

  • Fase 1

Contactos e Locais

Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.

Locais de estudo

  • Estados Unidos
    • Maryland
      • Baltimore, Maryland, Estados Unidos, 21225
        • GSK Investigational Site

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

18 anos a 55 anos (Adulto)

Aceita Voluntários Saudáveis

Sim

Descrição

Critério de inclusão:

  • O participante deve ter entre 18 e 55 anos de idade, inclusive, no momento da assinatura do consentimento informado.
  • Participantes que são claramente saudáveis, conforme determinado pelo investigador ou pessoa designada com qualificação médica, com base em uma avaliação médica, incluindo histórico médico, exame físico, exames laboratoriais e monitoramento cardíaco (histórico e ECG).
  • Participantes negativos em dois testes consecutivos para síndrome respiratória aguda grave coronavírus-2 (SARs-CoV-2), realizados na triagem e na admissão e (re)admissão na unidade de Fase I, usando um teste molecular aprovado de reação em cadeia da polimerase (PCR).
  • Participantes que são capazes de entender e cumprir os requisitos e horários do protocolo, instruções e restrições declaradas pelo protocolo.
  • Peso corporal >=50,0 quilogramas (kg) (110 libras [lbs]) para homens e >=45,0 kg (99 libras) para mulheres e índice de massa corporal na faixa de 18,5 a 32,0 quilogramas por metro quadrado (kg/m^2) .
  • Participantes do sexo masculino são elegíveis para participar se concordarem em usar métodos contraceptivos
  • Uma participante do sexo feminino é elegível para participar se não estiver grávida ou amamentando e não for uma mulher com potencial para engravidar (WOCBP). - Capaz de dar consentimento informado assinado

Critério de exclusão:

  • Sinais e sintomas que, na opinião do investigador, são sugestivos de doença por coronavírus 2019 (COVID-19) (ou seja, febre, tosse, etc) dentro de 14 dias após a internação.
  • Contato com pessoas sabidamente positivas para COVID-19 nos 14 dias anteriores à internação.
  • História ou presença de distúrbios cardiovasculares, respiratórios, hepáticos, renais, gastrointestinais, endócrinos, hematológicos ou neurológicos capazes de alterar significativamente a absorção, distribuição, metabolismo ou eliminação de drogas; constituir um risco ao realizar a intervenção do estudo ou interferir na interpretação dos dados.
  • Patologia ou diagnóstico gastrointestinal pré-existente clinicamente relevante, na opinião do investigador principal (PI), p. síndrome do intestino irritável, doença inflamatória intestinal e/ou sinais e sintomas basais significativos.
  • Histórico médico de arritmias cardíacas ou doença cardíaca ou histórico familiar e pessoal de síndrome do QT longo.
  • Qualquer condição psiquiátrica pré-existente conhecida ou suspeita
  • Qualquer resposta positiva (anormal) confirmada pelo investigador ou médico (ou pessoa designada qualificada) administrou a Escala de Classificação de Gravidade do Suicídio Columbia (CSSRS) na triagem.
  • Qualquer outra condição clínica (incluindo, mas não limitada ao uso de substância ativa) ou terapia anterior que, na opinião do Investigador, tornaria o participante inadequado para o estudo; incapaz de cumprir os requisitos de dosagem; ou incapaz de cumprir as visitas de estudo; ou uma condição que possa afetar a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção do medicamento.
  • Taxa de filtração glomerular estimada (eGFR) <90 mililitros/minuto (mL/min) ou creatinina sérica >1,1 x limite superior do normal (LSN).
  • Hemoglobina <12,5 gramas/decilitro (g/dL) para homens e <11 g/dL para mulheres.
  • ALT ou AST >1,1x LSN.
  • Bilirrubina >1,1 x LSN (bilirrubina isolada >1,1 x LSN é aceitável se a bilirrubina for fracionada e a bilirrubina direta <35%).
  • História atual ou crônica de doença hepática ou anormalidades hepáticas ou biliares conhecidas (com exceção da síndrome de Gilbert ou cálculos biliares assintomáticos)
  • Qualquer achado significativo de arritmia ou ECG (por exemplo, infarto do miocárdio prévio nos últimos 3 meses (não inclui alterações do segmento ST associadas à repolarização), bradicardia sintomática, arritmias atriais não sustentadas ou sustentadas, taquicardia ventricular não sustentada ou sustentada (>= 3 batimentos ectópicos ventriculares consecutivos), bloqueio atrioventricular (AV) de segundo grau Mobitz tipo II, bloqueio atrioventricular de terceiro grau, bloqueio cardíaco completo ou anormalidade de condução (incluindo, mas não específico, ramo completo esquerdo ou direito; bloqueio AV [2º grau ou superior]; Síndrome de Wolff-Parkinson-White [WPW]), Pausas sinusais > 3 segundos, que, na opinião do investigador ou ViiV Healthcare (VH)/GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor, interferirá na segurança do participante individual.
  • Critérios de exclusão para ECG de Triagem. Frequência cardíaca <45 ou >100 batimentos por minuto (bpm) para homens e <50 ou >100 bpm para mulheres; intervalo PR <120 ou >220 milissegundos (ms); Duração do QRS <70 ou >120 mseg; o intervalo da fórmula de correção QT de Fridericia (QTcF) >450 mseg.
  • Uso passado ou pretendido de medicamentos de venda livre ou prescritos [incluindo indutores ou inibidores enzimáticos do citocromo p450, vitaminas, ervas e suplementos dietéticos] dentro de 7 dias (ou 14 dias se o medicamento for um potencial indutor enzimático) ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes da dosagem e durante o estudo, a menos que na opinião do Investigador e do Patrocinador, a medicação não interfira com as medicações do estudo, procedimentos ou comprometa a segurança do participante.
  • Falta de vontade de se abster de ingerir qualquer alimento ou bebida contendo toranja e suco de toranja, laranjas de Sevilha, laranjas sanguíneas ou pomelos dentro de 7 dias antes da primeira dose dos tratamentos do estudo ou até o final do estudo.
  • A participação no estudo resultaria em perda de sangue ou hemoderivados superior a 500 mL em 56 dias
  • Exposição a mais de 4 novas entidades químicas nos 12 meses anteriores ao primeiro dia de dosagem
  • Inscrição atual ou participação anterior nos últimos 30 dias, 5 meias-vidas ou duas vezes a duração do efeito biológico do produto experimental (o que for mais longo) antes de assinar o consentimento neste ou em qualquer outro estudo clínico envolvendo uma intervenção de estudo experimental ou qualquer outro tipo de pesquisa médica
  • Presença de antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg) na triagem ou dentro de 3 meses antes da primeira dose da intervenção do estudo
  • Resultado positivo do teste de anticorpo para hepatite C na triagem ou dentro de 3 meses antes da primeira dose da intervenção do estudo.
  • Resultado positivo do teste de ácido ribonucléico (RNA) para hepatite C na triagem ou dentro de 3 meses antes da primeira dose da intervenção do estudo
  • Teste positivo de drogas/álcool pré-estudo
  • Teste de anticorpo/antígeno HIV positivo
  • Uso regular de drogas de abuso conhecidas
  • Consumo regular de álcool nos 6 meses anteriores ao estudo definido como: Uma ingestão semanal média de >14 unidades para homens ou >7 unidades para mulheres.
  • Níveis de cotinina na urina indicativos de tabagismo ou história ou uso regular de tabaco ou produtos contendo nicotina (por exemplo, adesivos de nicotina ou dispositivos de vaporização) dentro de 6 meses antes da triagem e na admissão.
  • Sensibilidade a qualquer uma das intervenções do estudo, ou componentes das mesmas, ou alergia a drogas ou outras que, na opinião do investigador ou monitor médico, contra-indica a participação no estudo.

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: Tratamento
  • Alocação: Randomizado
  • Modelo Intervencional: Atribuição sequencial
  • Mascaramento: Dobro

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
Experimental: Parte 1: Coorte 1: Participantes recebendo GSK3739937
A parte 1 da coorte 1 pode conter até 4 doses crescentes (Período 1 - 10 miligramas [mg], Período 2 - 80 mg e Período 3 - 320 mg, Período 4 - 800 mg) de GSK3739937.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 1: Coorte 1: Participantes recebendo Placebo
Nesta coorte, os participantes serão randomizados para receber placebo.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 1: Coorte 2: Participantes recebendo GSK3739937
A parte 1 da coorte 2 pode conter até 3 doses crescentes (Período 1-30 mg, Período 2-160 mg e Período 3-640 mg) de GSK3739937.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 1: Coorte 2: Participantes recebendo Placebo
Nesta coorte, os participantes serão randomizados para receber placebo.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 2: Coorte 3: Participantes recebendo GSK3739937
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 3, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 7 participantes serão randomizados para receber uma dose única diária de 25 mg GSK3739937 por 14 dias.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 2: Coorte 3: Participantes recebendo Placebo
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 3, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 3 participantes serão randomizados para receber uma dose diária de placebo por 14 dias.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 2: Coorte 4: Participantes recebendo GSK3739937
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 4, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 7 participantes serão randomizados para receber uma dose única diária de 50 mg GSK3739937 por 14 dias.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 2: Coorte 4: Participantes recebendo Placebo
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 4, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 3 participantes serão randomizados para receber uma dose diária de placebo por 14 dias.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 2: Coorte 5: Participantes recebendo GSK3739937
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 5, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 7 participantes serão randomizados para receber uma dose única diária de 100 mg GSK3739937 por 18 dias.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 2: Coorte 5: Participantes que receberam placebo
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 5, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 3 participantes serão randomizados para receber uma dose diária de placebo por 18 dias.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 2: Coorte 6: Participantes recebendo GSK3739937
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 6, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 7 participantes serão randomizados para receber três doses de 500 mg de GSK3739937 administradas em intervalos semanais durante duas semanas.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Comparador de Placebo: Parte 2: Coorte 6: Participantes que receberam placebo
Os participantes elegíveis na parte 2, coorte 6, consistirão em aproximadamente 10 participantes de 3 participantes serão randomizados para receber três doses de placebo administradas em intervalos semanais durante duas semanas.
Medicamento: Placebo
O placebo será administrado por via oral durante cada dia de dosagem.
Experimental: Parte 3: Coorte 7: Participantes recebendo sequência de tratamento ABC
Os participantes receberão o Tratamento A: GSK3739937 PiB, 100 mg administrado em condições moderadas de gordura no Período 1; Tratamento B: Comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em condições moderadas de gordura no Período 2; e Tratamento C: Comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em jejum no Período 3.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Medicamento: GSK3739937 (Tablet)
O comprimido GSK3739937 será administrado por via oral.
Experimental: Parte 3: Coorte 7: Participantes recebendo sequência de tratamento BCA
Os participantes receberão Tratamento B: comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em condições moderadas de gordura no Período 1; Tratamento C: Comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em jejum no Período 2; e Tratamento A: GSK3739937 PiB, 100 mg administrado sob condições moderadas de gordura no Período 3.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Medicamento: GSK3739937 (Tablet)
O comprimido GSK3739937 será administrado por via oral.
Experimental: Parte 3: Coorte 7: Participantes recebendo sequência de tratamento CAB
Os participantes receberão o Tratamento C: comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em jejum no Período 1; Tratamento A: GSK3739937 PiB, 100 mg administrado sob condições moderadas de gordura no Período 2; e Tratamento B: comprimido GSK3739937, 100 mg administrado em condições moderadas de gordura no Período 3.
Medicamento: GSK3739937 (PIB)
GSK3739937 será administrado como suspensão oral.
Medicamento: GSK3739937 (Tablet)
O comprimido GSK3739937 será administrado por via oral.

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Parte 1 - Número de quaisquer eventos adversos (EAs) e eventos adversos graves (EAGs)
Prazo: Até 27 semanas
Um EA é qualquer ocorrência médica desfavorável em um participante do estudo clínico, temporariamente associada ao uso de uma intervenção do estudo, considerada ou não relacionada à intervenção do estudo. Um SAE é definido como qualquer ocorrência médica adversa que, em qualquer dose: resulte em morte; é fatal; requer internação hospitalar ou prolongamento da hospitalização existente; resulta em deficiência/incapacidade persistente; é uma anomalia congênita/defeito congênito e eventos médicos importantes podem comprometer o participante ou podem exigir intervenção médica ou cirúrgica/padrão de atendimento (SOC) para evitar um dos outros resultados mencionados anteriormente.
Até 27 semanas
Parte 2 - Número de quaisquer EAs e SAEs
Prazo: Até 5 semanas
Um EA é qualquer ocorrência médica desfavorável em um participante do estudo clínico, temporariamente associada ao uso de uma intervenção do estudo, considerada ou não relacionada à intervenção do estudo. Um SAE é definido como qualquer ocorrência médica adversa que, em qualquer dose: resulte em morte; é fatal; requer internação hospitalar ou prolongamento da hospitalização existente; resulta em deficiência/incapacidade persistente; é uma anomalia congênita/defeito congênito e eventos médicos importantes podem comprometer o participante ou podem exigir intervenção médica ou cirúrgica/SOC para evitar um dos outros resultados mencionados anteriormente.
Até 5 semanas
Parte 3 - Número de quaisquer EAs e SAEs
Prazo: Até 16 semanas
Um EA é qualquer ocorrência médica desfavorável em um participante do estudo clínico, temporariamente associada ao uso de uma intervenção do estudo, considerada ou não relacionada à intervenção do estudo. Um SAE é definido como qualquer ocorrência médica adversa que, em qualquer dose: resulte em morte; é fatal; requer internação hospitalar ou prolongamento da hospitalização existente; resulta em deficiência/incapacidade persistente; é uma anomalia congênita/defeito congênito e eventos médicos importantes podem comprometer o participante ou podem exigir intervenção médica ou cirúrgica/SOC para evitar um dos outros resultados mencionados anteriormente.
Até 16 semanas
Parte 1 - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Basófilos, Eosinófilos, Linfócitos, Monócitos, Neutrófilos, Plaquetas
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em basófilos, eosinófilos, linfócitos, monócitos, neutrófilos e plaquetas. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Basófilos, Eosinófilos, Linfócitos, Monócitos, Neutrófilos, Plaquetas
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em basófilos, eosinófilos, linfócitos, monócitos, neutrófilos e plaquetas. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Basófilos, Eosinófilos, Linfócitos, Monócitos, Neutrófilos, Plaquetas
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em basófilos, eosinófilos, linfócitos, monócitos, neutrófilos e plaquetas. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Basófilos, Eosinófilos, Linfócitos, Monócitos, Neutrófilos, Plaquetas
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em basófilos, eosinófilos, linfócitos, monócitos, neutrófilos e plaquetas. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Contagem de eritrócitos
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na contagem de eritrócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Contagem de eritrócitos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na contagem de eritrócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Contagem de eritrócitos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na contagem de eritrócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos parâmetros hematológicos - Contagem de eritrócitos
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na contagem de eritrócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH)
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina corpuscular média de eritrócitos (MCH)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina corpuscular média de eritrócitos (MCH)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média (MCH). Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH)
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média (MCH). Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina corpuscular média dos eritrócitos (MCH). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hematócrito
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base no hematócrito. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hematócrito
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base no hematócrito. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hematócrito
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base no hematócrito. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hematócrito
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base no hematócrito. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Reticulócitos
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base nos reticulócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Reticulócitos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base nos reticulócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Reticulócitos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base nos reticulócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Reticulócitos
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base nos reticulócitos. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina (Hb)
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina (Hb). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina (Hb)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina (Hb). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina (Hb)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina (Hb). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base no parâmetro hematológico - Hemoglobina (Hb)
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na hemoglobina (Hb). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - Alanina Aminotransferase (ALT), Aspartato Aminotransferase (AST), Fosfato Alcalino (ALP) e Creatina Fosfoquinase Sérica (CPK)
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Alanina Aminotransferase (ALT), Aspartato Aminotransferase (AST), Fosfato Alcalino (ALP) e Creatina Fosfoquinase Sérica (CPK). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - ALT, AST, ALP e CPK sérico
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Alanina Aminotransferase (ALT), Aspartato Aminotransferase (AST), Fosfato Alcalino (ALP) e Creatina Fosfoquinase Sérica (CPK). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica -ALT, AST, ALP e CPK sérico
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Alanina Aminotransferase (ALT), Aspartato Aminotransferase (AST), Fosfato Alcalino (ALP) e Creatina Fosfoquinase Sérica (CPK). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos parâmetros de química clínica - ALT, AST, ALP e CPK
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Alanina Aminotransferase (ALT), Aspartato Aminotransferase (AST), Fosfato Alcalino (ALP) e Creatina Fosfoquinase Sérica (CPK). O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base nos parâmetros de química clínica - bicarbonato, cálcio, glicose, cloreto, magnésio, fosfato, potássio, sódio, nitrogênio ureico no sangue, colesterol, lipoproteína de alta densidade, lipoproteína de baixa densidade, triglicerídeos
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em bicarbonato, cálcio, glicose, cloreto, magnésio, fosfato, potássio, sódio, nitrogênio ureico no sangue (BUN), colesterol, lipoproteína de alta densidade (HDL), lipoproteína de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos. . O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Bicarbonato, Cálcio, Glicose, Cloreto, Magnésio, Fosfato, Potássio, Sódio, BUN, Colesterol, HDL, LDL, Triglicerídeos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em bicarbonato, cálcio, glicose, cloreto, magnésio, fosfato, potássio, sódio, nitrogênio ureico no sangue (BUN), colesterol, lipoproteína de alta densidade (HDL), lipoproteína de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos. . O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Bicarbonato, Cálcio, Glicose, Cloreto, Magnésio, Fosfato, Potássio, Sódio, BUN, Colesterol, HDL, LDL, Triglicerídeos
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em bicarbonato, cálcio, glicose, cloreto, magnésio, fosfato, potássio, sódio, nitrogênio ureico no sangue (BUN), colesterol, lipoproteína de alta densidade (HDL), lipoproteína de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos. . O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Mudança da Linha de Base nos Parâmetros de Química Clínica - Bicarbonato, Cálcio, Glicose, Cloreto, Magnésio, Fosfato, Potássio, Sódio, BUN, Colesterol, HDL, LDL, Triglicerídeos Editar Propriedades | Medida Duplicada
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em bicarbonato, cálcio, glicose, cloreto, magnésio, fosfato, potássio, sódio, nitrogênio ureico no sangue (BUN), colesterol, lipoproteína de alta densidade (HDL), lipoproteína de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos. . O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Amilase e Lipase
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em Amilase e Lipase. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Amilase e Lipase
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em Amilase e Lipase. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Amilase e Lipase
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em Amilase e Lipase. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Mudança da linha de base nos parâmetros de química clínica - Amilase e Lipase
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base em Amilase e Lipase. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - bilirrubina total, bilirrubina direta e creatinina
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Bilirrubina Total, Bilirrubina Direta e Creatinina. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - Bilirrubina total, Bilirrubina direta e creatinina
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Bilirrubina Total, Bilirrubina Direta e Creatinina. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - Bilirrubina total, Bilirrubina direta e creatinina
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Bilirrubina Total, Bilirrubina Direta e Creatinina. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - bilirrubina total, bilirrubina direta e creatinina
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na Bilirrubina Total, Bilirrubina Direta e Creatinina. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - Proteína total
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na proteína total. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 2 - (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base no parâmetro de química clínica - Proteína total
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na proteína total. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base no parâmetro de química clínica - Proteína total
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na proteína total. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Mudança da Linha de Base no Parâmetro de Química Clínica - Proteína Total
Prazo: Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Amostras de sangue foram coletadas para avaliar a alteração da linha de base na proteína total. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia -1) e Dia 6
Parte 1 - Número de participantes com parâmetros de exame de urina anormais
Prazo: Até 27 semanas
Amostras de urina foram coletadas para detectar a presença de sangue oculto e proteínas através de tira reagente e método aleatório, respectivamente. Os resultados apresentados são resultados anormais de urinálise no pior caso pós-linha de base em relação à linha de base.
Até 27 semanas
Parte 2 - Número de participantes com parâmetros de exame de urina anormais
Prazo: Até 5 semanas
Amostras de urina foram coletadas para detectar a presença de sangue oculto e proteínas através de tira reagente e método aleatório, respectivamente. Os resultados apresentados são resultados anormais de urinálise no pior caso pós-linha de base em relação à linha de base.
Até 5 semanas
Parte 3 - Número de participantes com parâmetros de exame de urina anormais
Prazo: Até 16 semanas
Amostras de urina foram coletadas para detectar a presença de sangue oculto e proteínas através de tira reagente e método aleatório, respectivamente. Os resultados apresentados são resultados anormais de urinálise no pior caso pós-linha de base em relação à linha de base.
Até 16 semanas
Parte 1 - Alteração da linha de base nos sinais vitais: pressão arterial diastólica (PAD) e pressão arterial sistólica (PAS)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A pressão arterial (PAS e PAD) foi avaliada em posição semi-supina com aparelho totalmente automatizado. Medição da pressão arterial precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. A linha de base é definida como a média das avaliações pré-dose em triplicado dentro de cada tratamento. A alteração da linha de base foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Pressão arterial diastólica (PAD) e pressão arterial sistólica (PAS)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
A pressão arterial (PAS e PAD) foi avaliada em posição semi-supina com aparelho totalmente automatizado. Medição da pressão arterial precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. A linha de base é definida como a média das avaliações pré-dose em triplicado dentro de cada tratamento. A alteração da linha de base foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base nos sinais vitais - Pressão arterial diastólica (PAD) e pressão arterial sistólica (PAS)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
A pressão arterial (PAS e PAD) foi avaliada em posição semi-supina com aparelho totalmente automatizado. Medição da pressão arterial precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. A linha de base é definida como a média das avaliações pré-dose em triplicado dentro de cada tratamento. A alteração da linha de base foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Pressão Arterial Diastólica (PAD) e Pressão Arterial Sistólica (PAS)
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A pressão arterial (PAS e PAD) foi avaliada em posição semi-supina com aparelho totalmente automatizado. Medição da pressão arterial precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. A linha de base é definida como a média das avaliações pré-dose em triplicado dentro de cada tratamento. A alteração da linha de base foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - frequência de pulso
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A frequência de pulso foi avaliada em posição semi-supina com um dispositivo totalmente automatizado. Medição da frequência cardíaca precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Frequência de pulso
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
A frequência de pulso foi avaliada em posição semi-supina com um dispositivo totalmente automatizado. Medição da frequência cardíaca precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Frequência de pulso
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
A frequência de pulso foi avaliada em posição semi-supina com um dispositivo totalmente automatizado. Medição da frequência cardíaca precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - frequência de pulso
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A frequência de pulso foi avaliada em posição semi-supina com um dispositivo totalmente automatizado. Medição da frequência cardíaca precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - temperatura corporal
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A temperatura foi avaliada na posição semi-reclinada com aparelho totalmente automatizado, precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Mudança da linha de base nos sinais vitais - Temperatura corporal
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
A temperatura corporal foi avaliada nos momentos indicados. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base nos sinais vitais - Temperatura corporal
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
A temperatura corporal foi avaliada nos momentos indicados. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - temperatura corporal
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A temperatura corporal foi avaliada nos momentos indicados. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 1 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Frequência respiratória
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A frequência respiratória foi avaliada na posição semi-reclinada com aparelho totalmente automatizado, precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 2 (QD PBO e Coorte 3, 4 e 5) - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Frequência respiratória
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
A frequência respiratória foi avaliada na posição semi-reclinada com aparelho totalmente automatizado, precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 14
Parte 2 (QW PBO e Coorte 6) - Mudança da linha de base nos sinais vitais - Frequência respiratória
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
A frequência respiratória foi avaliada na posição semi-reclinada com aparelho totalmente automatizado, precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 15
Parte 3 - Alteração da linha de base nos sinais vitais - Frequência respiratória
Prazo: Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
A frequência respiratória foi avaliada na posição semi-reclinada com aparelho totalmente automatizado, precedida de pelo menos 5 minutos de descanso para o participante em ambiente tranquilo e sem distrações. O valor basal foi a última avaliação pré-dose com um valor não omisso, incluindo aqueles de visitas não programadas, antes da primeira dose da administração do medicamento em estudo. A alteração do valor da linha de base é apresentada e foi calculada como o valor da visita pós-dose menos o valor da linha de base.
Linha de base (Dia 1, pré-dose) e Dia 6
Parte 1 - Número de participantes com resultados de eletrocardiograma (ECG) pós-base de pior caso
Prazo: Até 27 semanas
Doze ECGs de derivação foram obtidos usando uma máquina de ECG que calculava automaticamente a frequência cardíaca e media os intervalos PR, QRS, QT e QT corrigidos usando a fórmula de Fridericia (QTcF). Os achados do ECG foram categorizados como Normal, Anormal clinicamente significativo (CS) e Anormal não clinicamente significativo (NCS). Achados anormais clinicamente significativos são aqueles que não estão associados à doença subjacente, a menos que julgados pelo investigador como mais graves do que o esperado para a condição do participante. Foram apresentados dados sobre o número de participantes com resultados de ECG pós-base de pior caso.
Até 27 semanas
Parte 2 - Número de participantes com resultados de ECG pós-linha de base de pior caso
Prazo: Até 5 semanas
Doze ECGs de derivação foram obtidos usando uma máquina de ECG que calculava automaticamente a frequência cardíaca e media os intervalos PR, QRS, QT e QT corrigidos usando a fórmula de Fridericia (QTcF). Os achados do ECG foram categorizados como Normal, Anormal clinicamente significativo (CS) e Anormal não clinicamente significativo (NCS). Achados anormais clinicamente significativos são aqueles que não estão associados à doença subjacente, a menos que julgados pelo investigador como mais graves do que o esperado para a condição do participante. Foram apresentados dados sobre o número de participantes com resultados de ECG pós-base de pior caso.
Até 5 semanas
Parte 3 - Número de participantes com resultados de ECG pós-linha de base de pior caso
Prazo: Até 16 semanas
Doze ECGs de derivação foram obtidos usando uma máquina de ECG que calculava automaticamente a frequência cardíaca e media os intervalos PR, QRS, QT e QT corrigidos usando a fórmula de Fridericia (QTcF). Os achados do ECG foram categorizados como Normal, Anormal clinicamente significativo (CS) e Anormal não clinicamente significativo (NCS). Achados anormais clinicamente significativos são aqueles que não estão associados à doença subjacente, a menos que julgados pelo investigador como mais graves do que o esperado para a condição do participante. Foram apresentados dados sobre o número de participantes com resultados de ECG pós-base de pior caso.
Até 16 semanas
Parte 3 - Área sob a curva de tempo de concentração plasmática (AUC) de zero a 24 horas (AUC[0-24]) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética (PK) de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Parte 3 - AUC do Tempo Zero (Pré-dose) Extrapolada para o Tempo Infinito (AUC[0-inf]) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 - Concentração Máxima Observada (Cmax) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Descrição da medida
Prazo
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - AUC(0-24) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - AUC de zero (pré-dose) até o momento da última concentração quantificável (t) (AUC [0-t]) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - AUC(0-inf) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Meia-vida aparente da fase terminal (T1/2) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Eliminação Oral Aparente (CL/F) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Cmax de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Concentração de GSK3739937 em 24 horas (C24) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16 e 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Última concentração quantificável (Clast) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Tempo de Ocorrência de Cmax (Tmax) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Lag Time (Tlag) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 (Coorte 1 e 2) - Tempo para alcançar o Clast (Tlast) de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento.
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​usando análise não compartimental padrão
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264 e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento.
Parte 2 (Coorte 3, 4 e 5) - AUC (0-24) de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 3, 4 e 5) - Cmax de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 3, 4 e 5) - C24 de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 3, 4 e 5) - Tmax de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 3, 4 e 5) - Tlag de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Tmax de GSK3739937 no Dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Cmax de GSK3739937 no Dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - AUC desde a pré-dose até o final do intervalo de dosagem no estado estacionário (AUC[0-tau]) de GSK3739937 no dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Concentração plasmática mínima (Ctau) de GSK3739937 no dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - T1/2 de GSK3739937 no Dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - CL/F de GSK3739937 no Dia 14
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 14
Parte 2 (Coorte 5) - Tmax de GSK3739937 no Dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 5) - Cmax de GSK3739937 no Dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 5) - AUC desde a pré-dose até o final do intervalo de dosagem no estado estacionário (AUC[0-tau]) no dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 5) - Concentração plasmática mínima (Ctau) de GSK3739937 no dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 5) - T1/2 de GSK3739937 no Dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 5) - CL/F de GSK3739937 no Dia 18
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 18
Parte 2 (Coorte 6) - AUC de zero a 168 horas (AUC[0-168]) de GSK3739937 do dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e até 168 horas após a dose a partir do Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e até 168 horas após a dose a partir do Dia 1
Parte 2 (Coorte 6) - Cmax de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 6) - Concentração de GSK3739937 às 168 horas (C168) a partir do dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e até 168 horas após a dose a partir do Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e até 168 horas após a dose a partir do Dia 1
Parte 2 (Coorte 6) - Tmax de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 6) - Tlag de GSK3739937 no Dia 1
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1
Parte 2 (Coorte 6) - AUC(0-t) de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 2 (Coorte 6) - Cmax de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 2 (Coorte 6) - Ctau de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 2 (Coorte 6) - Tmax de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 2 (Coorte 6) - T1/2 de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 2 (Coorte 6) - CL/F de GSK3739937 no Dia 15
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 15
Parte 3 (Coorte 7) - C24 de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24 horas pós-dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) Clasto de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) - Tmax de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) - Tlag de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) - Último de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) - T1/2 de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 3 (Coorte 7) - CL/F de GSK3739937
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da dosagem) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96, 120, 192, 264, e 360 ​​horas após a dose em cada período de tratamento
Parte 1 - Proporcionalidade de dose de GSK3739937 para níveis de dose de 30 mg a 800 mg usando AUC (0-infinito) após administração de dose única de GSK3739937
Prazo: Até dia 16
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. A proporcionalidade da dose para as doses de 30 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg, 640 mg e 800 mg foi avaliada usando o modelo Power. Log-e(dose) foi ajustado como efeito fixo e participante foi ajustado como efeito aleatório. Foi utilizado o método de Kenward e Roger e estrutura de covariância não estruturada. São apresentados a inclinação e o intervalo de confiança (IC) de 90% para a inclinação.
Até dia 16
Parte 1 - Proporcionalidade de dose de GSK3739937 para níveis de dose de 10 mg a 800 mg usando Cmax após administração de dose única de GSK3739937
Prazo: Até dia 16
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. A proporcionalidade da dose para as doses de 10 mg, 30 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg, 640 mg e 800 mg foi avaliada usando o modelo Power. Log-e(dose) foi ajustado como efeito fixo e participante foi ajustado como efeito aleatório. Foi utilizado o método de Kenward e Roger e estrutura de covariância não estruturada. São apresentados a inclinação e o intervalo de confiança (IC) de 90% para a inclinação.
Até dia 16
Parte 2 - Proporcionalidade de dose de GSK3739937 para níveis de dose de 25 mg a 100 mg usando AUC (0-24) após administração de dose repetida de GSK3739937
Prazo: Até o dia 33
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. A proporcionalidade da dose para as doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg foi avaliada usando o modelo Power. Log-e(dose) foi ajustado como efeito fixo e participante foi ajustado como efeito aleatório. Foi utilizado o método de Kenward e Roger e estrutura de covariância não estruturada. São apresentados a inclinação e o intervalo de confiança (IC) de 90% para a inclinação.
Até o dia 33
Parte 2 - Proporcionalidade de dose de GSK3739937 para níveis de dose de 25 mg a 100 mg usando Cmax após administração de dose repetida de GSK3739937
Prazo: Até o dia 33
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. A proporcionalidade da dose para as doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg foi avaliada usando o modelo Power. Log-e(dose) foi ajustado como efeito fixo e participante foi ajustado como efeito aleatório. Foi utilizado o método de Kenward e Roger e estrutura de covariância não estruturada. São apresentados a inclinação e o intervalo de confiança (IC) de 90% para a inclinação.
Até o dia 33
Parte 2 - Proporcionalidade de dose de GSK3739937 para níveis de dose de 25 mg a 100 mg usando Ctau após administração de dose repetida de GSK3739937
Prazo: Até o dia 33
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. A proporcionalidade da dose para as doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg foi avaliada usando o modelo Power. Log-e(dose) foi ajustado como efeito fixo e participante foi ajustado como efeito aleatório. Foi utilizado o método de Kenward e Roger e estrutura de covariância não estruturada. São apresentados a inclinação e o intervalo de confiança (IC) de 90% para a inclinação.
Até o dia 33
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Taxa de Acumulação de AUC(0-tau) (R [AUC{0-TAU}])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão entre AUC(0-tau) do dia 14/AUC(0-tau) do dia 1.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Parte 2 (Coorte 5) - Taxa de acumulação de AUC(0-tau) (R [AUC{0-TAU}])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão entre AUC(0-tau) do dia 18/AUC(0-tau) do dia 1.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Parte 2 (Coorte 6) - Taxa de acumulação de AUC(0-tau) (R [AUC{0-TAU}])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão entre AUC(0-tau) do dia 15/AUC(0-tau) do dia 1.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Taxa de acumulação de Cmax (R [CMAX])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão entre Cmax do dia 14 / Cmax do dia 1.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Parte 2 (Coorte 5) - Taxa de acumulação de Cmax (R [CMAX])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. O tipo de medida real é Proporção. Razão de acumulação calculada como a razão entre dia 18 Cmax / dia 1 Cmax.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Parte 2 (Coorte 6) - Taxa de acumulação de Cmax (R [CMAX])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão entre Cmax do dia 15 / Cmax do dia 1.
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Taxa de Acumulação de C(Tau) (R[CTAU])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão do dia 14 C(Tau) / dia 1 C(Tau).
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 14
Parte 2 (Coorte 5) - Taxa de Acumulação de C(Tau) (R[CTAU])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão do dia 18 C(Tau) / dia 1 C(Tau).
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 18
Parte 2 (Coorte 6) - Taxa de Acumulação de C(Tau) (R[CTAU])
Prazo: Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão. Razão de acumulação calculada como a razão do dia 15 C(Tau) / dia 1 C(Tau).
Pré-dose (dentro de 15 minutos antes da administração) e 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12 e 16 horas pós-dose no Dia 1 e no Dia 15
Parte 2 (Coorte 3 e 4) - Concentração pré-dose de GSK3739937
Prazo: Até dia 15
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Para as coortes 3 e 4 da Parte 2, as concentrações de GSK3739937 no estado estacionário foram avaliadas estimando a inclinação das concentrações nas avaliações pré-dose nos Dias 2-14 (Parte 2 coorte 3 e 4) e no dia 15 (24 horas pós-dose em relação à dosagem no dia 14). Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Até dia 15
Parte 2 (Coorte 5) - Concentração pré-dose de GSK3739937
Prazo: Até dia 19
Amostras de sangue foram coletadas nos momentos indicados para análise farmacocinética de GSK3739937. Para a coorte 5 da Parte 2, as concentrações de GSK3739937 no estado estacionário foram avaliadas estimando a inclinação das concentrações das avaliações pré-dose nos dias 2-18 e no dia 19 (24 horas pós-dose em relação à dosagem no dia 18). Os parâmetros farmacocinéticos foram analisados ​​utilizando análise não compartimental padrão.
Até dia 19

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

Patrocinador

ViiV Healthcare

Investigadores

  • Diretor de estudo: GSK Clinical Trials, ViiV Healthcare

Publicações e links úteis

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Publicações Gerais

Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo (Real)

31 de julho de 2020

Conclusão Primária (Real)

30 de agosto de 2021

Conclusão do estudo (Real)

30 de agosto de 2021

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

20 de julho de 2020

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

29 de julho de 2020

Primeira postagem (Real)

30 de julho de 2020

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (Real)

16 de julho de 2025

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

7 de julho de 2025

Última verificação

1 de julho de 2025

Mais Informações

Termos relacionados a este estudo

Palavras-chave

Termos MeSH relevantes adicionais

Outros números de identificação do estudo

  • 212548

Plano para dados de participantes individuais (IPD)

Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?

SIM

Descrição do plano IPD

O IPD para este estudo será disponibilizado através do site Clinical Study Data Request.

Prazo de Compartilhamento de IPD

O IPD será disponibilizado dentro de 6 meses após a publicação dos resultados dos parâmetros primários, principais parâmetros secundários e dados de segurança do estudo.

Critérios de acesso de compartilhamento IPD

O acesso é fornecido depois que uma proposta de pesquisa é enviada e aprovada pelo Painel de Revisão Independente e depois que um Acordo de Compartilhamento de Dados está em vigor. O acesso é concedido por um período inicial de 12 meses, podendo ser prorrogado, quando justificado, por mais 12 meses.

Tipo de informação de suporte de compartilhamento de IPD

  • PROTOCOLO DE ESTUDO
  • SEIVA
  • CIF
  • CSR

Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo

Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA

Sim

Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA

Não

Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .

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