Um estudo de fase 1 para investigar 14C-bemcentinibe após administração oral única em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino (8479217)

Critério de inclusão:

1. Homens de qualquer raça, entre 35 e 55 anos, inclusive.
2. Índice de massa corporal entre 18,0 e 32,0 kg/m2, inclusive, e peso corporal total entre 50 e 100 kg, inclusive.
3. Em boa saúde, determinado por nenhum achado clinicamente significativo no histórico médico, medidas de sinais vitais e avaliações laboratoriais clínicas (hiperbilirrubinemia não hemolítica congênita [por exemplo, suspeita de síndrome de Gilbert com base na bilirrubina total e direta] não é aceitável) na triagem e no check-in e do exame físico no check-in, avaliado pelo investigador (ou pessoa designada).
4. Nenhuma anormalidade clinicamente significativa no ECG de 12 derivações determinada dentro de 28 dias antes da dose de ME, incluindo PR médio> 220 ms e intervalo QT corrigido para frequência cardíaca usando a fórmula de Fridericia> 450 ms.
5. Sem história de disritmias clinicamente significativas (características de QT longo no ECG, bradicardia sustentada, bloqueio de ramo esquerdo ou arritmia ventricular), fibrilação atrial ou história de síndromes familiares de QT longo.
6. Concordará em usar contraceptivos conforme detalhado no protocolo do estudo.
7. Capaz de compreender e estar disposto a assinar um TCLE e cumprir as restrições do estudo.
8. História de no mínimo 1 evacuação por dia.

Critério de exclusão:

Condições médicas

1. História significativa ou manifestação clínica de qualquer distúrbio metabólico, alérgico, dermatológico, hepático, renal, hematológico, pulmonar, cardiovascular, gastrointestinal, neurológico, respiratório, endócrino ou psiquiátrico, conforme determinado pelo investigador (ou pessoa designada).
2. História de hipersensibilidade, intolerância ou alergia significativa a qualquer composto medicamentoso, alimento ou outra substância, a menos que aprovado pelo investigador (ou pessoa designada).
3. História de cirurgia ou ressecção de estômago ou intestino que potencialmente alteraria a absorção e/ou excreção de medicamentos administrados por via oral (serão permitidas apendicectomia não complicada e reparo de hérnia).

4. Painel de hepatite positivo e/ou teste positivo para vírus da imunodeficiência humana.

   Terapia prévia/concomitante

5. Administração de uma vacina COVID-19 nos últimos 30 dias antes da dosagem.
6. Usar ou pretender usar quaisquer medicamentos/produtos conhecidos por alterar a absorção, metabolismo ou processos de eliminação de medicamentos, incluindo erva de São João, dentro de 30 dias antes do check-in, a menos que considerado aceitável pelo investigador (ou pessoa designada).
7. Usar ou pretender usar quaisquer medicamentos/produtos prescritos dentro de 14 dias antes do check-in, a menos que seja considerado aceitável pelo investigador (ou pessoa designada).
8. Usar ou pretender usar medicamentos/produtos de liberação lenta considerados ainda ativos dentro de 14 dias antes do check-in, a menos que considerado aceitável pelo investigador (ou pessoa designada).

9. Usar ou pretender usar quaisquer medicamentos/produtos sem prescrição médica, incluindo vitaminas, minerais e preparações fitoterápicas/ervas/derivadas de plantas dentro de 7 dias antes do check-in, a menos que considerado aceitável pelo investigador (ou pessoa designada).

   Experiência anterior/simultânea em estudos clínicos

10. Participação em estudo clínico envolvendo administração de medicamento experimental (nova entidade química) nos últimos 90 dias antes da dosagem.
11. Indivíduos que participaram de qualquer estudo clínico envolvendo um produto experimental radiomarcado nos 12 meses anteriores ao check-in.

12. Ter concluído ou retirado anteriormente deste estudo ou de qualquer outro estudo que investigasse o bemcentinibe e ter recebido bemcentinibe anteriormente.

    Dieta e estilo de vida

13. Consumo de álcool > 28 unidades por semana para homens. Uma unidade de álcool equivale a ½ litro (285 mL) de cerveja ou lager, 1 copo (125 mL) de vinho ou 1/6 guelra (25 mL) de destilado.
14. Resultado positivo no teste de álcool no ar expirado ou exame de urina positivo para drogas (confirmado por repetição) na triagem ou check-in.
15. História de alcoolismo ou abuso de drogas/produtos químicos nos 2 anos anteriores ao check-in.
16. Uso de produtos que contenham tabaco ou nicotina nos 3 meses anteriores ao check-in, ou cotinina positiva na triagem ou check-in.

17. Ingestão de alimentos ou bebidas que contenham sementes de papoula, laranja de Sevilha ou toranja nos 7 dias anteriores ao check-in.

    Outras exclusões

18. Recebimento de hemoderivados até 2 meses antes do check-in.
19. Doação de sangue 3 meses antes da triagem, plasma 2 semanas antes da triagem ou plaquetas 6 semanas antes da triagem.
20. Acesso venoso periférico deficiente.
21. Indivíduos com exposição significativa a radiação diagnóstica ou terapêutica (por exemplo, radiografias seriadas, tomografia computadorizada, farinha de bário) ou emprego atual em um trabalho que exija monitoramento de exposição à radiação nos 12 meses anteriores ao check-in.
22. Sujeitos que, na opinião do investigador (ou pessoa designada), não deveriam participar deste estudo.

Os indivíduos podem ter sido previamente avaliados de forma genérica para determinar sua elegibilidade para inclusão em estudos clínicos de Fase 1 conduzidos no local do estudo. Se a triagem genérica foi realizada dentro da janela de triagem do estudo especificada, os procedimentos específicos do estudo selecionados serão repetidos em uma visita de triagem adicional ou na admissão no local do estudo no Dia -1.