Uno studio di fase 1 per indagare il 14C-bemcentinib dopo una singola somministrazione orale in soggetti maschi sani (8479217)

Criterio di inclusione:

1. Maschi di qualsiasi razza, di età compresa tra 35 e 55 anni compresi.
2. Indice di massa corporea compreso tra 18,0 e 32,0 kg/m2 compreso e peso corporeo totale compreso tra 50 e 100 kg compreso.
3. In buona salute, determinato da risultati non clinicamente significativi derivanti dall'anamnesi, dalle misurazioni dei segni vitali e dalle valutazioni cliniche di laboratorio (l'iperbilirubinemia congenita non emolitica [p. es., il sospetto della sindrome di Gilbert sulla base della bilirubina totale e diretta] non è accettabile) allo screening e al check-in e dall'esame fisico al momento del check-in, valutato dallo sperimentatore (o dalla persona designata).
4. Nessuna anomalia clinicamente significativa nell'ECG a 12 derivazioni determinata entro 28 giorni prima della dose di IMP, inclusi PR medio > 220 ms e intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca utilizzando la formula di Fridericia > 450 ms.
5. Nessuna storia di aritmie clinicamente significative (caratteristiche del QT lungo all'ECG, bradicardia sostenuta, blocco di branca sinistra o aritmia ventricolare), fibrillazione atriale o storia di sindromi familiari del QT lungo.
6. Accetterà di utilizzare la contraccezione come dettagliato nel protocollo dello studio.
7. In grado di comprendere e disposto a firmare un ICF e a rispettare le restrizioni dello studio.
8. Storia di un minimo di 1 movimento intestinale al giorno.

Criteri di esclusione:

Condizioni mediche

1. Anamnesi significativa o manifestazione clinica di qualsiasi disturbo metabolico, allergico, dermatologico, epatico, renale, ematologico, polmonare, cardiovascolare, gastrointestinale, neurologico, respiratorio, endocrino o psichiatrico, come determinato dallo sperimentatore (o designato).
2. Storia di significativa ipersensibilità, intolleranza o allergia a qualsiasi composto farmaceutico, alimento o altra sostanza, se non approvato dallo sperimentatore (o dalla persona designata).
3. Anamnesi di intervento chirurgico o resezione dello stomaco o dell'intestino che potrebbe potenzialmente alterare l'assorbimento e/o l'escrezione di farmaci somministrati per via orale (saranno consentite appendicectomia non complicata e riparazione dell'ernia).

4. Pannello dell'epatite positivo e/o test del virus dell'immunodeficienza umana positivo.

   Terapia precedente/concomitante

5. Somministrazione di un vaccino COVID-19 negli ultimi 30 giorni prima della somministrazione.
6. Utilizzare o intendere utilizzare farmaci/prodotti noti per alterare l'assorbimento, il metabolismo o i processi di eliminazione del farmaco, inclusa l'erba di San Giovanni, entro 30 giorni prima del check-in, a meno che non sia ritenuto accettabile dallo sperimentatore (o dalla persona designata).
7. Utilizzare o intendere utilizzare farmaci/prodotti soggetti a prescrizione entro 14 giorni prima del check-in, a meno che non siano ritenuti accettabili dallo sperimentatore (o dalla persona designata).
8. Utilizzare o intendere utilizzare farmaci/prodotti a lento rilascio considerati ancora attivi entro 14 giorni prima del check-in, a meno che non siano ritenuti accettabili dallo sperimentatore (o dalla persona designata).

9. Utilizzare o intendere utilizzare farmaci/prodotti senza prescrizione medica, tra cui vitamine, minerali e preparati fitoterapeutici/erboristici/derivati ​​dalle piante entro 7 giorni prima del check-in, a meno che non siano ritenuti accettabili dallo sperimentatore (o dalla persona designata).

   Esperienza in studi clinici precedenti/contemporanei

10. Partecipazione a uno studio clinico che prevedeva la somministrazione di un farmaco sperimentale (nuova entità chimica) negli ultimi 90 giorni prima della somministrazione.
11. Soggetti che hanno partecipato a qualsiasi studio clinico che coinvolga un prodotto sperimentale radiomarcato nei 12 mesi precedenti il ​​check-in.

12. Aver completato o ritirato in precedenza questo studio o qualsiasi altro studio che valuta bemcentinib e aver precedentemente ricevuto bemcentinib.

    Dieta e stile di vita

13. Consumo di alcol > 28 unità a settimana per i maschi. Un'unità di alcol equivale a ½ pinta (285 ml) di birra o lager, 1 bicchiere (125 ml) di vino o 1/6 branchia (25 ml) di superalcolico.
14. Risultato positivo del test alcolemico o test antidroga positivo nelle urine (confermato dalla ripetizione) allo screening o al check-in.
15. Storia di alcolismo o abuso di droghe/sostanze chimiche nei 2 anni precedenti il ​​check-in.
16. Uso di prodotti contenenti tabacco o nicotina entro 3 mesi prima del check-in o cotinina positiva allo screening o al check-in.

17. Ingestione di cibi o bevande contenenti semi di papavero, arancia di Siviglia o pompelmo nei 7 giorni precedenti il ​​check-in.

    Altre esclusioni

18. Ricezione dei campioni sanguigni entro 2 mesi prima del check-in.
19. Donazione di sangue da 3 mesi prima dello screening, plasma da 2 settimane prima dello screening o piastrine da 6 settimane prima dello screening.
20. Scarso accesso venoso periferico.
21. Soggetti con esposizione a radiazioni diagnostiche o terapeutiche significative (ad es. Raggi X seriali, tomografia computerizzata, pasto al bario) o impiego attuale in un lavoro che richiede il monitoraggio dell'esposizione alle radiazioni entro 12 mesi prima del check-in.
22. Soggetti che, secondo il parere dello sperimentatore (o del designato), non dovrebbero partecipare a questo studio.

I soggetti potrebbero essere stati precedentemente selezionati su base generica per determinare la loro idoneità all'inclusione negli studi clinici di Fase 1 condotti presso il sito di studio. Se lo screening generico è stato eseguito entro la finestra di screening dello studio specificata, le procedure selezionate specifiche dello studio verranno ripetute in occasione di un'ulteriore visita di screening o all'ammissione al centro dello studio il Giorno -1.