Исследование по оценке абсолютной биодоступности перорального PCI-32765 и влияния грейпфрутового сока на биодоступность PCI-32765 у здоровых участников

Критерии включения:

• Женщины должны быть в постменопаузе или хирургически стерильными.
• Мужчины должны согласиться использовать адекватный метод контрацепции во время исследования и в течение 3 месяцев после получения последней дозы исследуемого препарата, а также не сдавать сперму во время исследования и в течение 3 месяцев после получения последней дозы исследуемого препарата.
• Индекс массы тела от 18 до 30 кг/м2 и масса тела не менее 50 кг
• Артериальное давление (после лежания в течение 5 минут) от 90 до 140 мм рт.ст. систолическое и не выше 90 мм рт.ст. диастолическое

Критерий исключения:

• История или текущие клинически значимые медицинские заболевания, включая (но не ограничиваясь) сердечные аритмии или другие заболевания сердца, гематологические заболевания, нарушения свертывания крови (включая любые аномальные кровотечения или дискразии крови), нарушения липидного обмена, серьезные легочные заболевания, включая бронхоспастические респираторные заболевания, диабет сахарный диабет, почечная или печеночная недостаточность, заболевание щитовидной железы, неврологическое или психическое заболевание, инфекция, история иммунных нарушений (например, волчанка, ревматоидный артрит, псориатический артрит) или любое другое заболевание, которое, по мнению исследователя, должно исключить участника или которое может помешать интерпретация результатов исследования
• Клинически значимые аномальные значения для гематологии, коагуляции, PFA 100, клинической химии или анализа мочи при скрининге
• Клинически значимые отклонения от нормы при физическом осмотре, жизненно важных показателях или электрокардиограмме в 12 отведениях при скрининге
• Использование аспирина, НПВП, тиенопиридинов, добавок витамина Е, рыбьего жира или семян льна в течение 1 недели до анализа PFA-100 при скрининге
• Использование любых лекарств, отпускаемых по рецепту или без рецепта (включая витамины и растительные добавки), за исключением парацетамола, заместительной гормональной терапии и местных анестетиков (внутривенное введение), в течение 14 дней до запланированного приема первой дозы исследуемого препарата.
• Использование растительных добавок в течение 30 дней после введения первой дозы
• Злоупотребление наркотиками или алкоголем в анамнезе в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим расстройствам (4-е издание) (DSM-IV) в течение 2 лет до скрининга или положительный результат(-ы) теста на алкоголь и/или злоупотребление наркотиками при скрининге и в день -1 каждого периода лечения
• Клинически значимые аллергии в анамнезе, особенно известная гиперчувствительность или непереносимость сульфонамидных или бета-лактамных антибиотиков.
• Известная аллергия на исследуемый препарат или любой из вспомогательных веществ препарата
• Сдали кровь или продукты крови или имели значительную потерю крови (более 500 мл) в течение 3 месяцев до первого введения исследуемого препарата или намерение сдать кровь или продукты крови во время исследования.
• Получали экспериментальное лекарство или использовали экспериментальное медицинское устройство в течение 1 месяца или в течение периода менее чем в 10 раз превышающего период полувыведения лекарственного средства, в зависимости от того, что дольше, до запланированного приема первой дозы исследуемого лекарственного средства.
• Невозможно проглотить твердые пероральные лекарственные формы целиком с помощью воды.
• Если женщина, беременная, кормящая грудью или планирующая забеременеть во время исследования
• Положительный тест на антитела к вирусу иммунодефицита человека 1 и 2, поверхностный антиген гепатита В или антитела к гепатиту С
• История курения или употребления никотинсодержащих веществ в течение предыдущих 2 месяцев или положительный тест на котинин
• Заранее запланированная операция или процедуры, которые могут помешать проведению исследования.