Исследование лекарственного взаимодействия олмесартана у здоровых китайских добровольцев

Пробенецид является хорошо зарекомендовавшим себя гипоурикемическим средством для лечения гиперурикемии и подагры, и считается, что он действует на переносчик уратов 1 (URAT1), новый член семейства переносчиков органических анионов (OAT), тем самым увеличивая экскрецию мочевой кислоты в почках за счет блокирование обратного захвата уратов, а затем, что приводит к снижению МК.

Олмесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, эффективен и хорошо переносится при лечении артериальной гипертензии. Олмесартан вводят перорально в форме пролекарства, олмесартана медоксомила, который превращается в фармакологически активное соединение олмесартан при деэтерификации ферментом арилэстеразой в стенке кишечника, портальной крови и печени. Олмесартан выводится гепатобилиарной и почечной системами без дальнейшего метаболизма, а его фармакокинетический профиль не зависит от возраста или пола. Кроме того, фармакокинетический и фармакодинамический профиль олмесартана является благоприятным как с точки зрения обеспечения эффективного суточного контроля артериального давления (АД) при приеме один раз в сутки, так и с точки зрения ограничения вероятности фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами. Исследования in vitro показывают, что полипептид 1B1 (OATP1B1), OATP1B3, транспортирующий органические анионы, белок 2, ассоциированный с множественной лекарственной устойчивостью (MRP 2), и белок устойчивости к раку молочной железы (BCRP) участвуют в гепатобилиарном и почечном транспорте олмесартана. Мы знаем, что пробенецид влияет на переносчик органических анионов в почках (OAT). Будет ли пробенецид влиять на фармакокинетику олмесартана, что приведет к изменению антигипертензивного эффекта и побочных эффектов олмесартана? До сих пор многие клинические исследования показали, что олмесартан не имеет фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами; кроме того, нет исследований взаимодействия между олмесартаном и пробенецидом. В этом исследовании мы оцениваем участие пробенецида в фармакокинетике и переносимости олмесартана.