Относительная биодоступность прототипов пробного состава II BI 207127 по сравнению с пробным составом I BI 207127 у здоровых добровольцев
17 июля 2014 г. обновлено: Boehringer Ingelheim
Относительная биодоступность прототипов пробного состава II BI 207127 по сравнению с пробным составом I BI 207127, вводимого перорально в виде таблетки в разовой дозе 800 мг здоровым добровольцам, и оценка влияния пищи на биодоступность выбранного прототипа (открытая этикетка, два -стадия, внутричастично рандомизированное шестистороннее и двустороннее перекрестное исследование фазы I)
Исследование относительной биодоступности 5 новых таблетированных форм 400 мг (прототипы пробной формы II) BI 207127 по сравнению с текущей таблетированной формой 200 мг BI 207127 (испытательная форма I) у здоровых добровольцев-мужчин с целью определить наилучшую лекарственную форму для дальнейшая разработка лекарственного средства (часть определения состава / часть испытания 1) и исследование влияния пищи на относительную биодоступность наиболее многообещающего из этих прототипов состава II испытания (часть воздействия пищи / часть испытания 2).
Обзор исследования
Статус
Завершенный
Условия
Тип исследования
Интервенционный
Регистрация (Действительный)
42
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
От 18 лет до 50 лет (Взрослый)
Принимает здоровых добровольцев
Нет
Полы, имеющие право на обучение
Мужской
Описание
Критерии включения:
- Здоровые мужчины согласно полному анамнезу, включая физикальное обследование, показатели жизнедеятельности (артериальное давление (АД), частота пульса (ЧП)), электрокардиограмму (ЭКГ) в 12 отведениях и клинико-лабораторные анализы.
- Возраст от 18 до 50 лет включительно
- Индекс массы тела от 18,5 до 29,9 кг/м2 включительно
- Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с Надлежащей клинической практикой и местным законодательством.
Критерий исключения:
- Любые результаты медицинского осмотра (включая АД, ЧСС и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
- Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
- Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
- Хирургия желудочно-кишечного тракта (кроме аппендэктомии)
- Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
- История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
- Хронические или соответствующие острые инфекции
- История соответствующей аллергии / гиперчувствительности (включая аллергию на лекарство или его вспомогательные вещества)
- Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (> 24 часов) в течение как минимум одного месяца до введения исследуемого препарата или во время исследования
- Использование любых лекарств (включая растительные препараты, витамины и пищевые добавки) в течение 14 дней до первого приема исследуемого препарата или во время исследования.
- Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения исследуемого лекарственного средства или во время испытания
- Курильщик (> 10 сигарет или> 3 сигары или> 3 трубки в день)
- Злоупотребление алкоголем (более 40 г/сутки)
- Злоупотребление наркотиками
- Донорство крови (более 100 мл в течение четырех недель до первого введения исследуемого препарата или во время исследования)
- Чрезмерная физическая активность (в течение одной недели до первого введения исследуемого препарата или во время исследования)
- Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
- Невозможность соблюдать диетический режим исследовательского центра
- Заметное исходное удлинение интервала QT/QTc (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)
- Наличие в анамнезе дополнительных факторов риска Torsade de Points (TdP) (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)
- Фотосенсибилизация или рецидивирующая сыпь в анамнезе
Учебный план
В этом разделе представлена подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Активный компаратор: BI 207127 NA (TF-I)
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA Испытываемый состав I (TF-I)
|
Таблетка 200 мг
|
|
Экспериментальный: BI 207127 NA (TF-II)
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA Испытываемый состав II (TF-II)
|
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: BI 207127 NA отложенный выпуск
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA TF-II, отсроченное высвобождение
|
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: Расширенный выпуск BI 207127 NA (10% HPMC)
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA TF-II, пролонгированное высвобождение (10% гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ))
|
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: BI 207127 NA расширенный выпуск (15% ПЭО)
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA TF-II, пролонгированное высвобождение (15% полиэтиленоксида (PEO))
|
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: Расширенный выпуск BI 207127 NA (20% HPMC)
испытание, часть 1: 800 мг BI 207127 NA TF-II, пролонгированное высвобождение (20% HPMC)
|
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: БИ 207127 (TF-II), федерал
пробная часть 2
|
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
|
|
Экспериментальный: BI 207127 (TF-II), пост.
пробная часть 2
|
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
Таблетка 400 мг
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
AUC0-∞ (площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени на интервале времени от 0, экстраполированного до бесконечности) для BI 207127
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Cmax (максимальная измеренная концентрация аналита в плазме) для BI 207127
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Временное ограничение |
|---|---|
|
AUCt1-t2 (площадь под кривой зависимости концентрации аналита в плазме от времени в интервале времени от t1 до t2)
Временное ограничение: до 24 часов после введения препарата
|
до 24 часов после введения препарата
|
|
tmax (время от введения дозы до максимальной концентрации аналита в плазме)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
λz (конечная константа скорости в плазме)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
t1/2 (конечный период полураспада аналита в плазме)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
MRTpo (среднее время пребывания аналита в организме после перорального введения)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
CL/F (очевидный клиренс аналита в плазме после внесосудистого введения)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Vz/F (кажущийся объем распределения в терминальной фазе λz после внесосудистого введения дозы)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Параметр колебания Cmax/C12 только для составов ER (пролонгированного высвобождения).
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Aet1-t2 (количество аналита, выведенного с мочой с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
|
fet1-t2 (доля аналита, элиминированного с мочой, по сравнению с пероральной дозой, введенной с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
|
CLR,t1-t2 (почечный клиренс аналита с момента времени t1 до момента времени t2)
Временное ограничение: до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
до 24 часов после введения препарата в пищевой части
|
|
RCmax,Met (отношение Cmax метаболита, CD 6168, к Cmax исходного соединения, BI207127)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
RAUC0-∞, Met (отношение AUC0-∞ метаболита, CD 6168, к AUC0-∞ исходного соединения, BI207127)
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
AUC0-∞ для CD 6168
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Cmax для CD 6168
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата
|
до 48 часов после введения препарата
|
|
Измерение связывания белка в плазме человека для BI 207127
Временное ограничение: до 48 часов после введения препарата в пищевой части
|
до 48 часов после введения препарата в пищевой части
|
|
Количество пациентов с нежелательными явлениями
Временное ограничение: до 9 недель
|
до 9 недель
|
|
Оценка переносимости по 4-бальной шкале
Временное ограничение: Через 48 ч после каждого введения препарата
|
Через 48 ч после каждого введения препарата
|
Соавторы и исследователи
Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Лицо, ответственное за внесение сведений об исследовании, добровольно предоставляет эти публикации. Это может быть что угодно, связанное с исследованием.
Полезные ссылки
Даты записи исследования
Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.
Изучение основных дат
Начало исследования
1 мая 2009 г.
Первичное завершение (Действительный)
1 сентября 2009 г.
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
2 июля 2014 г.
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
2 июля 2014 г.
Первый опубликованный (Оценивать)
8 июля 2014 г.
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
18 июля 2014 г.
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
17 июля 2014 г.
Последняя проверка
1 июля 2014 г.
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Другие идентификационные номера исследования
- 1241.9
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .