Фаза I исследования однократной и многократной возрастающей дозы RGN1016 у здоровых мужчин

Критерии включения:

Субъекты могут быть включены в исследование только в том случае, если они соответствуют всем следующим критериям:

1. Мужчина с подходящими венами для катетеризации или повторной венепункции и должен быть в состоянии проглотить исследуемый препарат в неизменном виде;
2. Возраст от 20 до 45 лет (включительно) на момент скринингового визита;

3. Имеет нормальные гематологические результаты при скрининговом посещении;

   • Лейкоциты: 3,54 ~ 9,06X10^3/мкл
   • Эритроциты: 4 ~ 5,52X10^6/мкл
   • гемоглобин: 13,2 ~ 17,2 г/дл
   • гематокрит: 40,4 ~ 51,1%
   • тромбоциты: 148 ~ 339X10^3/мкл

4. Имеет нормальные результаты биохимии при скрининговом посещении;

   • щелочная фосфатаза: 34 ~ 104 ЕД/л
   • общий билирубин: 0,3 ~ 1,0 мг/дл
   • АСТ: 8 ~ 31 ЕД/л
   • АЛТ: 0 ~ 41 Ед/л
   • АМК: 7 ~ 25 мг/дл
   • креатинин: 0,6 ~ 1,3 мг/дл

5. Нормальные результаты коагуляции при скрининговом посещении;

   • Протромбиновое время/МНО: 9,8 ~ 11,5 сек/0,92 ~ 1,09
   • PTT: 25,6~32,6 сек.
6. Нормальное артериальное давление (систолическое артериальное давление: 100–140 мм рт. ст.; диастолическое артериальное давление: 60–90 мм рт. ст.) во время скринингового визита или до введения исследуемого продукта;
7. Способны предоставить письменное информированное согласие и готовы соблюдать процедуры и ограничения протокола исследования.

Критерий исключения:

Субъекты не должны удовлетворять ни одному из следующих критериев:

1. Имеет массу тела менее 50 кг и/или индекс массы тела (ИМТ) менее 18 кг/м^2 или выше 30 кг/м^2 на скрининговом визите. Индекс массы тела определяется как общая масса тела/рост^2 (кг/м^2);
2. Общее состояние здоровья неудовлетворительно, по оценке исследователя на основании истории болезни, основных показателей жизнедеятельности, физического осмотра, ЭКГ, лабораторных анализов и анализа мочи во время скринингового визита или до введения исследуемого продукта;
3. Имеет в анамнезе или наличие какого-либо заболевания или состояния, которое, как известно, влияет на всасывание, распределение, метаболизм или выведение лекарств во время скринингового визита или до введения исследуемого продукта;
4. Имеет клинически значимое психическое, почечное, печеночное, сердечно-сосудистое, желудочно-кишечное или неврологическое заболевание при скрининге или до введения исследуемого продукта;
5. Является курильщиком и/или употреблял никотинсодержащие продукты в течение последних 6 месяцев до визита для скрининга;
6. Имеет историю злоупотребления алкоголем и/или наркотиками;
7. Участие в любом клиническом исследовании за последние 60 дней;
8. Сдача крови более 250 мл в течение последних 12 недель;
9. Чрезмерное потребление напитков или продуктов, содержащих кофеин (более 6 единиц кофеина в день). Одна единица кофеина содержится в следующих продуктах: 1 (177,4 мл) чашка кофе, 2 (354,9 мл) банки колы, 1 (354,9 мл) чашки чая, ½ (118,3 мл) чашки энергетического напитка (например, PAOLYTA B Liq. или WHISBIH Liq.) или 3 унции шоколада;
10. Использование препаратов со свойствами, индуцирующими ферменты, таких как зверобой продырявленный, в течение 4 недель до дозирования;
11. Принимал лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта (за исключением периодического использования парацетамола и назального спрея), растительные лекарственные средства, витамины или минералы в течение 2 недель или 5 периодов полувыведения препарата, в зависимости от того, что дольше, до дозирования;
12. Любой прием грейпфрута, грейпфрутового сока, апельсинов севильи, мармелада из апельсинов севильи или других продуктов, содержащих грейпфруты или апельсины севильи, в течение 7 дней после первого приема исследуемого препарата;
13. Субъекты мужского пола, которые не желают использовать барьерную контрацепцию в дополнение к тому, что их партнер использует другой метод контрацепции, на время исследования и в течение 3 месяцев после введения дозы;
14. Имеет положительный результат скрининга на сывороточный поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к гепатиту С (HCV Ab) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
15. Получил переливание крови в течение последних 6 месяцев при скрининге;
16. Участие в планировании или проведении исследования.