Fase I enkelvoudige en meervoudige escalerende dosisstudie van RGN1016 bij gezonde mannelijke proefpersonen

Inclusiecriteria:

Onderwerpen kunnen alleen aan het onderzoek worden toegevoegd als ze aan alle volgende criteria voldoen:

1. Man met geschikte aderen voor canulatie of herhaalde venapunctie, en moet het onderzoeksgeneesmiddel intact kunnen doorslikken;
2. Leeftijd tussen 20 en 45 jaar (inclusief) bij het screeningsbezoek;

3. Heeft normale hematologische resultaten bij screeningsbezoek;

   • WBC: 3,54 ~ 9,06X10^3/μL
   • RBC: 4 ~ 5.52X10^6/μL
   • hemoglobine: 13,2 ~ 17,2 g/dl
   • hematocriet: 40,4 ~ 51,1%
   • bloedplaatjes: 148 ~ 339X10^3/μL

4. Heeft normale biochemische resultaten bij screeningsbezoek;

   • alkalische fosfatase: 34 ~ 104 U/L
   • totaal bilirubine: 0,3 ~ 1,0 mg/dL
   • ASAT: 8 ~ 31 U/L
   • ALAT: 0 ~ 41 U/L
   • BUN: 7 ~ 25 mg/dL
   • creatinine: 0,6 ~ 1,3 mg/dL

5. Normale stollingsuitslagen bij screeningsbezoek;

   • Protrombinetijd/INR: 9,8 ~ 11,5 sec/0,92 ~ 1.09
   • PTT: 25,6~32,6 sec
6. Normale bloeddruk (systolische bloeddruk: 100 ~ 140 mmHg; diastolische bloeddruk: 60 ~ 90 mmHg) tijdens het screeningsbezoek of voorafgaand aan toediening van het onderzoeksproduct;
7. In staat om schriftelijke geïnformeerde toestemming te geven en bereid om te voldoen aan de procedures en beperkingen van het studieprotocol.

Uitsluitingscriteria:

Onderwerpen mogen niet voldoen aan een van de volgende criteria:

1. Heeft bij het screeningsbezoek een lichaamsgewicht van minder dan 50 kg en/of body mass index (BMI) van minder dan 18 kg/m^2 of meer dan 30 kg/m^2. Body mass index wordt bepaald als totaal lichaamsgewicht/lengte^2 (kg/m^2);
2. Is niet in goede algemene gezondheid zoals beoordeeld door de onderzoeker op basis van medische geschiedenis, vitale functies, lichamelijk onderzoek, ECG, laboratoriumtests en urineonderzoek bij het screeningsbezoek of voorafgaand aan toediening van het onderzoeksproduct;
3. Heeft een voorgeschiedenis of aanwezigheid van een ziekte of aandoening waarvan bekend is dat deze de absorptie, distributie, metabolisme of uitscheiding van geneesmiddelen verstoort tijdens het screeningsbezoek of voorafgaand aan de toediening van het onderzoeksproduct;
4. een klinisch significante psychiatrische, nier-, lever-, cardiovasculaire, gastro-intestinale of neurologische ziekte heeft bij screening of voorafgaand aan toediening van het onderzoeksproduct;
5. Rookt en/of heeft in de laatste 6 maanden voorafgaand aan het screeningsbezoek nicotinehoudende producten gebruikt;
6. Heeft een voorgeschiedenis van alcohol- en/of drugsmisbruik;
7. Deelname aan enig klinisch onderzoek gedurende de laatste 60 dagen;
8. Bloeddonatie van meer dan 250 ml in de afgelopen 12 weken;
9. Overmatige inname van cafeïnehoudende dranken of voedsel (meer dan 6 eenheden cafeïne per dag). Een cafeïne-eenheid zit in de volgende artikelen: 1 (177,4 ml) kopje koffie, 2 (354,9 ml) blikjes cola, 1 (354,9 ml) kopje thee, ½ (118,3 ml) kopje energiedrank (bijv. PAOLYTA B Liq. of WHISBIH Liq.) of 3 oz chocolade;
10. Gebruik van geneesmiddelen met enzyminducerende eigenschappen zoals sint-janskruid binnen 4 weken vóór toediening;
11. Heeft voorgeschreven of niet-voorgeschreven medicijnen gebruikt (behalve incidenteel gebruik van paracetamol en neusspray) of kruidengeneesmiddelen of vitamines of mineralen binnen 2 weken of 5 halfwaardetijden van het medicijn, afhankelijk van welke langer is, voorafgaand aan de dosering;
12. Elke inname van grapefruit, grapefruitsap, Sevilla-sinaasappelen, Sevilla-sinaasappelmarmelade of andere producten die grapefruit of Sevilla-sinaasappelen bevatten binnen 7 dagen na de eerste toediening van de onderzoeksmedicatie;
13. Mannelijke proefpersonen die niet bereid zijn om barrière-anticonceptie te gebruiken naast hun partner een andere anticonceptiemethode te laten gebruiken, voor de duur van het onderzoek en gedurende 3 maanden na toediening;
14. Heeft een positief resultaat bij screening op serum hepatitis B-oppervlakteantigeen (HBsAg), hepatitis C-antilichaam (HCV Ab) of humaan immunodeficiëntievirus (HIV);
15. Heeft bij screening in de afgelopen 6 maanden een bloedtransfusie gekregen;
16. Betrokken bij de planning of uitvoering van het onderzoek.