Fase I enkelt- og multiple eskalerende dosisundersøgelse af RGN1016 i raske mandlige forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

Forsøgspersoner kan kun optages i undersøgelsen, hvis de opfylder alle følgende kriterier:

1. Mand med egnede vener til kanylering eller gentagen venepunktur og skal være i stand til at sluge undersøgelseslægemidlet intakt;
2. I alderen mellem 20 og 45 år (inklusive) ved screeningsbesøget;

3. Har normale hæmatologiske resultater ved screeningsbesøg;

   • WBC: 3,54 ~ 9,06X10^3/μL
   • RBC: 4 ~ 5,52X10^6/μL
   • hæmoglobin: 13,2 ~ 17,2 g/dL
   • hæmatokrit: 40,4 ~ 51,1 %
   • blodplader: 148 ~ 339X10^3/μL

4. Har normale biokemiske resultater ved screeningsbesøg;

   • alkalisk fosfatase: 34 ~ 104 U/L
   • total bilirubin: 0,3 ~ 1,0 mg/dL
   • AST: 8 ~ 31 U/L
   • ALT: 0 ~ 41 U/L
   • BOLLE: 7 ~ 25 mg/dL
   • kreatinin: 0,6 ~ 1,3 mg/dL

5. Normale koagulationsresultater ved screeningsbesøg;

   • Protrombintid/INR: 9,8 ~ 11,5 sek./0,92 ~ 1,09
   • PTT: 25,6~32,6 sek
6. Normalt blodtryk (systolisk blodtryk: 100 ~ 140 mmHg; diastolisk blodtryk: 60 ~ 90 mmHg) ved screeningsbesøg eller før administration af forsøgsprodukt;
7. Er i stand til at give skriftligt informeret samtykke og er villig til at overholde undersøgelsesprotokolprocedurerne og begrænsningerne.

Ekskluderingskriterier:

Emner må ikke opfylde nogen af ​​følgende kriterier:

1. Har en kropsvægt på mindre end 50 kg og/eller kropsmasseindeks (BMI) mindre end 18 kg/m^2 eller større end 30 kg/m^2 ved screeningsbesøget. Body mass index bestemmes som total kropsvægt/højde^2 (kg/m^2);
2. Er ikke ved generelt godt helbred som vurderet af investigator baseret på sygehistorie, vitale tegn, fysisk undersøgelse, EKG, laboratorieprøver og urinanalyse ved screeningsbesøget eller før administration af forsøgsproduktet;
3. Har en historie eller tilstedeværelse af enhver sygdom eller tilstand, der vides at interferere med absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af lægemidler ved screeningsbesøget eller før administration af forsøgsproduktet;
4. Har en klinisk signifikant psykiatrisk, nyre-, lever-, kardiovaskulær, gastrointestinal eller neurologisk sygdom ved screening eller før administration af forsøgsprodukt;
5. Er ryger og/eller har brugt nikotinholdige produkter inden for de sidste 6 måneder forud for screeningsbesøget;
6. Har en historie med alkohol- og/eller stofmisbrug;
7. Deltagelse i enhver klinisk undersøgelse inden for de sidste 60 dage;
8. Bloddonation på mere end 250 ml inden for de seneste 12 uger;
9. Overdreven indtagelse af koffeinholdige drikkevarer eller mad (mere end 6 enheder koffein pr. dag). En koffeinenhed er indeholdt i følgende elementer: 1 (177.4 mL) kop kaffe, 2 (354,9 mL) dåser cola, 1 (354,9 mL) mL) kop te, ½ (118,3 mL) kop energidrik (f.eks. PAOLYTA B Liq. eller WHISBIH Liq.) eller 3 oz chokolade;
10. Brug af lægemidler med enzyminducerende egenskaber såsom perikon inden for 4 uger før dosering;
11. Har brugt receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin (undtagen lejlighedsvis brug af paracetamol og næsespray) eller naturlægemidler eller vitaminer eller mineraler inden for 2 uger eller 5 halveringstider af lægemidlet, alt efter hvad der er længst, før dosering;
12. Ethvert indtag af grapefrugt, grapefrugtjuice, Sevilla-appelsiner, Sevilla-appelsinmarmelade eller andre produkter, der indeholder grapefrugt eller Sevilla-appelsiner inden for 7 dage efter den første administration af undersøgelsesmedicin;
13. Mandlige forsøgspersoner, der ikke er villige til at bruge barriereprævention ud over at have deres partner til at bruge en anden præventionsmetode, i hele undersøgelsens varighed og i 3 måneder efter dosering;
14. Har et positivt resultat på screening for serum hepatitis B overfladeantigen (HBsAg), hepatitis C antistof (HCV Ab) eller human immundefektvirus (HIV);
15. Har modtaget en blodtransfusion inden for de sidste 6 måneder ved screening;
16. Involveret i planlægningen eller gennemførelsen af ​​undersøgelsen.