Исследование ADME акозиборола у здоровых субъектов

Критерии включения:

• Здоровые мужчины европеоидной расы.
• Возраст от 18 до 55 лет на момент подписания информированного согласия.
• Индекс массы тела (ИМТ) от 18,0 до 30,0 кг/м2, измеренный при скрининге.
• Должен быть готов и способен общаться и участвовать во всем исследовании.
• Должен быть регулярный стул (т. е. средняя продукция стула ≥1 и ≤3 стула в день).
• Нормальное артериальное давление (АД): систолическое АД от 90 до 140 (160 для лиц старше 45 лет) мм рт. ст. (включительно), диастолическое АД от 45 до 90 мм рт. ст. (включительно), измеренное после 10-минутного отдыха в положении лежа на спине при скрининге и перед введением дозы. .
• Частота сердечных сокращений в покое (ЧСС) от 45 до 100 ударов в минуту (включительно), измеренная после 10-минутного отдыха в положении лежа на спине при скрининге и перед введением дозы.
• Запись ЭКГ без клинически значимых отклонений, включая показатель QTcF ≤450 мс при скрининге и до введения дозы.
• Необходимо предоставить письменное информированное согласие.
• Должен согласиться соблюдать требования контрацепции
• Субъекты должны быть в состоянии проглотить несколько капсул.

Критерий исключения:

• Субъекты, которые получали какой-либо ИЛП в рамках клинического исследования в течение 90 дней до дня 1.
• Субъекты, которые являются сотрудниками исследовательского центра или ближайшими родственниками исследовательского центра или сотрудника спонсора.
• История злоупотребления наркотиками или алкоголем за последние 2 года
• Регулярное употребление алкоголя >21 единицы в неделю и (1 единица = ½ пинты пива или 25 мл 40% спирта, от 1,5 до 2 единиц = 125 мл бокала вина, в зависимости от типа), что подтверждается положительным тестом на алкоголь. при скрининге или любом при поступлении в клиническое отделение.
• Текущие курильщики и те, кто курил в течение последних 6 месяцев. Подтверждено показаниями угарного газа в выдыхаемом воздухе более 10 частей на миллион при скрининге или при поступлении.
• Субъекты с беременными или кормящими партнерами.
• Радиационное облучение, в том числе из настоящего исследования, исключая фоновое излучение, но включая диагностическое рентгеновское и другое медицинское облучение, превышающее 5 мЗв за последние 12 месяцев или 10 мЗв за последние 5 лет. Работники, подвергающиеся профессиональному облучению, не должны участвовать в исследовании.
• Субъекты, которые были включены в исследование ADME за последние 12 месяцев.
• Субъекты, у которых нет подходящих вен для многократных венепункций/канюляций по оценке исследователя или делегата при скрининге.
• Клинически значимые аномалии биохимических показателей, гематологических показателей, анализов мочи (особенно аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы) или клинически значимые аномалии при физикальном обследовании по оценке исследователя.
• Аномальные результаты теста функции щитовидной железы
• Нарушение функции почек (оцените скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] <80 мл/мин).
• Подтвержденный положительный результат теста на употребление наркотиков.
• Положительные результаты: поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к вирусу гепатита С (HCV Ab) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
• Любые клинически значимые острые или хронические сердечно-сосудистые, почечные, печеночные, неврологические (особенно судороги), иммунологические, психические, миопатии, склонность к кровотечениям, заболевания органов дыхания и особенно желудочно-кишечного тракта, особенно пептическая язва и хронический гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, болезнь Крона или синдром раздраженного кишечника, по мнению исследователя.
• Любые соответствующие жалобы на желудочно-кишечный тракт в течение 7 дней после приема.
• Серьезная побочная реакция или серьезная гиперчувствительность к любому лекарственному средству или вспомогательным веществам препарата.
• Наличие или история клинически значимой аллергии, требующей лечения (включая астму, крапивницу, клинически значимую аллергическую сыпь или другой тяжелый аллергический диатез), по оценке исследователя. Сенная лихорадка допускается, если она не активна.
• Донорство или потеря более 400 мл крови в течение предыдущих 3 месяцев или более 100 мл в течение 30 дней до включения ICF в это исследование.
• Субъекты, которые принимают какие-либо предписанные лекарства за 14 дней до скрининга или нуждаются в регулярном приеме любых рецептурных лекарств во время исследования.
• Субъекты, которые принимали какие-либо безрецептурные лекарства, включая витамины, анальгетики или антациды, растительные лекарственные средства или зверобой за 7 дней до введения ИМП. Исключения могут применяться в каждом конкретном случае, если считается, что они не мешают достижению целей исследования, определенных PI.
• Использование препаратов, изменяющих ферменты (например, барбитураты, фенотиазины, циметидин) в течение 30 дней или 5 периодов полувыведения, в зависимости от того, что больше, с 1-го дня исследования.
• Хирургическое вмешательство в течение 12 недель до скрининга, за исключением аппендэктомии или по усмотрению исследователя для незначительного хирургического вмешательства.
• Любая операция (т. обходного желудочного анастомоза) или заболевания, которые могут повлиять на всасывание перорально принимаемых препаратов.
• Неудовлетворение следователем пригодности к участию по любой другой причине.