Ценность ПЭТ-визуализации с GRPR для диагностики и стадирования рака предстательной железы

Рецептор гастрин-высвобождающего пептида (GRPR), также известный как подтип BB2 рецептора бомбезина, представляет собой G-белок-сопряженный рецептор, содержащий семь трансмембранных доменов. Его эндогенный лиганд, гастрин-высвобождающий пептид (GRP), демонстрирует высокую гомологию в C-концевой пептидной последовательности с бомбезином (BBN), 14-аминокислотным пептидом, полученным из амфибий. GRP регулирует ряд физиологических процессов, включая пролиферацию, дифференцировку и метаболизм клеток, путем активации GRPR и его нижестоящего пути передачи сигналов фосфолипазы C. Исследования показали, что GRPR высоко экспрессируется в различных злокачественных опухолях и их метастазах, таких как гастринома (100%), рак предстательной железы (77%-100%), глиома (85%), гастроинтестинальные стромальные опухоли (84%) и рак молочной железы (62%-71,9%), и тесно связан с ростом, инвазией и метастазированием опухоли. Благодаря широкой и высокой экспрессии в различных типах опухолей, GRPR стал пан-раковым мишенью значительной клинической ценности, демонстрируя большой потенциал для применения в областях точной диагностики опухолей и таргетной терапии. Многочисленные исследования подтвердили, что ПЭТ-визуализация GRPR стала важным методом молекулярной визуализации при раке предстательной железы, в частности служа дополнительным инструментом к ПЭТ PSMA для решения случаев с отрицательной или недостаточной экспрессией PSMA. Она демонстрирует существенную ценность при первоначальном стадировании (особенно у пациентов среднего и высокого риска), выявлении очагов биохимического рецидива, оценке метастатических поражений (особенно при mCRPC) и принятии решений о лечении. 68Ga-G21 и 68Ga-G23 — два новых молекулярных зонда, нацеленных на GRPR. Цель данного исследования — оценить их биораспределение и диагностическую эффективность при раке предстательной железы и сравнить их с ПЭТ-визуализацией 68Ga-PSMA-11.