Studie fáze 1 k vyhodnocení účinku GSK256073, agonisty receptoru HM74A, na hladiny glukózy a NEFA u diabetiků 2. typu

Kritéria pro zařazení:

• Subjekty s dokumentovanou (nejméně 6 měsíců před screeningem) diagnózou diabetes mellitus 2. typu s:
• Hladiny HbA1c vyšší než 6,5 procenta a nižší nebo rovné 9,5 procenta při screeningu,
• Při monoterapii metforminem v době screeningu a v celkové denní dávce vyšší nebo rovné 1000 mg v době dávkování
• Hladina glukózy v plazmě nalačno nižší než 270 mg/dl při screeningu
• Muž nebo žena ve věku od 20 do 70 let včetně, v době podpisu informovaného souhlasu
• Obvod pasu nad 102 cm (40 palců) u mužů a 88 cm (35 palců) u žen
• Triglyceridy nalačno mezi 150 mg/dl a 500 mg/dl včetně
• BMI v rozmezí 22-37 kg/metr čtvereční včetně

Kritéria vyloučení:

Subjekt nebude způsobilý k zařazení do této studie, pokud platí kterékoli z následujících kritérií:

• Vyžadující inzulínovou terapii nebo použití kombinovaných perorálních antidiabetik nebo použití jiné monoterapie než metforminu během 3 měsíců před screeningem
• Minulé nebo současné onemocnění (jiné než diabetes mellitus 2. typu), které podle názoru zkoušejícího může ovlivnit výsledek této studie. Mezi tato onemocnění patří mimo jiné kardiovaskulární onemocnění, malignita, onemocnění jater, onemocnění ledvin, hematologická onemocnění, neurologická onemocnění, gastrointestinální onemocnění a endokrinní onemocnění
• Pozitivní výsledek před zahájením studie na povrchový antigen hepatitidy B nebo pozitivní výsledek na protilátky proti hepatitidě C nebo HIV do 3 měsíců od screeningu
• Renální poškození definované vypočtenou GFR nižší než 60 ml/min
• Jakékoli souběžné závažné onemocnění (např. těžká CHOPN, malignita v anamnéze jiná než rakovina kůže během 5 let od počáteční diagnózy nebo s prokázanou recidivou), která může narušit subjekt, který dokončí studii
• Klinické laboratorní hodnoty definované podle protokolu
• Parametry EKG definované podle protokolu
• Dna a/nebo hyperurikémie/obličkový kámen z kyseliny močové v anamnéze nebo léčba léky na hyperurikémii: alopurinol a/nebo probenecid
• Současná nebo chronická anamnéza onemocnění jater nebo známé abnormality jater nebo žlučových cest (s výjimkou Gilbertova syndromu nebo asymptomatických žlučových kamenů)
• Použití následujících léků na krevní tlak nebo jiných léků vylučovaných ledvinami prostřednictvím OAT je zakázáno: Enalapril (v jakékoli dávce), Losartan (v jakékoli dávce), Captopril (v jakékoli dávce)
• Těhotné ženy zjištěné pozitivním sérovým hCG testem při screeningu nebo pozitivním hCG v moči před podáním dávky
• Kojící samice