Eine Phase-I-Studie zum Testen alternativer oraler Formulierungen im Vergleich zur aktuellen Tablettenformulierung von Lapatinib

Einschlusskriterien:

• Das Subjekt ist gesund, wie im Protokoll definiert.

• Das Thema ist männlich oder weiblich.

  • Eine Frau ist zur Teilnahme an dieser Studie berechtigt, wenn sie:
• Nicht gebärfähiges Potenzial (d. h. physiologisch unfähig, schwanger zu werden), einschließlich aller Frauen, die:
• Hatte eine dokumentierte (ärztliche Berichtsüberprüfung) Hysterektomie oder doppelte Oophorektomie oder
• Ist 6 Wochen postoperative bilaterale Ovarektomie mit oder ohne Hysterektomie oder

• Postmenopausal ist (definiert als Frauen über 45 Jahre mit 12 Monaten spontaner Amenorrhoe oder 6 Monaten spontaner Amenorrhoe mit Serum-FSH-Spiegeln über 40 mIU/ml)

  • Gebärfähig, hat einen negativen Serum-Schwangerschaftstest beim Screening und stimmt einem der folgenden zu:
• Vollständige Abstinenz vom Geschlechtsverkehr ab zwei Wochen vor der Verabreichung des Studienmedikaments und während der gesamten Studie sowie bis zum Nachsorgebesuch, der innerhalb von 10 bis 14 Tagen nach Abschluss der letzten Behandlung erfolgt.
• Vasektomieter Partner
• Intrauterinpessar (IUP) mit einer dokumentierten Ausfallrate von weniger als 1 % pro Jahr.
• Verhütung mit doppelter Barriere (Kondom mit Spermizidgel, Schaumzäpfchen oder Film; Diaphragma mit Spermizid; oder Kondom für Männer und Diaphragma).
• Hormonelles Verhütungsmittel plus Kondom für Männer.
• Alter: 18 bis einschließlich 60 Jahre.
• BMI im Bereich von 19 bis 31,0 kg/m2.
• Kann orale Medikamente schlucken und behalten.
• Der Proband ist bereit, während der Teilnahme an der Studie auf den Konsum illegaler Drogen zu verzichten und sich an andere im Protokoll festgelegte Einschränkungen zu halten.
• Der Proband ist in der Lage, die Protokollanforderungen und Anweisungen zu verstehen und einzuhalten, und wird die Studie wahrscheinlich wie geplant abschließen.
• Vor dem Screening wird eine unterschriebene und datierte schriftliche Einverständniserklärung vom Probanden oder dem gesetzlich zulässigen Vertreter des Probanden eingeholt.

Ausschlusskriterien:

• Als Ergebnis des medizinischen Gesprächs, der körperlichen Untersuchung oder der Screening-Untersuchungen hält der Hauptprüfarzt den Probanden für ungeeignet für die Studie.
• Das Subjekt erfüllt die im Protokoll aufgeführten EKG-bezogenen Ausschlusskriterien oder hat beim Screening Serum-Magnesium oder -Kalium unter dem normalen Bereich.
• Das Subjekt hat eine Vorgeschichte von Arzneimittel- oder anderen Allergien, die nach Meinung des Hauptprüfers eine Teilnahme kontraindizieren.
• Der Proband hat eine bekannte sofortige oder verzögerte Überempfindlichkeitsreaktion oder Idiosynkrasie gegenüber Medikamenten, die chemisch mit dem Studienmedikament verwandt sind, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Tarceva (Erlotinib) oder Iressa (Gefitinib).
• Das Subjekt hat eine Vorgeschichte von Empfindlichkeit gegenüber Heparin oder Heparin-induzierter Thrombozytopenie (anwendbar, wenn Heparin während der pharmakokinetischen Probenahme verwendet wird).
• Der Proband hat in den vorangegangenen 30 Tagen an einer Studie mit einer neuen molekularen Substanz oder einer anderen Studie teilgenommen.
• Der Proband hat innerhalb von 56 Tagen vor der Verabreichung mehr als 500 ml Blut gespendet oder beabsichtigt, im Monat nach Abschluss der Studie zu spenden.
• Die Verwendung von verschreibungspflichtigen oder nicht verschreibungspflichtigen Arzneimitteln (einschließlich Vitaminen und Kräuterergänzungen) innerhalb von zwei Wochen vor der Einnahme oder während der Studie, jedoch sind bis zu zwei Gramm Paracetamol pro Tag akzeptabel.
• Vorgeschichte von Alkohol- / Drogenmissbrauch oder -abhängigkeit innerhalb von 12 Monaten nach der Studie gemäß Protokoll.
• Der Proband ist Raucher oder hat in den letzten vier Monaten geraucht.
• Das Subjekt wurde positiv auf Hepatitis-C-Antikörper, Hepatitis-B-Oberflächenantigen oder HIV-Antikörper getestet.
• Das Subjekt hat einen positiven Urintest auf Drogenmissbrauch oder ist positiv auf Alkoholkonsum bei der Voruntersuchung.
• Konsum von Rotwein, Sevilla-Orangen, Grapefruit oder Grapefruitsaft ab 7 Tage vor der ersten Dosis der Studienmedikation bis zur Entnahme der letzten PK-Blutprobe.