Um Estudo de Fase I para Testar Formulações Orais Alternativas versus a Formulação Atual em Comprimido de Lapatinibe

Critério de inclusão:

• O sujeito é saudável conforme definido pelo protocolo.

• O sujeito é homem ou mulher.

  • Uma mulher é elegível para entrar e participar neste estudo se ela for:
• Potencial não fértil (isto é, fisiologicamente incapaz de engravidar), incluindo qualquer mulher que:
• Teve uma histerectomia ou ooforectomia dupla documentada (verificação do relatório médico) ou
• São 6 semanas de ooforectomia bilateral pós-cirúrgica com ou sem histerectomia ou

• Está na pós-menopausa (definida como mulheres com mais de 45 anos de idade com 12 meses de amenorreia espontânea ou 6 meses de amenorreia espontânea com níveis séricos de FSH superiores a 40 mIU/ml)

  • Potencial para engravidar, tem um teste de gravidez sérico negativo na triagem e concorda com um dos seguintes:
• Abstinência completa de relações sexuais de duas semanas antes da administração do medicamento do estudo e durante todo o estudo, e durante a visita de acompanhamento que ocorrerá dentro de 10 a 14 dias após a conclusão do último tratamento.
• parceiro vasectomizado
• Dispositivo intrauterino (DIU) com uma taxa de falha documentada inferior a 1% ao ano.
• Contracepção de barreira dupla (preservativo com geléia espermicida, supositório de espuma ou filme; diafragma com espermicida; ou preservativo masculino e diafragma).
• Anticoncepcional hormonal mais preservativo masculino.
• Idade: 18 a 60 anos inclusive.
• IMC na faixa de 19 a 31,0 kg/m2.
• Capaz de engolir e reter medicação oral.
• O sujeito está disposto a abster-se do uso de drogas ilícitas e aderir a outras restrições declaradas pelo protocolo enquanto participa do estudo.
• O sujeito é capaz de entender e cumprir os requisitos e instruções do protocolo e é provável que conclua o estudo conforme planejado.
• Um consentimento informado assinado e datado é obtido do sujeito ou do representante legalmente aceitável do sujeito antes da triagem.

Critério de exclusão:

• Como resultado da entrevista médica, exame físico ou investigações de triagem, o Investigador Principal considera o sujeito inapto para o estudo.
• O sujeito atende aos critérios de exclusão relacionados ao ECG listados no protocolo ou tem magnésio ou potássio sérico abaixo da faixa normal na triagem.
• O sujeito tem histórico de alergia a medicamentos ou outras alergias, o que, na opinião do Pesquisador Principal, contra-indica a participação.
• O sujeito tem uma reação de hipersensibilidade imediata ou tardia conhecida ou idiossincrasia a medicamentos quimicamente relacionados ao medicamento do estudo, incluindo, entre outros, Tarceva (erlotinib) ou Iressa (gefitinib).
• O sujeito tem um histórico de sensibilidade à heparina ou trombocitopenia induzida por heparina (aplicável se a heparina for usada durante a amostragem farmacocinética).
• O sujeito participou de um estudo com uma nova entidade molecular ou qualquer outro ensaio durante os 30 dias anteriores.
• O sujeito doou sangue em excesso de 500 mL dentro de 56 dias antes da dosagem ou pretende doar no mês após a conclusão do estudo.
• Uso de medicamentos prescritos ou não prescritos (incluindo vitaminas e suplementos de ervas) dentro de duas semanas antes da dosagem ou durante o estudo, no entanto, paracetamol até dois gramas por dia é aceitável.
• Histórico de abuso ou dependência de álcool/drogas dentro de 12 meses após o estudo, de acordo com o protocolo.
• O sujeito é fumante ou fumou nos últimos quatro meses.
• O sujeito testou positivo para anticorpo de hepatite C, antígeno de superfície de hepatite B ou anticorpo de HIV.
• O sujeito tem um teste de urina positivo para drogas de abuso ou é positivo para uso de álcool na triagem pré-estudo.
• Consumo de vinho tinto, laranjas de Sevilha, toranja ou suco de toranja de 7 dias antes da primeira dose da medicação do estudo até a coleta da amostra de sangue PK final.