Uno studio di fase I per testare formulazioni orali alternative rispetto all'attuale formulazione in compresse di lapatinib

Criterio di inclusione:

• Il soggetto è sano come definito dal protocollo.

• Il soggetto è maschio o femmina.

  • Una donna è idonea a entrare e partecipare a questo studio se è di:
• Potenziale non fertile (cioè fisiologicamente incapace di rimanere incinta), comprese le donne che:
• Ha subito un'isterectomia documentata (verifica del referto medico) o una doppia ovariectomia o
• È di 6 settimane ovariectomia bilaterale postoperatoria con o senza isterectomia o

• È in post-menopausa (definita come donne di età superiore a 45 anni con 12 mesi di amenorrea spontanea o 6 mesi di amenorrea spontanea con livelli sierici di FSH superiori a 40 mIU/ml)

  • Potenziale fertile, ha un test di gravidanza su siero negativo allo screening e accetta una delle seguenti condizioni:
• Completa astinenza dai rapporti sessuali da due settimane prima della somministrazione del farmaco in studio e durante lo studio, e attraverso la visita di follow-up che avverrà entro 10-14 giorni dopo il completamento dell'ultimo trattamento.
• Partner vasectomizzato
• Dispositivo intrauterino (IUD) con un tasso di fallimento documentato inferiore all'1% all'anno.
• Contraccezione a doppia barriera (preservativo con gelatina spermicida, supposta di schiuma o pellicola; diaframma con spermicida; o preservativo maschile e diaframma).
• Contraccettivo ormonale più preservativo maschile.
• Età: dai 18 ai 60 anni compresi.
• BMI compreso tra 19 e 31,0 kg/m2.
• In grado di deglutire e trattenere i farmaci per via orale.
• Il soggetto è disposto ad astenersi dall'uso di droghe illecite e ad aderire ad altre restrizioni stabilite dal protocollo durante la partecipazione allo studio.
• Il soggetto è in grado di comprendere e rispettare i requisiti e le istruzioni del protocollo ed è probabile che completi lo studio come pianificato.
• Un consenso informato scritto firmato e datato viene ottenuto dal soggetto o dal suo rappresentante legalmente riconosciuto prima dello screening.

Criteri di esclusione:

• A seguito del colloquio medico, dell'esame fisico o delle indagini di screening, il Principal Investigator considera il soggetto non idoneo allo studio.
• Il soggetto soddisfa i criteri di esclusione correlati all'ECG elencati nel protocollo o presenta magnesio o potassio sierico al di sotto del range normale allo screening.
• Il soggetto ha una storia di droga o altra allergia, che, a parere del Principal Investigator, controindica la partecipazione.
• - Il soggetto ha una nota reazione di ipersensibilità immediata o ritardata o idiosincrasia ai farmaci chimicamente correlati al farmaco in studio, inclusi ma non limitati a Tarceva (erlotinib) o Iressa (gefitinib).
• - Il soggetto ha una storia di sensibilità all'eparina o trombocitopenia indotta da eparina (applicabile se l'eparina viene utilizzata durante il campionamento farmacocinetico).
• Il soggetto ha partecipato a uno studio con una nuova entità molecolare o qualsiasi altra sperimentazione nei 30 giorni precedenti.
• Il soggetto ha donato sangue in eccesso di 500 ml entro 56 giorni prima della somministrazione o intende donare nel mese successivo al completamento dello studio.
• L'uso di farmaci soggetti a prescrizione o senza prescrizione medica (comprese vitamine e integratori a base di erbe) entro due settimane prima della somministrazione o durante lo studio, tuttavia, è accettabile il paracetamolo fino a due grammi al giorno.
• - Storia di abuso o dipendenza da alcol / droghe entro 12 mesi dallo studio come da protocollo.
• Il soggetto è un fumatore o ha fumato negli ultimi quattro mesi.
• Il soggetto è risultato positivo all'anticorpo dell'epatite C, all'antigene di superficie dell'epatite B o all'anticorpo dell'HIV.
• Il soggetto ha un test delle urine positivo per droghe d'abuso o è positivo per l'uso di alcol allo screening pre-studio.
• Consumo di vino rosso, arance di Siviglia, pompelmo o succo di pompelmo da 7 giorni prima della prima dose del farmaco in studio fino alla raccolta del campione di sangue PK finale.