Исследование фазы I по тестированию альтернативных пероральных форм по сравнению с текущей лекарственной формой лапатиниба в таблетках

Критерии включения:

• Субъект здоров, как определено в протоколе.

• Субъект мужчина или женщина.

  • Женщина имеет право участвовать в этом исследовании, если она:
• Не детородный потенциал (т. е. физиологически неспособные забеременеть), включая любую женщину, которая:
• Перенесла задокументированную (медицинское заключение) гистерэктомию или двойную овариэктомию или
• Двусторонняя овариэктомия через 6 недель после операции с гистерэктомией или без нее или

• Находится в постменопаузе (определяется как женщина старше 45 лет со спонтанной аменореей в течение 12 месяцев или спонтанной аменореей в течение 6 месяцев при уровне ФСГ в сыворотке выше 40 мМЕ/мл)

  • Способна к деторождению, имеет отрицательный сывороточный тест на беременность при скрининге и соглашается на одно из следующих условий:
• Полное воздержание от половых контактов за две недели до введения исследуемого препарата и на протяжении всего исследования, а также во время последующего визита, который состоится в течение 10-14 дней после завершения последнего лечения.
• Вазэктомированный партнер
• Внутриматочная спираль (ВМС) с документально подтвержденной частотой отказов менее 1% в год.
• Двойной барьер контрацепции (презерватив со спермицидным гелем, пенопластовый суппозиторий или пленка; диафрагма со спермицидом; или мужской презерватив и диафрагма).
• Гормональные контрацептивы плюс мужской презерватив.
• Возраст: от 18 до 60 лет включительно.
• ИМТ в пределах от 19 до 31,0 кг/м2.
• Способен глотать и удерживать пероральные лекарства.
• Субъект готов воздерживаться от употребления запрещенных наркотиков и придерживаться других ограничений, указанных в протоколе, во время участия в исследовании.
• Субъект способен понимать и соблюдать требования протокола и инструкции и, вероятно, завершит исследование в соответствии с планом.
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие было получено от субъекта или его законного представителя до скрининга.

Критерий исключения:

• В результате медицинского опроса, физического осмотра или скрининговых исследований главный исследователь считает субъекта непригодным для исследования.
• Субъект соответствует критериям исключения, связанным с ЭКГ, перечисленным в протоколе, или уровень магния или калия в сыворотке ниже нормального диапазона при скрининге.
• Субъект имеет в анамнезе лекарственную или другую аллергию, которая, по мнению главного исследователя, противопоказана для участия.
• У субъекта имеется известная реакция гиперчувствительности немедленного или замедленного действия или идиосинкразия на препараты, химически родственные исследуемому препарату, включая, помимо прочего, Tarceva (эрлотиниб) или Iressa (гефитиниб).
• Субъект имеет в анамнезе чувствительность к гепарину или гепарин-индуцированную тромбоцитопению (применимо, если гепарин используется во время фармакокинетического отбора проб).
• Субъект участвовал в исследовании с новым молекулярным объектом или любом другом испытании в течение предыдущих 30 дней.
• Субъект сдал кровь в объеме более 500 мл в течение 56 дней до введения дозы или намеревается сдать кровь в течение месяца после завершения исследования.
• Использование рецептурных или безрецептурных препаратов (включая витамины и травяные добавки) в течение двух недель до дозирования или во время исследования, однако приемлем ацетаминофен до двух граммов в день.
• История злоупотребления алкоголем / наркотиками или зависимости в течение 12 месяцев исследования в соответствии с протоколом.
• Субъект является курильщиком или курил в течение последних четырех месяцев.
• Субъект дал положительный результат на антитела к гепатиту С, поверхностный антиген гепатита В или антитела к ВИЧ.
• Субъект имеет положительный анализ мочи на наркотики, вызывающие зависимость, или положительный результат на употребление алкоголя при скрининге перед исследованием.
• Употребление красного вина, севильских апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока за 7 дней до приема первой дозы исследуемого препарата до сбора окончательного образца ФК крови.