Un estudio de fase I para probar formulaciones orales alternativas frente a la formulación actual de tabletas de lapatinib

Criterios de inclusión:

• El sujeto está sano según lo definido por el protocolo.

• El sujeto es hombre o mujer.

  • Una mujer es elegible para ingresar y participar en este estudio si es de:
• Potencial no fértil (es decir, fisiológicamente incapaz de quedar embarazada), incluida cualquier mujer que:
• Ha tenido una histerectomía u ovariectomía doble documentada (verificación del informe médico) o
• ¿Es la ovariectomía bilateral posquirúrgica de 6 semanas con o sin histerectomía o

• Es posmenopáusica (definida como mujeres mayores de 45 años con 12 meses de amenorrea espontánea o 6 meses de amenorrea espontánea con niveles séricos de FSH superiores a 40 mUI/ml)

  • Capacidad fértil, tiene una prueba de embarazo en suero negativa en la selección y acepta uno de los siguientes:
• Abstinencia total de las relaciones sexuales desde dos semanas antes de la administración del fármaco del estudio y durante todo el estudio, y durante la visita de seguimiento que tendrá lugar dentro de los 10 a 14 días posteriores a la finalización del último tratamiento.
• pareja vasectomizada
• Dispositivo intrauterino (DIU) con una tasa de falla documentada de menos del 1% por año.
• Anticoncepción de doble barrera (condón con jalea espermicida, supositorio de espuma o película; diafragma con espermicida; o condón masculino y diafragma).
• Anticonceptivo hormonal más preservativo masculino.
• Edad: 18 a 60 años inclusive.
• IMC dentro del rango de 19 a 31,0 kg/m2.
• Capaz de tragar y retener la medicación oral.
• El sujeto está dispuesto a abstenerse del uso de drogas ilícitas y cumplir otras restricciones establecidas en el protocolo mientras participa en el estudio.
• El sujeto es capaz de comprender y cumplir con los requisitos e instrucciones del protocolo y es probable que complete el estudio según lo planeado.
• Se obtiene un consentimiento informado por escrito firmado y fechado del sujeto o del representante legalmente aceptable del sujeto antes de la selección.

Criterio de exclusión:

• Como resultado de la entrevista médica, el examen físico o las investigaciones de detección, el Investigador Principal considera que el sujeto no es apto para el estudio.
• El sujeto cumple con los criterios de exclusión relacionados con el ECG enumerados en el protocolo o tiene niveles séricos de magnesio o potasio por debajo del rango normal en la selección.
• El sujeto tiene antecedentes de alergia a medicamentos o de otro tipo, lo que, en opinión del Investigador Principal, contraindica la participación.
• El sujeto tiene una reacción de hipersensibilidad inmediata o tardía conocida o idiosincrasia a fármacos químicamente relacionados con el fármaco del estudio, incluidos, entre otros, Tarceva (erlotinib) o Iressa (gefitinib).
• El sujeto tiene antecedentes de sensibilidad a la heparina o trombocitopenia inducida por heparina (aplicable si se usa heparina durante el muestreo farmacocinético).
• El sujeto participó en un estudio con una nueva entidad molecular o cualquier otro ensayo durante los 30 días anteriores.
• El sujeto donó más de 500 ml de sangre en los 56 días anteriores a la dosificación o tiene la intención de donar en el mes posterior a la finalización del estudio.
• El uso de medicamentos recetados o de venta libre (incluyendo vitaminas y suplementos de hierbas) dentro de las dos semanas anteriores a la dosificación o durante el estudio; sin embargo, se acepta acetaminofeno hasta dos gramos por día.
• Antecedentes de abuso o dependencia de alcohol/drogas en los 12 meses anteriores al estudio según el protocolo.
• El sujeto es fumador o ha fumado en los últimos cuatro meses.
• El sujeto dio positivo para el anticuerpo contra la hepatitis C, el antígeno de superficie de la hepatitis B o el anticuerpo contra el VIH.
• El sujeto tiene una prueba de orina positiva para drogas de abuso o es positiva para el consumo de alcohol en la evaluación previa al estudio.
• Consumo de vino tinto, naranjas de Sevilla, toronja o jugo de toronja desde los 7 días previos a la primera dosis del medicamento del estudio hasta la recolección de la muestra de sangre PK final.