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GSK2983559 Zum ersten Mal in der Humanstudie

13. November 2020 aktualisiert von: GlaxoSmithKline

Eine monozentrische, randomisierte, doppelblinde (Sponsor Open), Placebo-kontrollierte Studie zur Bewertung der Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von GSK2983559 in Einzel- (sowohl im nüchternen als auch im nüchternen Zustand) und wiederholten oralen Dosen bei gesunden Teilnehmern

Diese Studie ist die erste Verabreichung von GSK2983559, einem selektiven Rezeptor-interagierenden Protein 2 (RIP2)-Kinase-Inhibitor, an Menschen. Dies wird eine randomisierte, doppelblinde (Sponsor-offene) und zweiteilige Studie (A und B) sein. Teil A der Studie ist ein Crossover-Design mit ansteigender Einzeldosis mit zwei getrennten Kohorten (1 und 2). In Teil A werden 9 Einzeldosisstufen untersucht. In Kohorte 1 werden 10 gesunde Probanden randomisiert, um orale Einzeldosen von entweder GSK2983559 oder Placebo in einem Verhältnis von 4:1 in einem 5-Wege-Crossover-Design mit 5 Behandlungsperioden zu erhalten. In Kohorte 2 werden 8 gesunde Probanden randomisiert, um orale Einzeldosen von entweder GSK2983559 oder Placebo in einem Verhältnis von 3:1 in einem 4-Wege-Crossover-Design mit 4 Behandlungsperioden zu erhalten. In Kohorte 2 gibt es einen zusätzlichen Zeitraum (Zeitraum 5 – offenes Etikett) für die Bewertung von GSK2983559 unter nüchternen Bedingungen. Zwischen jeder Dosiseskalationsperiode liegt eine Auswaschphase von 48 Stunden. Teil B ist ein sequenzielles Gruppendesign mit aufsteigender Dosis. Es wird 4 Kohorten enthalten und die Dosierung erfolgt nacheinander. Die Probanden in Teil B erhalten eine einmal tägliche (QD) Dosis oder eine zweimal tägliche Dosis (wird basierend auf der in Teil A beobachteten Pharmakokinetik, Sicherheit und Verträglichkeit entschieden). Es werden 58 Probanden an dieser Studie beteiligt sein. Die Gesamtdauer von Teil A beträgt ungefähr 11 Wochen und Teil B ungefähr 15 Wochen.

Studienübersicht

Status

Beendet

Bedingungen

Intervention / Behandlung

Studientyp

Interventionell

Einschreibung (Tatsächlich)

31

Phase

  • Phase 1

Kontakte und Standorte

Dieser Abschnitt enthält die Kontaktdaten derjenigen, die die Studie durchführen, und Informationen darüber, wo diese Studie durchgeführt wird.

Studienorte

  • Vereinigtes Königreich
    • Cambridgeshire
      • Cambridge, Cambridgeshire, Vereinigtes Königreich, CB2 2GG
        • GSK Investigational Site

Teilnahmekriterien

Forscher suchen nach Personen, die einer bestimmten Beschreibung entsprechen, die als Auswahlkriterien bezeichnet werden. Einige Beispiele für diese Kriterien sind der allgemeine Gesundheitszustand einer Person oder frühere Behandlungen.

Zulassungskriterien

Studienberechtigtes Alter

18 Jahre bis 65 Jahre (Erwachsene, Älterer Erwachsener)

Akzeptiert gesunde Freiwillige

Nein

Studienberechtigte Geschlechter

Alle

Beschreibung

Einschlusskriterien:

  • Männliche und weibliche Probanden zwischen 18 und 65 Jahren einschließlich zum Zeitpunkt der Unterzeichnung der Einverständniserklärung.
  • Freiwillige, die laut medizinischer Untersuchung, einschließlich medizinischer und psychiatrischer Anamnese, körperlicher Untersuchung, neurologischer Untersuchung, klinischer Labortests und Herzüberwachung, offensichtlich gesund sind.
  • 3Körpergewicht >= 50 kg (Kilogramm) und Body-Mass-Index (BMI) im Bereich von 19-32 Kilogramm pro Quadratmeter (kg/m^2) .
  • Ein männlicher Proband muss sich bereit erklären, während des Behandlungszeitraums und für mindestens 5 Halbwertszeiten plus weitere 90 Tage nach der letzten Dosis der Studienbehandlung eine hochwirksame Empfängnisverhütung anzuwenden und während dieses Zeitraums auf eine Samenspende zu verzichten.
  • Eine weibliche Person ist zur Teilnahme berechtigt, wenn sie nicht schwanger ist, nicht stillt und keine Frau im gebärfähigen Alter ist (WOCBP)
  • In der Lage, eine unterzeichnete Einverständniserklärung abzugeben, die die Einhaltung der Anforderungen und Einschränkungen umfasst, die im Einverständniserklärungsformular (ICF) und in diesem Protokoll aufgeführt sind.
  • Die Teilnehmer müssen zustimmen, eine längere UV-Exposition gegenüber natürlichem Sonnenlicht ohne den erforderlichen UV-A- (UVA-)/Ultraviolett-B- (UVB-)Schutz oder Solarien für die Dauer der Studie zu vermeiden.

Ausschlusskriterien:

  • Vorgeschichte oder Vorhandensein von/signifikante Vorgeschichte von oder aktuelle kardiovaskuläre, respiratorische, hepatische, renale, gastrointestinale, endokrine, hämatologische oder neurologische Störungen, die die Absorption, den Metabolismus oder die Ausscheidung von Arzneimitteln signifikant verändern können; ein Risiko bei der Einnahme des Studienmedikaments darstellt; oder die Interpretation von Daten stören.
  • Anamnese oder aktuelle Anzeichen von Fieberkrämpfen, Epilepsie, Krämpfen, signifikanten Kopfverletzungen oder anderen signifikanten neurologischen Erkrankungen.
  • Vorgeschichte klinisch signifikanter psychiatrischer Störungen, wie vom Ermittler beurteilt.
  • Jede Vorgeschichte von suizidalem Verhalten innerhalb der letzten 6 Monate oder jede Vorgeschichte von Suizidversuchen im Leben eines Probanden.
  • ALT >1,5x Obergrenze des Normalwerts (ULN).
  • Bilirubin > 1,5 x ULN (isoliertes Bilirubin > 1,5 x ULN ist akzeptabel, wenn Bilirubin fraktioniert und direktes Bilirubin < 35 %) ist.
  • Aktuelle oder chronische Lebererkrankung in der Vorgeschichte oder bekannte Leber- oder Gallenanomalien (mit Ausnahme des Gilbert-Syndroms oder asymptomatischer Gallensteine).
  • Geschichte der Magen-Darm-Chirurgie (mit Ausnahme der Appendektomie)
  • Durchschnittliche QTc > 450 Millisekunden (ms)
  • Vorgesehene Verwendung von rezeptfreien oder verschreibungspflichtigen Medikamenten, einschließlich pflanzlicher Medikamente, innerhalb von 7 Tagen vor der Einnahme
  • Lebende oder abgeschwächte Impfstoffe innerhalb von 30 Tagen nach der Randomisierung oder plant, solche Impfstoffe während der Studie zu erhalten, oder plant, einen Impfstoff innerhalb von 30 Tagen + 5 Halbwertszeiten der letzten Dosis der Studienmedikation zu erhalten.
  • Regelmäßiger Alkoholkonsum innerhalb von 6 Monaten vor der Studie definiert als: Eine durchschnittliche wöchentliche Einnahme von > 21 Einheiten für Männer oder > 14 Einheiten für Frauen. Eine Einheit entspricht 8 g Alkohol: ein halbes Pint (ca. 240 Milliliter [ml]) Bier, 1 Glas (125 ml) Wein oder 1 Maß (25 ml) Spirituosen.
  • Aktuelle Verwendung oder Vorgeschichte von regulären tabak- oder nikotinhaltigen Produkten innerhalb von 6 Monaten vor dem Screening. Das Subjekt muss beim Screening-Besuch einen Cotininspiegel im Urin haben, der auf den Nichtraucherstatus hinweist.
  • Exposition gegenüber mehr als 4 neuen chemischen Substanzen innerhalb von 12 Monaten vor dem ersten Verabreichungstag.
  • Aktuelle Registrierung oder frühere Teilnahme innerhalb der letzten 30 Tage vor Unterzeichnung der Einwilligung in dieser oder einer anderen klinischen Studie, die eine Prüfstudienbehandlung oder eine andere Art von medizinischer Forschung umfasst.
  • Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion, definiert als Chronic Kidney Disease Epidemiology Collaboration (CKD-EPI)-Berechnung <= 60 Milliliter pro Minute pro 1,73 Quadratmeter (ml/min/1,73 m^2) geschätzt durch die CKD-EPI-Gleichung.
  • Ein erhöhtes C-reaktives Protein (CRP) außerhalb des normalen Referenzbereichs.
  • Vorhandensein von Hepatitis-B-Oberflächenantigen (HBsAg), positives Hepatitis-C-Antikörpertestergebnis beim Screening oder innerhalb von 3 Monaten vor der ersten Dosis der Studienbehandlung. Da Potenzial und Ausmaß der Immunsuppression mit dieser Verbindung unbekannt sind, sollten Personen mit Vorhandensein von Hepatitis-B-Core-Antikörpern (HBcAb) ebenfalls ausgeschlossen werden. Probanden, die positiv für HBsAg und/oder positiv für Anti-HBc-Antikörper sind (unabhängig vom Anti-HBs-Antikörperstatus), sind ausgeschlossen.
  • Ein positiver Drogen-/Alkoholscreening vor der Studie.
  • Ein positiver Test auf HIV-Antikörper.
  • Ein positiver diagnostischer TB-Test beim Screening, definiert als positiver QuantiFERON-TB-Gold-Test oder T-Spot-Test. In Fällen, in denen der QuantiFERON- oder T-Punkt-Test unbestimmt ist, kann der Proband den Test einmal wiederholen lassen, aber er ist nicht für die Studie geeignet, es sei denn, der zweite Test ist negativ. In Fällen, in denen der QuantiFERON- oder T-Punkt-Test positiv ist, aber eine lokal abgelesene Nachsorge-Röntgenaufnahme des Brustkorbs keinen Hinweis auf eine aktuelle oder frühere Lungentuberkulose zeigt, kann der Proband nach Ermessen des Prüfarztes für die Studie in Frage kommen und GSK Medizinischer Monitor.
  • Empfindlichkeit gegenüber einer der Studienbehandlungen oder Komponenten davon oder Medikamente oder andere Allergien, die nach Meinung des Prüfarztes oder GSK Medical Monitors eine Teilnahme an der Studie kontraindizieren.
  • Wenn die Teilnahme an der Studie innerhalb von 56 Tagen zu einer Spende von Blut oder Blutprodukten von mehr als 500 ml führen würde.
  • Teil A (Lebensmittelwirkung) Kohorte: Der Proband darf keine diätetischen Einschränkungen (z. B. Laktoseintoleranz) oder Unfähigkeit haben, eine fettreiche Mahlzeit zu sich zu nehmen.

Studienplan

Dieser Abschnitt enthält Einzelheiten zum Studienplan, einschließlich des Studiendesigns und der Messung der Studieninhalte.

Wie ist die Studie aufgebaut?

Designdetails

  • Hauptzweck: Behandlung
  • Zuteilung: Zufällig
  • Interventionsmodell: Crossover-Aufgabe
  • Maskierung: Doppelt

Waffen und Interventionen

Teilnehmergruppe / Arm
Intervention / Behandlung
Experimental: Teil A: Kohorte 1
Kohorte 1 wird ein 5-Wege-Crossover mit 5 Behandlungsperioden sein. Die Probanden werden im Verhältnis 4:1 randomisiert, um entweder eine Einzeldosis von GSK2983559 oder ein Placebo zu erhalten.
Arzneimittel: GSK2983559
GSK2983559 wird als orale Kapseln mit einer Dosisstärke von 2–45 Milligramm (mg), 100 und 114 mg erhältlich sein.
Arzneimittel: Placebo
Orale Placebo-Kapseln, die zu GSK2983559 passen, werden für Probanden erhältlich sein.
Experimental: Teil A: Kohorte 2 nüchtern
Kohorte 2 wird ein 4-Wege-Crossover-Design mit einer zusätzlichen Open-Label-Periode sein. Die Probanden werden im Verhältnis 3:1 randomisiert, um entweder eine Einzeldosis von GSK2983559 oder ein Placebo im nüchternen Zustand zu erhalten
Arzneimittel: GSK2983559
GSK2983559 wird als orale Kapseln mit einer Dosisstärke von 2–45 Milligramm (mg), 100 und 114 mg erhältlich sein.
Arzneimittel: Placebo
Orale Placebo-Kapseln, die zu GSK2983559 passen, werden für Probanden erhältlich sein.
Experimental: Teil A: Kohorte 2 gefüttert
In Kohorte 2 ist der Behandlungszeitraum 5 ein Open-Label-Zeitraum. Dieser Open-Label-Zeitraum dient dazu, die Wirkung von Nahrungsmitteln zu bestimmen, und die Probanden erhalten GSK2983559 unter nüchternen Bedingungen.
Arzneimittel: GSK2983559
GSK2983559 wird als orale Kapseln mit einer Dosisstärke von 2–45 Milligramm (mg), 100 und 114 mg erhältlich sein.
Experimental: Teil B
Teil B ist eine Wiederholungsperiode mit aufsteigender Dosis. Es werden vier Kohorten (3-6) von 10 gesunden Probanden sein. In jeder Kohorte werden die Probanden randomisiert, um GSK2983559 oder Placebo im Verhältnis 4:1 zu erhalten. Die Probanden erhalten GSK2983559 oder Placebo QD und die zweimal tägliche Dosis wird auf der Grundlage der in Teil A beobachteten Pharmakokinetik, Sicherheit und Verträglichkeit entschieden.
Arzneimittel: GSK2983559
GSK2983559 wird als orale Kapseln mit einer Dosisstärke von 2–45 Milligramm (mg), 100 und 114 mg erhältlich sein.
Arzneimittel: Placebo
Orale Placebo-Kapseln, die zu GSK2983559 passen, werden für Probanden erhältlich sein.

Was misst die Studie?

Primäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit nicht schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen (Nicht-SUE) und schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen (SUE)
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Ein unerwünschtes Ereignis war ein unerwünschtes medizinisches Ereignis bei einem Teilnehmer einer klinischen Studie, das zeitlich mit der Anwendung einer Studienbehandlung verbunden war, unabhängig davon, ob es als mit der Studienbehandlung zusammenhängend betrachtet wurde oder nicht. SAE wurde definiert als jedes unerwünschte medizinische Ereignis, das bei jeder Dosis zum Tod führen kann, lebensbedrohlich ist, einen Krankenhausaufenthalt oder die Verlängerung eines bestehenden Krankenhausaufenthalts erfordert, zu anhaltender Behinderung/Unfähigkeit, angeborenen Anomalien/Geburtsfehlern oder einer anderen Situation gemäß medizinischem Befund führt oder wissenschaftliches Urteil.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit Nicht-SUE und SUE
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Ein unerwünschtes Ereignis war ein unerwünschtes medizinisches Ereignis bei einem Teilnehmer einer klinischen Studie, das zeitlich mit der Anwendung einer Studienbehandlung verbunden war, unabhängig davon, ob es als mit der Studienbehandlung zusammenhängend betrachtet wurde oder nicht. SAE wurde definiert als jedes unerwünschte medizinische Ereignis, das bei jeder Dosis zum Tod führen kann, lebensbedrohlich ist, einen Krankenhausaufenthalt oder die Verlängerung eines bestehenden Krankenhausaufenthalts erfordert, zu anhaltender Behinderung/Unfähigkeit, angeborenen Anomalien/Geburtsfehlern oder einer anderen Situation gemäß medizinischem Befund führt oder wissenschaftliches Urteil. Nicht-SUE und SUE sollten gesammelt werden.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit Worst-Case-Hämatologieparametern von potenzieller klinischer Bedeutung (PCI)
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Zu den hämatologischen Parametern gehörten Hämatokrit, Hämoglobin, Lymphozyten, Blutplättchenzahlen, Neutrophilen insgesamt und die Zahl der weißen Blutkörperchen (WBCs). Die PCI-Bereiche waren: Hämatokrit (hoch: > 0,54 Anteil an roten Blutkörperchen im Blut und niedrig: Veränderung gegenüber dem Ausgangswert < 0,0075); Hämoglobin (hoch: > 180 Gramm pro Liter [g/L] und niedrig: Änderung gegenüber dem Ausgangswert < 25 g/L); Lymphozyten (niedrig: <0,8 Gigazellen/L); Thrombozytenzahl (niedrig: <100 Gigazellen/l und hoch: >550 Gigazellen/l); Neutrophilenzahl (niedrig: <1,5 Gigazellen/L); Leukozytenzahl (niedrig: <3 Gigazellen/l und hoch: >20 Gigazellen/l). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert geändert hat (niedrig, innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gab keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es wurden nur die hämatologischen Parameter mit PCI-Werten dargestellt.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit den Worst-Case-Hämatologieparametern der PCI
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Zu den hämatologischen Parametern gehörten Hämatokrit, Hämoglobin, Lymphozyten, Blutplättchenzahlen, Neutrophile insgesamt und WBC-Zahl. Die PCI-Bereiche waren: Hämatokrit (hoch: > 0,54 Anteil an roten Blutkörperchen im Blut und niedrig: Veränderung gegenüber dem Ausgangswert < 0,0075); Hämoglobin (hoch: > 180 Gramm pro Liter [g/L] und niedrig: Änderung gegenüber dem Ausgangswert < 25 g/L); Lymphozyten (niedrig: <0,8 Gigazellen/L); Thrombozytenzahl (niedrig: <100 Gigazellen/l und hoch: >550 Gigazellen/l); Neutrophilenzahl (niedrig: <1,5 Gigazellen/L); Leukozytenzahl (niedrig: <3 Gigazellen/l und hoch: >20 Gigazellen/l). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert geändert hat (niedrig, innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gab keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es war geplant, Teilnehmer mit den Worst-Case-Hämatologieparametern von PCI zu sammeln.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit klinisch-chemischen Worst-Case-Parametern von PCI
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Zu den klinisch-chemischen Parametern gehörten Alaninaminotransferase (ALT), Albumin, alkalische Phosphatase (ALP), Aspartataminotransferase (AST), Calcium, Kreatinin, Glucose, Kalium, Natrium und Gesamtbilirubin (T.bil). Die PCI-Bereiche waren: ALT, AST, ALP (hoch): >=2*Obergrenze der normalen (ULN) Einheiten pro Liter (U/L), Albumin (niedrig): 30 g/L, Kalzium: <2 (niedrig) oder >2,75 Millimol pro Liter (mmol/l) (hoch), Kreatinin (hoch): Anstieg gegenüber dem Ausgangswert >44,2 Mikromol pro Liter (µmol/l), Glukose: <3 (niedrig) oder >9 mmol/l (hoch) , Kalium: <3 (niedrig) oder >5,5 mmol/L (hoch), Natrium: <130 (niedrig) oder >150 mmol/L (hoch) und T.bil (hoch): >=1,5*ULN (µmol/ L). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit klinisch-chemischen Worst-Case-Parametern von PCI
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Zu den klinisch-chemischen Parametern gehörten ALT, Albumin, alkalische Phosphatase, AST, Calcium, Kreatinin, Glucose, Kalium, Natrium und Gesamtbilirubin. Die PCI-Bereiche waren ALT (hoch): >=2*ULN U/l, Albumin (niedrig): 30 g/l, alkalische Phosphatase (hoch): >=2*ULN U/l, AST(hoch): >=2 *ULN U/l, Calcium: <2 (niedrig) oder >2,75 mmol/l (hoch), Kreatinin (hoch): Anstieg vom Ausgangswert >44,25 µmol/l, Glukose: <3 (niedrig) oder >9 mmol/l (hoch), Kalium: <3 (niedrig) oder >5,5 mmol/L (hoch), Natrium: <130 (niedrig) oder >150 mmol/L (hoch) und Gesamtbilirubin (hoch): >=1,5*ULN ( µmol/l). Es war geplant, Teilnehmer mit klinisch-chemischen Worst-Case-Parametern von PCI zu sammeln.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit einem Anstieg der Urinanalyseergebnisse im schlimmsten Fall nach dem Ausgangswert im Vergleich zum Ausgangswert nach der Teststreifenmethode
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Urinproben wurden gesammelt, um Glukose, Ketone, okkultes Blut und Protein durch die Messstabmethode zu bestimmen. Der Teststäbchentest lieferte halbquantitative Ergebnisse, und die Ergebnisse für die Urinanalyseparameter Glukose, Ketone, okkultes Blut und Protein wurden als „Anstieg gegenüber dem Ausgangswert“ kategorisiert, was einen Anstieg ihrer Konzentrationen in der Urinprobe impliziert. Der Ausgangswert wurde als letzte Vordosierungsbewertung (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit schlimmsten Fällen einer Erhöhung der Urinanalyseergebnisse nach dem Ausgangswert im Vergleich zum Ausgangswert nach der Teststreifenmethode
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Die Urinanalyse umfasste die Bewertung von Glukose, Ketonen, okkultem Blut und Protein durch die Messstabmethode. Der Dipstick-Test liefert halbquantitative Ergebnisse. Der Ausgangswert wurde als letzte Vordosierungsbewertung (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert. Es war geplant, Teilnehmer mit einem Anstieg der Urinanalyseergebnisse nach dem Ausgangswert im schlimmsten Fall im Vergleich zum Ausgangswert zu sammeln.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit anormalen Elektrokardiogramm (EKG)-Befunden
Zeitfenster: 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 und 48 Stunden nach Einnahme
12-Kanal-EKGs wurden mit einem EKG-Gerät erhalten. Es werden nur die Teilnehmer präsentiert, die irgendwelche auffälligen EKG-Befunde hatten. Abnormale EKG-Befunde wurden als klinisch signifikante (CS) und nicht klinisch signifikante (NCS) abnormale EKG-Befunde kategorisiert. Klinisch signifikante abnormale Befunde sind solche, die nicht mit der zugrunde liegenden Krankheit zusammenhängen, es sei denn, der Prüfarzt beurteilt sie als schwerwiegender als für den Zustand des Teilnehmers erwartet.
1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 und 48 Stunden nach Einnahme
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit auffälligen EKG-Befunden
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Es war geplant, 12-Kanal-EKGs mit einem EKG-Gerät zu erhalten. Abnormale EKG-Befunde wurden als abnorme CS- und NCS-EKG-Befunde kategorisiert. Abnormale CS-Befunde sind solche, die nicht mit der zugrunde liegenden Krankheit in Verbindung stehen, es sei denn, der Prüfarzt beurteilt sie als schwerwiegender als für den Zustand des Teilnehmers erwartet. Es war geplant, Teilnehmer mit abnormen EKG-Befunden zu untersuchen.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit den schlimmsten Werten des diastolischen Blutdrucks (DBP) und des systolischen Blutdrucks (SBP) von PCI
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
DBP und SBP wurden in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten DBP: <45 Millimeter Quecksilbersäule (mmHg) (niedriger) und >100 mmHg (höher) und SBP: <85 mmHg (niedriger) und >160 mmHg (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit den schlechtesten DBP- und SBP-Werten von PCI
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
DBP und SBP wurden in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten DBP: <45 mmHg (niedriger) und >100 mmHg (höher) und SBD: <85 mmHg (niedriger) und >160 mmHg (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es war geplant, Teilnehmer mit den schlimmsten DBP- und SBP-Werten von PCI zu bewerten.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit PCI-Atemfrequenzwerten im ungünstigsten Fall
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Die Atemfrequenz wurde in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <=8 Atemzüge pro Minute (niedriger) und >=20 Atemzüge pro Minute (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit PCI-Atemfrequenzwerten im ungünstigsten Fall
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Die Atemfrequenz wurde in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <=8 Atemzüge pro Minute (niedriger) und >=20 Atemzüge pro Minute (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es war geplant, Teilnehmer mit den Worst-Case-Atemfrequenzwerten von PCI zu bewerten.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit den Worst-Case-Herzfrequenzwerten von PCI
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Die Herzfrequenz wurde in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <40 Schläge pro Minute (niedriger) und >110 Schläge pro Minute (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit den Worst-Case-Herzfrequenzwerten von PCI
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Die Herzfrequenz wurde in halbliegender Position nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <40 Schläge pro Minute (niedriger) und >110 Schläge pro Minute (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es war geplant, Teilnehmer mit den Worst-Case-Herzfrequenzwerten von PCI zu bewerten.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit den Worst-Case-Körpertemperaturwerten von PCI
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Die Körpertemperatur wurde in halbliegender Rückenlage nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <=35,5 Grad Celsius (niedriger) und >=37,8 Grad Celsius (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit den Worst-Case-Körpertemperaturwerten von PCI
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Die Körpertemperatur wurde in halbliegender Rückenlage nach 5 Minuten Ruhe gemessen. Die PCI-Bereiche umfassten <=35,5 Grad Celsius (niedriger) und >=37,8 Grad Celsius (höher). Die Teilnehmer wurden in die Worst-Case-Kategorie gezählt, in die sich ihr Wert ändert (niedrig oder innerhalb des Bereichs oder keine Änderung oder hoch), es sei denn, es gibt keine Änderung in ihrer Kategorie. Teilnehmer, deren Wertkategorie unverändert war (z. B. Hoch zu Hoch) oder deren Wert innerhalb des Bereichs lag, wurden in der Kategorie „In Bereich oder keine Änderung“ erfasst. Es war geplant, Teilnehmer mit den Worst-Case-Körpertemperaturwerten von PCI zu bewerten.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Anzahl der Teilnehmer mit auffälligen Befunden bei der körperlichen Untersuchung
Zeitfenster: Bis zu 7 Wochen
Die körperlichen Untersuchungen umfassten die Beurteilung der Haut, des kardiovaskulären Systems, der Atemwege und des Magen-Darm-Systems. Diese Analyse war nicht geplant und es wurden keine Daten erhoben und nicht in der Datenbank erfasst.
Bis zu 7 Wochen
Teil B: Anzahl der Teilnehmer mit auffälligen Befunden bei der körperlichen Untersuchung
Zeitfenster: Bis zu 11 Wochen
Die körperlichen Untersuchungen umfassten die Beurteilung der Haut, des kardiovaskulären Systems, der Atemwege und des Magen-Darm-Systems. Daten wurden nicht erhoben und nicht in der Datenbank erfasst.
Bis zu 11 Wochen
Teil A: Änderung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit und der Prothrombinzeit gegenüber dem Ausgangswert zu den angegebenen Zeitpunkten
Zeitfenster: Baseline (Tag 1, vor der Dosis), 24 und 48 Stunden nach der Dosis
Blutproben wurden entnommen, um die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (APTT) und die Prothrombinzeit (PT) zu den angegebenen Zeitpunkten zu bestimmen. Der Ausgangswert wurde als letzte Bewertung vor der Dosis (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert. Die Veränderung gegenüber dem Ausgangswert wurde berechnet, indem der Ausgangswert vom Wert nach der Einnahme abgezogen wurde.
Baseline (Tag 1, vor der Dosis), 24 und 48 Stunden nach der Dosis
Teil B: Änderung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit und der Prothrombinzeit gegenüber dem Ausgangswert zu den angegebenen Zeitpunkten
Zeitfenster: Baseline und bis zu 11 Wochen
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um PTT und PT zu den angegebenen Zeitpunkten zu bewerten. Der Ausgangswert wurde als letzte Bewertung vor der Dosis (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert. Die Veränderung gegenüber dem Ausgangswert wurde berechnet, indem der Ausgangswert vom Wert nach der Einnahme abgezogen wurde.
Baseline und bis zu 11 Wochen
Teil A: Veränderung des international normalisierten Verhältnisses gegenüber dem Ausgangswert zu den angegebenen Zeitpunkten
Zeitfenster: Baseline (Tag 1, Vordosis), 24 und 48 Stunden
Blutproben wurden entnommen, um das international normalisierte Verhältnis zu den angegebenen Zeitpunkten zu bewerten. Der Ausgangswert wurde als letzte Bewertung vor der Dosis (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert. Die Veränderung gegenüber dem Ausgangswert wurde berechnet, indem der Ausgangswert vom Wert nach der Einnahme abgezogen wurde.
Baseline (Tag 1, Vordosis), 24 und 48 Stunden
Teil B: Veränderung des international normalisierten Verhältnisses gegenüber dem Ausgangswert zu den angegebenen Zeitpunkten
Zeitfenster: Baseline und bis zu 11 Wochen
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um das international normalisierte Verhältnis zu den angegebenen Zeitpunkten zu bewerten. Der Ausgangswert wurde als letzte Bewertung vor der Dosis (Tag 1) mit einem nicht fehlenden Wert definiert. Die Veränderung gegenüber dem Ausgangswert wurde berechnet, indem der Ausgangswert vom Wert nach der Einnahme abgezogen wurde.
Baseline und bis zu 11 Wochen

Sekundäre Ergebnismessungen

Ergebnis Maßnahme
Maßnahmenbeschreibung
Zeitfenster
Teil A (Kohorte 1): Bereich unter Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von null Stunden bis zum Zeitpunkt der letzten quantifizierbaren Konzentration (AUC[0-t]) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-t) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): AUC von Null bis Unendlich (AUC[0-inf]) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-inf) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-inf) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): AUC(0-inf) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-inf) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um die AUC(0-inf) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): Maximale Plasmakonzentration (Cmax) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): Cmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): Halbwertszeit der terminalen Elimination (T1/2) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): T1/2 für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden entnommen, um T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): Zeit bis Cmax (Tmax) für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden gesammelt, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2983559
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden gesammelt, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 1): Tmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden gesammelt, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559)
Zeitfenster: Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben wurden gesammelt, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung von nicht-kompartimentellen Standardmethoden gemessen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Vordosierung und nach 15 und 30 Minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-t) für GSK2983559 nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-t) für GSK2983559 an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559) an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-t) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: AUC von 0 Stunden bis zum Zeitpunkt der nächsten Dosierung AUC(0-tau) für GSK2983559 nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-tau) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-tau) für GSK2983559 an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-tau) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-tau) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-tau) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: AUC(0-tau) für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559) an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um die AUC(0-tau) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Cmax für GSK2983559 nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: Cmax für GSK2983559 an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Cmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: Cmax für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559) an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von Cmax zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Tmax für GSK2983559 nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: Tmax für GSK2983559 an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Tmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: Tmax für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559) an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Tmax zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: T1/2 für GSK2983559 Nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: T1/2 für GSK2983559 an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: T1/2 für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) nach Einzeldosis an Tag 1
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Einnahme, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Einnahme in jedem Zeitraum
Teil B: T1/2 für GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559) an Tag 14
Zeitfenster: Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Blutproben sollten zur Messung von T1/2 zu den angegebenen Zeitpunkten entnommen werden. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Akkumulationsverhältnis von GSK2983559
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis; Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um das Akkumulationsverhältnis zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Das Akkumulationsverhältnis sollte als Verhältnis von AUC(0-tau) an Tag 14 zu AUC(0-tau) an Tag 1 berechnet werden.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis; Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil B: Akkumulationsverhältnis von GSK2668176 (aktive Einheit von GSK2983559)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis; Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um das Akkumulationsverhältnis zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. Das Akkumulationsverhältnis sollte als Verhältnis von AUC(0-tau) an Tag 14 zu AUC(0-tau) an Tag 1 berechnet werden. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis; Tag 14: Prädosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 Stunden nach der Dosis in jedem Zeitraum
Teil A (Kohorte 2): AUC (0-t) für GSK2983559 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-t) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-t) für GSK2983559 im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-t) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-t) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-t) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-t) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2983559 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-inf) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2983559 im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-inf) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-inf) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): AUC(0-inf) für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um die AUC(0-inf) im nüchternen Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2983559 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um Cmax im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2983559 im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Cmax im genährten Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um Cmax im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): Cmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Es war geplant, Blutproben zu entnehmen, um Cmax im genährten Zustand (Zeitraum 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2983559 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um Tmax im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2983559 im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um Tmax im genährten Zustand (Periode 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um Tmax im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): Tmax für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um Tmax im genährten Zustand (Periode 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2983559 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um T1/2 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2983559 im erschöpften Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um T1/2 im genährten Zustand (Periode 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im nüchternen Zustand (Zeitraum 4)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Blutproben sollten entnommen werden, um T1/2 im nüchternen Zustand (Zeitraum 4) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 4
Teil A (Kohorte 2): T1/2 für GSK2668176 (aktive Komponente von GSK2983559) im ernährten Zustand (Zeitraum 5)
Zeitfenster: Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5
Blutproben sollten entnommen werden, um T1/2 im genährten Zustand (Periode 5) zu den angegebenen Zeitpunkten zu messen. GSK2668176 ist die aktive Einheit des Prodrugs GSK2983559.
Tag 1: Vor der Dosis, 15 Minuten, 30 Minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 Stunden nach der Dosis in Periode 5

Mitarbeiter und Ermittler

Hier finden Sie Personen und Organisationen, die an dieser Studie beteiligt sind.

Sponsor

GlaxoSmithKline

Studienaufzeichnungsdaten

Diese Daten verfolgen den Fortschritt der Übermittlung von Studienaufzeichnungen und zusammenfassenden Ergebnissen an ClinicalTrials.gov. Studienaufzeichnungen und gemeldete Ergebnisse werden von der National Library of Medicine (NLM) überprüft, um sicherzustellen, dass sie bestimmten Qualitätskontrollstandards entsprechen, bevor sie auf der öffentlichen Website veröffentlicht werden.

Haupttermine studieren

Studienbeginn (Tatsächlich)

11. Januar 2018

Primärer Abschluss (Tatsächlich)

19. Februar 2019

Studienabschluss (Tatsächlich)

19. Februar 2019

Studienanmeldedaten

Zuerst eingereicht

27. November 2017

Zuerst eingereicht, das die QC-Kriterien erfüllt hat

27. November 2017

Zuerst gepostet (Tatsächlich)

30. November 2017

Studienaufzeichnungsaktualisierungen

Letztes Update gepostet (Tatsächlich)

27. November 2020

Letztes eingereichtes Update, das die QC-Kriterien erfüllt

13. November 2020

Zuletzt verifiziert

1. November 2020

Mehr Informationen

Begriffe im Zusammenhang mit dieser Studie

Schlüsselwörter

Zusätzliche relevante MeSH-Bedingungen

Andere Studien-ID-Nummern

  • 205021
  • 2017-002664-40 (EudraCT-Nummer)

Plan für individuelle Teilnehmerdaten (IPD)

Planen Sie, individuelle Teilnehmerdaten (IPD) zu teilen?

Ja

Beschreibung des IPD-Plans

IPD für diese Studie ist über die Website zur Anforderung klinischer Studiendaten verfügbar.

IPD-Sharing-Zeitrahmen

IPD ist über die Website zur Anforderung klinischer Studiendaten verfügbar (kopieren Sie die nachstehende URL in Ihren Browser).

IPD-Sharing-Zugriffskriterien

Der Zugriff wird gewährt, nachdem ein Forschungsvorschlag eingereicht und vom unabhängigen Prüfgremium genehmigt wurde und nachdem eine Vereinbarung zur gemeinsamen Nutzung von Daten abgeschlossen wurde. Der Zugang wird für einen anfänglichen Zeitraum von 12 Monaten gewährt, aber eine Verlängerung kann in begründeten Fällen um bis zu weitere 12 Monate gewährt werden.

Art der unterstützenden IPD-Freigabeinformationen

  • Studienprotokoll
  • Statistischer Analyseplan (SAP)
  • Einwilligungserklärung (ICF)
  • Klinischer Studienbericht (CSR)

Arzneimittel- und Geräteinformationen, Studienunterlagen

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Arzneimittelprodukt

Nein

Studiert ein von der US-amerikanischen FDA reguliertes Geräteprodukt

Nein

Diese Informationen wurden ohne Änderungen direkt von der Website clinicaltrials.gov abgerufen. Wenn Sie Ihre Studiendaten ändern, entfernen oder aktualisieren möchten, wenden Sie sich bitte an register@clinicaltrials.gov. Sobald eine Änderung auf clinicaltrials.gov implementiert wird, wird diese automatisch auch auf unserer Website aktualisiert .

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