Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

GSK2983559 Eerste keer in menselijk onderzoek

13 november 2020 bijgewerkt door: GlaxoSmithKline

Een single-center, gerandomiseerde, dubbelblinde (sponsor open), placebo-gecontroleerde studie om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van GSK2983559 te evalueren, in enkelvoudige (zowel gevoede als nuchtere) en herhaalde orale doses bij gezonde deelnemers

Deze studie is de eerste toediening van GSK2983559, een selectieve receptor-interagerende proteïne 2 (RIP2)-kinaseremmer, aan mensen. Dit zal een gerandomiseerde, dubbelblinde (sponsor open) en tweedelige studie (A en B) zijn. Deel A van de studie is een cross-overontwerp met een enkele oplopende dosis met twee afzonderlijke cohorten (1 en 2). In deel A worden 9 enkelvoudige dosisniveaus onderzocht. In cohort 1 worden 10 gezonde proefpersonen gerandomiseerd om enkelvoudige orale doses van GSK2983559 of placebo te ontvangen in een verhouding van 4:1 in een 5-weg cross-over ontwerp met 5 behandelingsperioden. In cohort 2 zullen 8 gezonde proefpersonen worden gerandomiseerd om enkelvoudige orale doses van GSK2983559 of placebo te krijgen in een verhouding van 3:1 in een 4-weg cross-over ontwerp met 4 behandelingsperioden. In Cohort 2 komt er een extra periode (periode 5-open label) voor het beoordelen van GSK2983559 onder gevoede omstandigheden. Tussen elke dosisverhogingsperiode zit een wash-outperiode van 48 uur. Deel B is een opeenvolgend groepsontwerp met een oplopende dosis. Het zal 4 cohorten bevatten en de dosering zal opeenvolgend worden gedaan. Proefpersonen in deel B krijgen een eenmaal daagse (QD) dosis of tweemaal daagse dosis (wordt bepaald op basis van de farmacokinetiek, veiligheid en verdraagbaarheid waargenomen in deel A). Er zullen 58 proefpersonen bij deze studie betrokken zijn. De totale duur van deel A is ongeveer 11 weken en deel B ongeveer 15 weken.

Studie Overzicht

Toestand

Beëindigd

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

31

Fase

  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

  • Verenigd Koninkrijk
    • Cambridgeshire
      • Cambridge, Cambridgeshire, Verenigd Koninkrijk, CB2 2GG
        • GSK Investigational Site

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

18 jaar tot 65 jaar (Volwassen, Oudere volwassene)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Nee

Geslachten die in aanmerking komen voor studie

Allemaal

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Mannelijke en vrouwelijke proefpersonen tussen 18 en 65 jaar oud, op het moment van ondertekening van de geïnformeerde toestemming.
  • Vrijwilligers die openlijk gezond zijn, zoals bepaald door medische evaluatie, inclusief medische en psychiatrische geschiedenis, lichamelijk onderzoek, neurologisch onderzoek, klinische laboratoriumtests en hartbewaking.
  • 3Lichaamsgewicht >= 50 kg (kilogram) en body mass index (BMI) binnen het bereik van 19-32 kilogram per vierkante meter (kg/m^2) .
  • Een mannelijk proefpersoon moet ermee instemmen om een ​​zeer effectieve anticonceptie te gebruiken tijdens de behandelingsperiode en gedurende ten minste 5 halfwaardetijden plus nog eens 90 dagen na de laatste dosis van de onderzoeksbehandeling en moet afzien van het doneren van sperma tijdens deze periode.
  • Een vrouwelijke proefpersoon komt in aanmerking voor deelname als ze niet zwanger is, geen borstvoeding geeft en geen vrouw in de vruchtbare leeftijd is (WOCBP)
  • In staat om ondertekende geïnformeerde toestemming te geven, inclusief naleving van de vereisten en beperkingen die worden vermeld in het formulier voor geïnformeerde toestemming (ICF) en in dit protocol.
  • Deelnemers moeten ermee instemmen langdurige blootstelling aan ultraviolet (UV) aan natuurlijk zonlicht te vermijden zonder de vereiste bescherming tegen ultraviolet A (UVA)/ultraviolet B (UVB) of zonnebanken voor de duur van het onderzoek.

Uitsluitingscriteria:

  • Geschiedenis of aanwezigheid van/significante geschiedenis van of huidige cardiovasculaire, respiratoire, lever-, nier-, gastro-intestinale, endocriene, hematologische of neurologische aandoeningen die de absorptie, het metabolisme of de eliminatie van geneesmiddelen aanzienlijk kunnen veranderen; een risico vormen bij het nemen van de onderzoeksbehandeling; of interfereren met de interpretatie van gegevens.
  • Geschiedenis of actueel bewijs van koortsstuipen, epilepsie, convulsies, aanzienlijk hoofdletsel of andere significante neurologische aandoeningen.
  • Geschiedenis van klinisch significante psychiatrische stoornissen zoals beoordeeld door de onderzoeker.
  • Elke geschiedenis van suïcidaal gedrag in de afgelopen 6 maanden of elke geschiedenis van zelfmoordpogingen tijdens het leven van een proefpersoon.
  • ALAT >1,5x bovengrens van normaal (ULN).
  • Bilirubine >1,5xULN (geïsoleerd bilirubine >1,5xULN is acceptabel als bilirubine gefractioneerd is en direct bilirubine <35%).
  • Huidige of chronische voorgeschiedenis van leverziekte, of bekende lever- of galafwijkingen (met uitzondering van het syndroom van Gilbert of asymptomatische galstenen).
  • Geschiedenis van gastro-intestinale (GI) chirurgie (met uitzondering van appendectomie)
  • Gemiddelde QTc > 450 milliseconde (msec)
  • Beoogd gebruik van vrij verkrijgbare medicijnen of medicijnen op recept, inclusief kruidenmedicatie binnen 7 dagen voorafgaand aan de dosering
  • Levend of verzwakt(e) vaccin(s) binnen 30 dagen na randomisatie, of plannen om dergelijke vaccins te ontvangen tijdens de studie of plannen om een ​​vaccin te ontvangen binnen 30 dagen + 5 halfwaardetijden van de laatste dosis studiemedicatie.
  • Regelmatig alcoholgebruik binnen 6 maanden voorafgaand aan het onderzoek, gedefinieerd als: Een gemiddelde wekelijkse inname van >21 eenheden voor mannen of >14 eenheden voor vrouwen. Eén eenheid komt overeen met 8 g alcohol: een halve pint (ongeveer 240 milliliter [ml]) bier, 1 glas (125 ml) wijn of 1 (25 ml) maat sterke drank.
  • Huidig ​​gebruik of geschiedenis van gewone tabaks- of nicotinebevattende producten binnen 6 maanden voorafgaand aan de screening. Proefpersoon moet tijdens het screeningsbezoek cotininespiegels in de urine hebben die indicatief zijn voor niet-roken.
  • Blootstelling aan meer dan 4 nieuwe chemische entiteiten binnen 12 maanden voorafgaand aan de eerste doseringsdag.
  • Huidige inschrijving of deelname in het verleden binnen de laatste 30 dagen voorafgaand aan de ondertekening van de toestemming voor dit of enig ander klinisch onderzoek met een onderzoeksbehandeling of enig ander type medisch onderzoek.
  • Proefpersonen met een verminderde nierfunctie gedefinieerd als Chronic Kidney Disease Epidemiology Collaboration (CKD-EPI) berekening <= 60 milliliter per minuut per 1,73 vierkante meter (ml/min/1,73 m ^ 2) geschat door de CKD-EPI-vergelijking.
  • Een verhoogd C-reactief proteïne (CRP) buiten het normale referentiebereik.
  • Aanwezigheid van hepatitis B-oppervlakteantigeen (HBsAg), positief hepatitis C-antilichaamtestresultaat bij screening of binnen 3 maanden voorafgaand aan de eerste dosis van de onderzoeksbehandeling. Aangezien het potentieel voor en de omvang van immunosuppressie met deze verbinding onbekend is, moeten personen met de aanwezigheid van hepatitis B-kernantilichaam (HBcAb) ook worden uitgesloten. Proefpersonen die positief zijn voor HBsAg en/of positief voor anti-HBc-antilichaam (ongeacht de anti-HBs-antilichaamstatus) zijn uitgesloten.
  • Een positieve drugs-/alcoholscreening voorafgaand aan de studie.
  • Een positieve test voor HIV-antilichaam.
  • Een positieve diagnostische tbc-test bij screening gedefinieerd als een positieve QuantiFERON-TB Gold-test of T-spot-test. In gevallen waarin de QuantiFERON- of T-spot-test onbepaald is, kan de proefpersoon de test één keer laten herhalen, maar hij komt niet in aanmerking voor het onderzoek tenzij de tweede test negatief is. In gevallen waarin de QuantiFERON- of T-spot-test positief is, maar een plaatselijk gelezen follow-up-thoraxfoto geen bewijs toont van huidige of eerdere longtuberculose, kan de proefpersoon naar goeddunken van de onderzoeker in aanmerking komen voor het onderzoek en GSK medische monitor.
  • Gevoeligheid voor een van de onderzoeksbehandelingen, of componenten daarvan, of een geneesmiddel of andere allergie die, naar de mening van de onderzoeker of GSK Medical Monitor, een contra-indicatie vormt voor deelname aan het onderzoek.
  • Waar deelname aan het onderzoek zou resulteren in een donatie van meer dan 500 ml bloed of bloedproducten binnen een periode van 56 dagen.
  • Deel A (Voedseleffect) Cohort: De proefpersoon mag geen dieetbeperkingen hebben (bijv. lactose-intolerantie) of niet in staat zijn om een ​​vetrijke maaltijd te eten.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Behandeling
  • Toewijzing: Gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Crossover-opdracht
  • Masker: Dubbele

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Deel A: Cohort 1
Cohort 1 zal een 5-weg cross-over zijn met 5 behandelperiodes. Proefpersonen zullen worden gerandomiseerd in de verhouding 4:1 om een ​​enkelvoudige dosis GSK2983559 of een placebo te krijgen.
Geneesmiddel: GSK2983559
GSK2983559 zal beschikbaar zijn als orale capsules met een dosissterkte van 2-45 milligram (mg), 100 en 114 mg.
Geneesmiddel: Placebo
Placebo-capsules voor oraal gebruik die overeenkomen met GSK2983559 zullen beschikbaar zijn voor proefpersonen.
Experimenteel: Deel A: Cohort 2 vasten
Cohort 2 wordt een 4-weg crossover-ontwerp met één extra periode van open-label. Proefpersonen zullen worden gerandomiseerd in de verhouding 3:1 om ofwel een enkelvoudige dosis GSK2983559 ofwel een placebo te krijgen in nuchtere toestand
Geneesmiddel: GSK2983559
GSK2983559 zal beschikbaar zijn als orale capsules met een dosissterkte van 2-45 milligram (mg), 100 en 114 mg.
Geneesmiddel: Placebo
Placebo-capsules voor oraal gebruik die overeenkomen met GSK2983559 zullen beschikbaar zijn voor proefpersonen.
Experimenteel: Deel A: Cohort 2 gevoed
In cohort 2 is behandelperiode 5 een open-label periode. Deze open-labelperiode is bedoeld om het voedseleffect te bepalen en de proefpersonen zullen GSK2983559 krijgen onder gevoede omstandigheden.
Geneesmiddel: GSK2983559
GSK2983559 zal beschikbaar zijn als orale capsules met een dosissterkte van 2-45 milligram (mg), 100 en 114 mg.
Experimenteel: Deel B
Deel B is een herhaalde opeenvolgende periode van oplopende dosis. Er zullen vier cohorten (3-6) van 10 gezonde proefpersonen zijn. In elk cohort worden proefpersonen gerandomiseerd om GSK2983559 of placebo te krijgen in een verhouding van 4:1. Proefpersonen krijgen GSK2983559 of placebo QD en de dosis tweemaal daags wordt bepaald op basis van de farmacokinetiek, veiligheid en verdraagbaarheid zoals waargenomen in deel A.
Geneesmiddel: GSK2983559
GSK2983559 zal beschikbaar zijn als orale capsules met een dosissterkte van 2-45 milligram (mg), 100 en 114 mg.
Geneesmiddel: Placebo
Placebo-capsules voor oraal gebruik die overeenkomen met GSK2983559 zullen beschikbaar zijn voor proefpersonen.

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Deel A: Aantal deelnemers met niet-ernstige ongewenste voorvallen (niet-SAE's) en ernstige ongewenste voorvallen (SAE's)
Tijdsspanne: Tot 7 weken
Een ongewenst voorval was een ongewenst medisch voorval bij een deelnemer aan een klinische studie, tijdelijk geassocieerd met het gebruik van een studiebehandeling, al dan niet gerelateerd aan de studiebehandeling. SAE werd gedefinieerd als elk ongewenst medisch voorval dat, bij welke dosis dan ook, kan leiden tot de dood, levensbedreigend is, ziekenhuisopname of verlenging van bestaande ziekenhuisopname vereist, resulteert in aanhoudende invaliditeit/onbekwaamheid, aangeboren afwijking/geboorteafwijking of enige andere situatie volgens medische indicaties. of wetenschappelijk oordeel.
Tot 7 weken
Deel B: Aantal deelnemers met niet-SAE's en SAE's
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Een ongewenst voorval was een ongewenst medisch voorval bij een deelnemer aan een klinische studie, tijdelijk geassocieerd met het gebruik van een studiebehandeling, al dan niet gerelateerd aan de studiebehandeling. SAE werd gedefinieerd als elk ongewenst medisch voorval dat, bij welke dosis dan ook, kan leiden tot de dood, levensbedreigend is, ziekenhuisopname of verlenging van bestaande ziekenhuisopname vereist, resulteert in aanhoudende invaliditeit/onbekwaamheid, aangeboren afwijking/geboorteafwijking of enige andere situatie volgens medische indicaties. of wetenschappelijk oordeel. Niet-SAE's en SAE's waren gepland om te worden verzameld.
Tot 11 weken
Deel A: Aantal deelnemers met hematologische parameters in het slechtste geval van potentieel klinisch belang (PCI)
Tijdsspanne: Tot 7 weken
Hematologische parameters omvatten hematocriet, hemoglobine, lymfocyten, aantal bloedplaatjes, totaal aantal neutrofielen en aantal witte bloedcellen (WBC's). PCI-bereiken waren: hematocriet (hoog: >0,54 aandeel rode bloedcellen in het bloed en laag: verandering ten opzichte van baseline<0,0075); hemoglobine (hoog: >180 gram per liter [g/L] en laag: verandering ten opzichte van baseline<25 g/L); lymfocyten (laag: <0,8 gigacellen/l); aantal bloedplaatjes (laag: <100 gigacellen/l en hoog: >550 gigacellen/l); aantal neutrofielen (laag: <1,5 gigacellen/l); aantal witte bloedcellen (laag: <3 gigacellen/l en hoog: >20 gigacellen/l). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarin hun waarde veranderde (laag, binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering was in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Alleen die hematologische parameters met PCI-waarden zijn gepresenteerd.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met slechtst mogelijke hematologische parameters van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Hematologische parameters omvatten hematocriet, hemoglobine, lymfocyten, aantal bloedplaatjes, totaal aantal neutrofielen en leukocytenaantal. PCI-bereiken waren: hematocriet (hoog: >0,54 aandeel rode bloedcellen in het bloed en laag: verandering ten opzichte van baseline<0,0075); hemoglobine (hoog: >180 gram per liter [g/L] en laag: verandering ten opzichte van baseline<25 g/L); lymfocyten (laag: <0,8 gigacellen/l); aantal bloedplaatjes (laag: <100 gigacellen/l en hoog: >550 gigacellen/l); aantal neutrofielen (laag: <1,5 gigacellen/l); aantal witte bloedcellen (laag: <3 gigacellen/l en hoog: >20 gigacellen/l). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarin hun waarde veranderde (laag, binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering was in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Het was de bedoeling dat deelnemers met de slechtste hematologische parameters van PCI zouden worden verzameld.
Tot 11 weken
Deel A: aantal deelnemers met de slechtst mogelijke klinische chemische parameters van PCI
Tijdsspanne: Tot 7 weken
Klinische chemieparameters omvatten alanineaminotransferase (ALT), albumine, alkalische fosfatase (ALP), aspartaataminotransferase (AST), calcium, creatinine, glucose, kalium, natrium en totaal bilirubine (T.bil). PCI-bereiken waren: ALT, AST, ALP (hoog): >=2*bovengrens van normaal (ULN) eenheden per liter (U/L), albumine (laag): 30 g/L, calcium: <2 (laag) of >2,75 millimol per liter (mmol/L)(hoog), creatinine (hoog): toename vanaf baseline >44,2 micromol per liter (µmol/L), glucose: <3(laag) of >9 mmol/L(hoog) , kalium: <3(laag) of >5,5 mmol/L(hoog), natrium: <130(laag) of >150 mmol/L(hoog) en T.bil(hoog): >=1,5*ULN (µmol/ L). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met slechtst mogelijke klinische chemische parameters van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Klinische chemische parameters omvatten ALAT, albumine, alkalische fosfatase, ASAT, calcium, creatinine, glucose, kalium, natrium en totaal bilirubine. PCI-bereiken waren ALT (hoog): >=2*ULN U/L, albumine (laag): 30 g/L, alkalische fosfatase (hoog): >=2*ULN U/L, AST(hoog): >=2 *ULN U/L, calcium: <2(laag) of >2,75 mmol/L (hoog), creatinine (hoog): toename vanaf baseline >44,25 µmol/L, glucose: <3(laag) of >9 mmol/L (hoog), kalium: <3 (laag) of >5,5 mmol/L (hoog), natrium: <130 (laag) of >150 mmol/L (hoog) en totaal bilirubine (hoog): >=1,5*ULN ( µmol/L). Het was de bedoeling dat deelnemers met de worst case klinische chemieparameters van PCI zouden worden verzameld.
Tot 11 weken
Deel A: Aantal deelnemers met in het slechtste geval Elke toename in resultaten van urineonderzoek na baseline ten opzichte van baseline volgens de peilstokmethode
Tijdsspanne: Tot 7 weken
Urinemonsters werden verzameld om glucose, ketonen, occult bloed en eiwit te beoordelen met behulp van de dipstick-methode. De dipstick-test gaf resultaten op een semi-kwantitatieve manier, en resultaten voor urineanalyseparameters glucose, ketonen, occult bloed en eiwit werden gecategoriseerd als 'elke toename ten opzichte van de uitgangswaarde', wat elke toename van hun concentraties in het urinemonster impliceert. Baseline werd gedefinieerd als de laatste beoordeling vóór de dosis (dag 1) met een niet-ontbrekende waarde.
Tot 7 weken
Deel B: Aantal deelnemers met in het slechtste geval Elke toename in resultaten van urineonderzoek na de basislijn ten opzichte van de basislijn volgens de peilstokmethode
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Urine-analyse omvatte beoordeling van glucose, ketonen, occult bloed en eiwit door middel van een dipstick-methode. De peilstoktest geeft resultaten op een semi-kwantitatieve manier. Baseline werd gedefinieerd als de laatste beoordeling vóór de dosis (dag 1) met een niet-ontbrekende waarde. Deelnemers met in het slechtste geval een toename van de resultaten van urineonderzoek na de basislijn ten opzichte van de basislijn waren gepland om te worden verzameld.
Tot 11 weken
Deel A: aantal deelnemers met abnormale bevindingen op het elektrocardiogram (ECG).
Tijdsspanne: 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 en 48 uur na de dosis
12-lead ECG's werden verkregen met behulp van een ECG-machine. Alleen die deelnemers die abnormale ECG-bevindingen hadden, worden gepresenteerd. Abnormale ECG-bevindingen werden gecategoriseerd als klinisch significante (CS) en niet-klinisch significante (NCS) abnormale ECG-bevindingen. Klinisch significante abnormale bevindingen zijn bevindingen die niet geassocieerd zijn met de onderliggende ziekte, tenzij de onderzoeker oordeelt dat ze ernstiger zijn dan verwacht voor de toestand van de deelnemer.
1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 8, 12, 24 en 48 uur na de dosis
Deel B: Aantal deelnemers met abnormale ECG-bevindingen
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Het was de bedoeling dat 12-lead ECG's zouden worden verkregen met behulp van een ECG-machine. Abnormale ECG-bevindingen werden gecategoriseerd als CS- en NCS-abnormale ECG-bevindingen. Abnormale CS-bevindingen zijn bevindingen die niet geassocieerd zijn met de onderliggende ziekte, tenzij de onderzoeker oordeelt dat ze ernstiger zijn dan verwacht voor de toestand van de deelnemer. Deelnemers met abnormale ECG-bevindingen waren gepland om te worden geëvalueerd.
Tot 11 weken
Deel A: Aantal deelnemers met in het slechtste geval diastolische bloeddruk (DBP) en systolische bloeddruk (SBP) Waarden van PCI
Tijdsspanne: Tot 7 weken
DBP en SBP werden gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten DBP: <45 millimeter kwik (mmHg) (lager) en >100 mmHg (hoger) en SBP: <85 mmHg (lager) en >160 mmHg (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'.
Tot 7 weken
Deel B: Aantal deelnemers met DBP- en SBP-waarden in het slechtste geval van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
DBP en SBP werden gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten DBP: <45 mmHg (lager) en >100 mmHg (hoger) en SBP: <85 mmHg (lager) en >160 mmHg (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Deelnemers met worst case DBP- en SBP-waarden van PCI waren gepland om te worden geëvalueerd.
Tot 11 weken
Deel A: aantal deelnemers met slechtst mogelijke ademhalingsfrequentiewaarden van PCI
Tijdsspanne: Tot 7 weken
De ademhalingsfrequentie werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <=8 ademhalingen per minuut (lager) en >=20 ademhalingen per minuut (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met slechtst mogelijke ademhalingsfrequentiewaarden van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
De ademhalingsfrequentie werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <=8 ademhalingen per minuut (lager) en >=20 ademhalingen per minuut (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Deelnemers met de slechtste ademhalingsfrequentiewaarden van PCI waren gepland om te worden geëvalueerd.
Tot 11 weken
Deel A: Aantal deelnemers met hartfrequentiewaarden in het slechtste geval van PCI
Tijdsspanne: Tot 7 weken
De hartslag werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <40 slagen per minuut (lager) en> 110 slagen per minuut (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met hartslagwaarden in het slechtste geval van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
De hartslag werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <40 slagen per minuut (lager) en> 110 slagen per minuut (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Deelnemers met de slechtste hartslagwaarden van PCI waren gepland om te worden geëvalueerd.
Tot 11 weken
Deel A: aantal deelnemers met slechtst mogelijke lichaamstemperatuurwaarden van PCI
Tijdsspanne: Tot 7 weken
De lichaamstemperatuur werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <=35,5 graden Celsius (lager) en >=37,8 graden Celsius (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met slechtst mogelijke lichaamstemperatuurwaarden van PCI
Tijdsspanne: Tot 11 weken
De lichaamstemperatuur werd gemeten in semi-rugligging na 5 minuten rust. PCI-bereiken omvatten <=35,5 graden Celsius (lager) en >=37,8 graden Celsius (hoger). Deelnemers werden geteld in de slechtste categorie waarnaar hun waarde verandert (laag, of binnen bereik of geen verandering, of hoog), tenzij er geen verandering is in hun categorie. Deelnemers van wie de waardecategorie ongewijzigd bleef (bijv. Hoog naar Hoog), of van wie de waarde binnen het bereik kwam, werden opgenomen in de categorie 'Tot binnen bereik of geen wijziging'. Deelnemers met de slechtste lichaamstemperatuurwaarden van PCI waren gepland om te worden geëvalueerd.
Tot 11 weken
Deel A: Aantal deelnemers met abnormale bevindingen bij lichamelijk onderzoek
Tijdsspanne: Tot 7 weken
Lichamelijke onderzoeken omvatten beoordeling van de huid, cardiovasculaire, respiratoire en gastro-intestinale systemen. Deze analyse was niet gepland en er werden geen gegevens verzameld en niet vastgelegd in de database.
Tot 7 weken
Deel B: aantal deelnemers met abnormale bevindingen bij lichamelijk onderzoek
Tijdsspanne: Tot 11 weken
Lichamelijke onderzoeken omvatten beoordeling van de huid, cardiovasculaire, respiratoire en gastro-intestinale systemen. Gegevens werden niet verzameld en niet vastgelegd in de database.
Tot 11 weken
Deel A: verandering ten opzichte van baseline in geactiveerde partiële tromboplastinetijd en protrombinetijd op aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Basislijn (dag 1, vóór dosis), 24 en 48 uur na dosis
Bloedmonsters werden verzameld om geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en protrombinetijd (PT) op aangegeven tijdstippen te evalueren. Baseline werd gedefinieerd als de laatste pre-dosis (dag 1) beoordeling met een niet-ontbrekende waarde. De verandering ten opzichte van de basislijn werd berekend door de basislijnwaarde af te trekken van de post-dosisbezoekwaarde.
Basislijn (dag 1, vóór dosis), 24 en 48 uur na dosis
Deel B: verandering ten opzichte van baseline in geactiveerde partiële tromboplastinetijd en protrombinetijd op aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Baseline en tot 11 weken
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om PTT en PT op aangegeven tijdstippen te evalueren. Baseline werd gedefinieerd als de laatste pre-dosis (dag 1) beoordeling met een niet-ontbrekende waarde. De verandering ten opzichte van de basislijn werd berekend door de basislijnwaarde af te trekken van de post-dosisbezoekwaarde.
Baseline en tot 11 weken
Deel A: Verandering van basislijn in internationaal genormaliseerde ratio op aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Basislijn (dag 1, pre-dosis), 24 en 48 uur
Er werden bloedmonsters verzameld om de internationale genormaliseerde verhouding op aangegeven tijdstippen te evalueren. Baseline werd gedefinieerd als de laatste pre-dosis (dag 1) beoordeling met een niet-ontbrekende waarde. De verandering ten opzichte van de basislijn werd berekend door de basislijnwaarde af te trekken van de post-dosisbezoekwaarde.
Basislijn (dag 1, pre-dosis), 24 en 48 uur
Deel B: Verandering van basislijn in internationaal genormaliseerde verhouding op aangegeven tijdstippen
Tijdsspanne: Baseline en tot 11 weken
Er waren plannen om bloedmonsters te verzamelen om de internationale genormaliseerde ratio op aangegeven tijdstippen te evalueren. Baseline werd gedefinieerd als de laatste pre-dosis (dag 1) beoordeling met een niet-ontbrekende waarde. De verandering ten opzichte van de basislijn werd berekend door de basislijnwaarde af te trekken van de post-dosisbezoekwaarde.
Baseline en tot 11 weken

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Deel A (cohort 1): gebied onder plasmaconcentratie-tijdcurve (AUC) van nul uur tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (AUC[0-t]) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-t) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 2): AUC(0-t) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-t) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-t) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-t) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): AUC van tijd nul tot oneindig (AUC[0-inf]) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-inf) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-inf) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): AUC(0-inf) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-inf) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de AUC(0-inf) te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 1): Maximale plasmaconcentratie (Cmax) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de Cmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 2): Cmax voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de Cmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de Cmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om de Cmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): Terminale eliminatiehalfwaardetijd (T1/2) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om T1/2 te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om T1/2 te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om T1/2 te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om T1/2 te meten op aangegeven tijdstippen. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 1): Tijd tot Cmax (Tmax) voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (Cohort 2): Tmax voor GSK2983559
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 1): Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er werden bloedmonsters verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. Farmacokinetische parameters werden gemeten met behulp van standaard niet-compartimentele methoden. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Pre-dosis en na 15 en 30 minuten; 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-t) voor GSK2983559 na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-t) voor GSK2983559 op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC van 0 uur tot het tijdstip van de volgende dosering AUC(0-tau) voor GSK2983559 na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-tau) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-tau) voor GSK2983559 op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-tau) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-tau) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-tau) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: AUC(0-tau) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-tau) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Cmax voor GSK2983559 na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax op de aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Cmax voor GSK2983559 op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax op de aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax op de aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax op de aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Tmax voor GSK2983559 na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Tmax voor GSK2983559 op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: T1/2 voor GSK2983559 na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: T1/2 voor GSK2983559 op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) na een enkele dosis op dag 1
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in elke periode
Deel B: T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) op dag 14
Tijdsspanne: Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Accumulatieverhouding van GSK2983559
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis; Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er waren plannen om bloedmonsters te verzamelen om de accumulatieratio op aangegeven tijdstippen te meten. De accumulatieratio moest worden berekend als de verhouding van AUC(0-tau) op dag 14 tot AUC(0-tau) op dag 1.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis; Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel B: Accumulatieverhouding van GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis; Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Er waren plannen om bloedmonsters te verzamelen om de accumulatieratio op aangegeven tijdstippen te meten. De accumulatieratio moest worden berekend als de verhouding van AUC(0-tau) op dag 14 tot AUC(0-tau) op dag 1. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis; Dag 14: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 48 uur na de dosis in elke periode
Deel A (cohort 2): AUC (0-t) voor GSK2983559 in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden afgenomen om de AUC(0-t) te meten in nuchtere toestand (Periode 4) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): AUC(0-t) voor GSK2983559 in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden afgenomen om de AUC(0-t) te meten in nuchtere toestand (Periode 4) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): AUC(0-t) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-t) te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2983559 in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden afgenomen om de AUC(0-inf) te meten in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2983559 in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-inf) te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat er bloedmonsters zouden worden afgenomen om de AUC(0-inf) te meten in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): AUC(0-inf) voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de AUC(0-inf) te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): Cmax voor GSK2983559 in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): Cmax voor GSK2983559 in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): Cmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om de Cmax te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): Tmax voor GSK2983559 in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): Tmax voor GSK2983559 in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): Tmax voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om Tmax te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2983559 in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2983559 in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in nuchtere toestand (periode 4)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 in nuchtere toestand (periode 4) op aangegeven tijdstippen te meten. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 4
Deel A (cohort 2): T1/2 voor GSK2668176 (actieve groep van GSK2983559) in gevoede toestand (periode 5)
Tijdsspanne: Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5
Het was de bedoeling dat bloedmonsters zouden worden verzameld om T1/2 te meten in gevoede toestand (periode 5) op aangegeven tijdstippen. GSK2668176 is het actieve deel van prodrug GSK2983559.
Dag 1: Pre-dosis, 15 minuten, 30 minuten, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24 uur na de dosis in Periode 5

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

GlaxoSmithKline

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

11 januari 2018

Primaire voltooiing (Werkelijk)

19 februari 2019

Studie voltooiing (Werkelijk)

19 februari 2019

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

27 november 2017

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

27 november 2017

Eerst geplaatst (Werkelijk)

30 november 2017

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

27 november 2020

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

13 november 2020

Laatst geverifieerd

1 november 2020

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Trefwoorden

Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden

Andere studie-ID-nummers

  • 205021
  • 2017-002664-40 (EudraCT-nummer)

Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)

Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?

Ja

Beschrijving IPD-plan

IPD voor deze studie is beschikbaar via de Clinical Study Data Request-site.

IPD-tijdsbestek voor delen

IPD is beschikbaar via de Clinical Study Data Request-site (kopieer onderstaande URL naar uw browser)

IPD-toegangscriteria voor delen

Toegang wordt verleend nadat een onderzoeksvoorstel is ingediend en is goedgekeurd door het onafhankelijke beoordelingspanel en nadat er een overeenkomst voor het delen van gegevens is gesloten. Toegang wordt verleend voor een initiële periode van 12 maanden, maar indien gerechtvaardigd kan een verlenging worden verleend voor nog eens 12 maanden.

IPD delen Ondersteunend informatietype

  • Leerprotocool
  • Statistisch Analyse Plan (SAP)
  • Formulier voor geïnformeerde toestemming (ICF)
  • Klinisch onderzoeksrapport (CSR)

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Nee

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Klinische onderzoeken op Inflammatoire darmziekten

Zoek naar vergelijkbare onderzoeken

Sponsors en medewerkers

Medische omstandigheden

Geneesmiddelinterventies

CROs by country

CROs in Estonia

Voorwaarden

Zeldzame ziekten

Geneesmiddelinterventies

Voedingssupplementen

Sponsor / medewerkers

Locaties

Abonneren